Alfa-adrenergiska blockerare i urologi

Kalfa-adrenerga blockerande medel (alpha-AB) inkluderar ämnen som konkurrerande hämmar alfa-adrenerga receptorer (alfa-AR) fentolamin, tropodifen, hydrerade derivat av ergotalkaloider och andra ämnen.

Alfa-adrenerga blockerande medel (alfa-AB) inkluderar ämnen som konkurrerande inhiberar alfa-adrenerga receptorer (alfa-AR), fentolamin, tropodifen, hydrerade derivat av ergotalkaloider och andra ämnen. Effekten av alfa-AB sammanfaller inte helt med blockad av nervimpulser som kommer genom de postganglioniska sympatiska fibrerna, eftersom dessa substanser huvudsakligen blockerar de stimulerande effekterna associerade med excitationen av alfa-AR (vasokonstriktion, sammandragning av irismuskeln, etc.). De hämmande effekterna (till exempel avslappning av de glatta musklerna i bronkierna och tarmen) kvarstår. Alfa-adrenerga receptorer är jämnt fördelade i människokroppen. Det finns två huvudtyper av alfa-AR. Dessa är alpha1 och alpha2-AP. Subtypen alpha2 finns presynaptiskt och orsakar en minskning av norepinefrinproduktion genom den negativa feedbackmekanismen. Alfabetet-subtypen finns postsynaptiskt och är målet för konservativ behandling av urinvägssjukdomar, mestadels godartad prostatahyperplasi (BPH). Användningen av icke-selektiva alfa-AB: er (som påverkar alfa1 och alfa2-AR) är begränsad på grund av det faktum att dessa läkemedel blockerar både pre- och postsynaptiska alfa-AR. Man bör komma ihåg att det presynaptiska alfa-AR-blocket bryter mot den fysiologiska autoreguleringen av frisättningen av noradrenalinmedlaren. Som ett resultat av kränkningen av negativ återkoppling inträffar en överdriven frisättning av noradrenalin, vilket bidrar till återställningen av adrenerg överföring. Det sistnämnda förklarar det otillräckliga motståndet för det postsynaptiska receptorblocket alpha1-AR vid användning av icke-selektiv alfa-AB. Ökad takykardi är resultatet av ökad frisättning av noradrenalin. Tack vare den fungerande alpha2-AR upprätthålls den negativa återkopplingsmekanismen, och därför ökar inte ökad frisättning av noradrenalin. I detta fall blir det postsynaptiska alfa-AP-blocket mer stabilt. Dessutom finns det ingen uttalad takykardi. Med tanke på dessa egenskaper har läkemedel utvecklats som har en selektiv blockerande effekt på postsynaptisk (perifert) alfa-AR, till exempel prazosin.

Baserat på de molekylära egenskaperna hos olika bindningskapacitet och kloning av en specifik DNA-sekvens identifierades tre grupper av alfa-AP: alfa1A, alfa1B och alfa1D [2]. Alpha1A-ARs dominerar i glattmuskelcellerna i bukspottkörteln och halsen i urinblåsan, och alpha1D-ARs är huvudsakligen belägna i väggen i urinblåsan och dess kupol (Fig. 1). I detta sammanhang orsakar blockering av alpha1A-subtypen en minskning av bukspottkörteln och förbättrar därmed den dynamiska komponenten i infravesikal hindring. Detrusor-instabilitet manifesteras genom stimulering av alfa1D-AR-receptorer, och deras blockad i ett experiment på djur visade en minskning av irriterande symtom. I sin tur finns alfa1D-AR också i ryggmärgen, där de spelar en förmodande roll i den sympatiska moduleringen av parasympatisk aktivitet. AlphaB-AR finns huvudsakligen i myocyter av artärer och vener, inklusive i mikrovaskulaturen i prostatakörteln. Deras blockad orsakar symtom som yrsel och hypotoni, eftersom det leder till en minskning av perifert motstånd genom ven och arteriell dilatation. Som redan bekräftats av flera studier, detekteras alfa1A- och alfa1D-AR också i väggen hos den distala urinledaren, vilket också gör det rimligt att använda alfa-AB vid litokinetisk behandling av ureterberäkningar. I fig. 2 visar fördelningen av alfa-AR enligt deras förekomst i könsorganet, hjärt-kärlsystemet och centrala nervsystemet.

Alpha1-AB-terapi tolereras generellt väl, biverkningarna är relativt sällsynta. Enligt ledande forskare är ortostatisk hypotension, yrsel, allmän svaghet och ejakulationsstörningar vanligast. Inom den farmakologiska gruppen skiljer sig alfa-AB i svårighetsgraden och varaktigheten av alfa1A-, alfa1B- och alfa1D-receptorblockerande effekter (tabell 1). Användningen av alfa-AB är förknippad med normalisering av urodynamik, en minskning av svårighetsgraden av irriterande symtom, en förbättring av livskvaliteten och även förebyggande av utvecklingen av sjukdomen (särskilt akut urinretention och behovet av kirurgisk behandling). I bordet. 2 och fliken. 3 sammanfattar data från olika forskare om effektiviteten hos det vanligaste alfa1-AB, doxazosin och tamsulosin.

Vid behandling av BPH är alpha1-AB första linjen läkemedel. De används både i monoterapi och i kombination med 5-alfa-reduktashämmare (5ARI). I en av de grundläggande studierna under det senaste decenniet visade MTOPS den största fördelen från den kombinerade användningen av finasterid och doxazosin vid behandling av symtom i de nedre urinvägarna och en ökning av den högsta hastigheten för urinering än dessa läkemedel separat. Det visades att användningen av en kombinerad behandlingsregim med läkemedel i grupperna alfa-AB och 5ARI inte leder till en ökning av antalet biverkningar. Enligt våra egna data leder den kombinerade användningen av doxazosin och finasterid under 6 månaders terapi till en statistiskt signifikant minskning av både obstruktiva och irriterande symtom i det nedre urinvägarna (LUTS), beskrivet av I-PSS-skalan. Den maximala urineringstakten och livskvaliteten hos patienter förbättras avsevärt. Den genomsnittliga volymen av bukspottkörteln i slutet av denna period minskade med 18%.

Alpha-AB spelar en viktig roll i behandlingen av akut urinretention som uppstått för första gången. Den största effekten av terapi observeras med en kombination av alfa-AB och dränering av urinblåsan med en urinrörskateter under flera dagar. Erfarenheten med användning av doxazosin och tamsulosin hos 273 patienter i åldern 52 till 74 år i preoperativ beredning indikerar att införandet av alfa-AB i det preoperativa beredningssystemet kan förhindra utvecklingen av postoperativ akut urinretention.

Lika viktigt är användningen av alfa-AB vid behandling av kronisk prostatit (CP) och kroniskt bäckensmärksyndrom (HSTB). Enligt olika författare upptäcks tecken på CP hos varje tionde man. De flesta av dem under hela livet har flera fall av förvärring av CP, liksom manifestationer av HSTB. Den farmakologiska strategin inkluderar empirisk antibiotikabehandling, trots att upp till 90% av alla fall är abakteriella. Även med tanke på att de flesta urologer hanterar abakteriell prostatit, ändå, mer än 50% av dessa patienter får antibiotikabehandling. Minskad tonus i prostatakörteln och släta muskler i urinblåsan kan förbättra urineringens hastighet och lindra LUTS, vilket indikerar tillämpningen av alfa-AB vid behandling av CP och prostatodynia. Nya studier visar att läggning av alfa-AB till antibiotikabehandling kan minska risken för återfall av kronisk bakteriell prostatit (CKD). Den optimala varaktigheten för alfa-AB-terapi har emellertid ännu inte fastställts. Fenoxibensaminhydroklorid, som var icke-selektiv alfa-AB, visade en förbättring av symtom på CP, trots betydande biverkningar. Andra studier visar att en 6-månaders kurs med alfa-AB signifikant minskar smärta i samband med CP jämfört med placebo och konventionell terapi, men förbättrar inte urineringens hastighet och livskvalitet enligt I-PSS-frågeformuläret. En liknande studie som jämförde olika alfa-AB: er med varandra visade att doxazosin är mer effektivt än placebo och orsakar en signifikant förbättring i form av en minskning av svårighetsgraden hos denna patientgrupp. Ytterligare studier visar att alpha-AB lindrar smärta och förbättrar livskvaliteten hos patienter med kronisk prostatit. På tal om funktionerna hos olika selektiva alfa-AB, bör det noteras att, med effektivitet och säkerhet som är jämförbar med doxazosin, är tamsulosin ett bekvämare läkemedel för patienter på grund av bristen på behov av dostitrering. Användning av alpha1-AB kan minska specifika symtom hos patienter med CKD och CFS, i fallet med antibiotikabehandling och utan det. Nästan alla forskare håller med om att kombinationen av alfa-AB med antibakteriella läkemedel inte bara kan öka effekten av terapi genom att minska smärta och andra symtom associerade med CP, utan också kan minska risken för återfall av CP.

Ett annat, lika viktigt användningsområde av AB kan vara behandlingen av överaktiv blåsan (OAB). Idag finns i världen upp till 100 miljoner människor som lider av olika manifestationer av OAB. V. Gomberg et al., Observerade 30 patienter som tog doxazosin som monoterapi för OAB, konstaterade att frekvensen av akut urinering efter 2 månader minskade med 49% och frekvensen av episoder med brådskande inkontinens - med 70%. Författarna noterade också en ökning av urinblåsans kapacitet med 35%.

Liksom den aktiva användningen av alpha1-AB vid behandling av CP, började 2000-talet i början av 2000-talet genom att alfa1-AB infördes i den litokinetiska terapin av ureterala stenar, som till en början mötte med naturlig kritik. Hittills är användningen av alpha1-AB ganska berättigad hos patienter med små beräkningar av urinledaren, men fram till nu ifrågasätter vissa experter det eller säger helt enkelt att fördelen med sådan terapi inte är så hög som den föreställs. Losek R. L. et al., Efter att ha analyserat sökmotorerna PubMed och MEDLINE, hittade fem prospektiva studier avseende användning av tamsulosin vid litokinetisk behandling efter en enda session av fjärrchock-litotripsi (ESWL). I en av dem observerades patienter i 12 veckor efter en ESWL-session. Som det visade sig inträffade passagen av kalkylfragment i 60% i kontrollgruppen jämfört med 78,5% av tamsulosin-gruppen. Bland studierna som utvärderade det fullständiga utsläppet av beräkningar var andelen av deras urladdning i kontrollgruppen 33,3–79,3% jämfört med 66,6–96,6% i tamsulosin-gruppen. När det gäller tamsulosin var doserna av smärtstillande medel också lägre jämfört med kontrollgruppen. Tyvärr indikerade de flesta studier inte i vilket antal fall därefter ytterligare sessioner med ESWL och ureteroskopi utfördes. Författarna drar slutsatsen att administrationen av tamsulosin efter en ESWL-session är ett säkert och effektivt verktyg som förbättrar utsläppet av njursten från 10 till 24 mm. Andra forskare som observerade 56 patienter som genomgick ESWL noterade att användningen av tamsulosin minskar antalet föreskrivna icke-steroida analgetika vid behandling av patienter efter ESWL. Författarna föreslår att den kombinerade användningen av tamsulosin i elektrofores med Novocaine i denna kategori av patienter ökar den litokinetiska effekten. I en annan studie, utvärdering av effektiviteten av tamsulosin i en dos av 0,4 mg vid litokinetisk behandling av små stenar i urinledaren med eller utan användning av ESWL, visade B. Kupeli att vid utnämningen av alfa-AB hos patienter med små stenar i urinledaren (3-5 mm) passagen av beräkningar inträffade oftare och uppgick till 53,3% av fallen jämfört med kontrollgruppen - 20%. När det gäller en ESWL-session för patienter med ureterisk beräkning mer än 5 mm (6–15 mm) i tamsulosin-gruppen i 70,8% av fallen inträffade fullständig kalkylutladdning jämfört med kontrollgruppen - 33,3%. E. Yilmaz har visat jämförbar effekt av terazosin, doxazosin och tamsulosin vid litokinetisk behandling av distala ureterberäkningar. Trots den stora mängden data som visar fördelarna med litokinetisk terapi i kombination med alpha1-AB, behövs studier för att utvärdera de olika doserna av alpha-AB och deras förmåga att minska sannolikheten för ytterligare ESL-sessioner och invasiva procedurer såsom ureteroskopi.

Slutsats

Sammanfattande av ovanstående kan vi dra slutsatsen att användningen av alpha-AB är motiverad vid många urologiska tillstånd, och blockeringen av alpha1A-AR och alpha1D-AR är att föredra för BPH och i litokinetisk behandling av ureteralkalkyler. Tack vare många internationella studier såväl som framväxande inhemska publikationer som har visat säkerheten och den höga effekten av alfa-AB, med tanke på de låga kostnaderna för läkemedel i denna grupp och deras allestädes tillgänglighet, har ett viktigt, mycket effektivt verktyg dykt upp till urologens förfogande för att förbättra livskvaliteten för patienter med BPH och HSTB, minska antalet återfall av kronisk prostatit, samt minska tiden på sjukhuset för patienter med små urinvägar.

För litteraturfrågor, kontakta förläggaren.

A. B. Bogdanov *, I. V. Lukyanov, kandidat för medicinska vetenskaper, docent E. I. Veliev, doktor i medicinska vetenskaper, professor * Klinisk sjukhus uppkallad efter S. Botkin, RMAPO, Moskva.

Alpha 1-blockerare

farmakodynamik:

1. Expandera blodkärlen och orsaka en minskning av blodtrycket (främst diastoliskt blodtryck minskar - blockad av vaskulära alfa-1,2-adrenerga receptorer);

2. Reflex takykardi orsakas (vasodilatation leder till en minskning av blodtrycket, som svar på detta stimuleras det sympatiska nervsystemets aktivitet genom aorta baroreceptorer, och genom stimulering av beta-1-adrenoreceptorer i hjärtat ökas hjärtfrekvensen; takykardi förklaras också av presynaptiska block alfa-2-adrenerga receptorer, vilket leder till en ökning i frisättningen av noradrenalin);

3. Öka tarmens rörlighet;

4. Öka utsöndringen av magkörtlarna;

5. Öka insulinutsöndringen.

Indikationer för användning:

1. Hypertensiv kris (snabb och betydande ökning av blodtrycket);

2. Raynauds syndrom (kramp i kärlens perifera kärl, vilket resulterar i minskad blodtillförsel till fingrar och tår);

3. Trofiska sår i extremiteterna;

4. Trycksår, frostskada;

5. Hemorragisk och kardiogen chock (med dessa patologier finns ofta spasm av arterioler, vilket leder till dålig blodtillförsel till kroppens organ och vävnader);

6. Feokromocytom (en hormonell tumör i binjuremedulla som producerar adrenalin);

7. Brott mot cerebral cirkulation - spasm i cerebrala fartyg (nicergoline);

8. Migrän - huvudvärk av en viss lokalisering (redergin);

9. Sjukdom i rörelse; drog- och alkoholuttag (pyrroxan).

1. Hypertension (prazosin, doxazosin);

2. Hjärtsvikt (kroniska former - alfuzosin);

3. Prostatadenom, urineringssjukdomar (tamsulosin, handelsnamn Omnic).

En fullständig översikt över alla typer av adrenergiska blockerare: selektiva, icke-selektiva, alfa, beta

Från denna artikel kommer du att lära dig: vad är adrenergiska blockerare, vilka grupper de är indelade i. Mekanismen för deras handling, indikationer, lista över läkemedelsblockerare.

Artikelens författare: Alexander Burguta, barnläkare-gynekolog, högre medicinsk utbildning med examen i allmän medicin.

Adrenolytika (adrenergiska blockerare) är en grupp läkemedel som blockerar nervimpulser som svarar på noradrenalin och adrenalin. Den medicinska effekten i dem är motsatsen till verkan av adrenalin och noradrenalin på kroppen. Namnet på denna farmaceutiska grupp talar för sig själv - läkemedlen som ingår i den "avbryter" verkan av adrenerga receptorer i hjärtat och väggarna i blodkärlen.

Sådana läkemedel används ofta i kardiologisk och terapeutisk praxis för behandling av kärlsjukdomar och hjärtsjukdomar. Ofta förskriver kardiologer dem till äldre personer som har diagnosen arteriell hypertoni, hjärtarytmier och andra hjärt-kärlsjukdomar..

Klassificering av adrenergiska blockerare

Det finns fyra typer av receptorer i väggarna i blodkärlen: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerga receptorer. De vanligaste är alfa- och beta-adrenoblockerare, som "stänger av" motsvarande adrenalinreceptorer. Det finns också alfa-beta-blockerare som samtidigt blockerar alla receptorer.

Agenterna i varje grupp kan vara selektiva och avbryta selektivt endast en typ av receptor, till exempel alfa-1. Och icke-selektiv med samtidig blockering av båda typerna: beta-1 och -2 eller alpha-1 och alpha-2. Till exempel kan selektiva beta-blockerare bara påverka beta-1.

Typer av alfa-blockerareTyper av beta-blockerare
Alfa-1-blockerareSelektiva beta-1-blockerare
Alpha 2-blockerareIcke-selektiva beta-1,2-receptorblockerare
Alpha-1 och -2-blockerare

Allmän verkningsmekanism för adrenergiska blockerare

När noradrenalin eller adrenalin släpps ut i blodomloppet reagerar adrenergiska receptorer direkt genom att kontakta den. Som ett resultat av denna process uppstår följande effekter i kroppen:

  • fartyg är smalare;
  • pulsen snabbare;
  • blodtrycket stiger;
  • blodsockernivåerna ökar;
  • expandera bronkierna.

Om det finns vissa sjukdomar, till exempel arytmi eller hypertoni, är sådana effekter oönskade för en person, eftersom de kan provocera en hypertensiv kris eller återfall av sjukdomen. Adrenergiska blockerare "stänger av" dessa receptorer, därför agerar de precis motsatt:

  • dilatera blodkärl;
  • minska hjärtfrekvensen;
  • förhindra en ökning av blodsockret;
  • minska bronkens lumen;
  • lägre blodtryck.

Dessa är vanliga handlingar som är karakteristiska för alla typer av läkemedel från gruppen adrenolytika. Men läkemedel delas in i undergrupper beroende på effekten på vissa receptorer. Deras handlingar är något annorlunda..

Vanliga biverkningar

Gemensamma för alla adrenergiska blockerare (alfa, beta) är:

  1. Huvudvärk.
  2. Snabb utmattbarhet.
  3. sömnighet.
  4. Yrsel.
  5. Ökad nervositet.
  6. Kortvarig besvimning är möjlig..
  7. Störningar i den normala aktiviteten i magen och matsmältningen.
  8. Allergiska reaktioner.

Eftersom läkemedel från olika undergrupper har något olika terapeutiska effekter skiljer sig också de oönskade konsekvenserna av att ta dem.

Allmänna kontraindikationer för selektiva och icke-selektiva betablockerare:

  • bradykardi;
  • svag sinusknutsyndrom;
  • akut hjärtsvikt;
  • atrioventrikulärt och sinoatrial block;
  • hypotoni;
  • dekompenserad hjärtsvikt;
  • allergi mot läkemedelskomponenter.

Icke-selektiva blockerare kan inte tas med bronkialastma och utplånande kärlsjukdom, selektiv - med patologi för perifer cirkulation.

Klicka på foto för att förstora

Sådana läkemedel bör förskrivas av en kardiolog eller terapeut. Oberoende okontrollerat intag kan leda till allvarliga konsekvenser fram till döden på grund av hjärtstopp, kardiogen eller anafylaktisk chock..

Alfa-blockerare

spela teater

Adrenergiska blockerare av alfa-1-receptorer utvidgar blodkärlen i kroppen: perifera - märks av rodnad i hud och slemhinnor; inre organ - särskilt tarmarna med njurarna. På grund av detta ökar perifert blodflöde, mikrosirkulationen i vävnaden förbättras. Motståndet hos blodkärl i periferin minskar, och trycket minskar, och utan en reflexpuls.

Genom att minska återförandet av venöst blod till förmaket och utvidga "periferin" reduceras belastningen på hjärtat avsevärt. På grund av det enkla arbetet minskar graden av hypertrofi i vänster kammare, som är typisk för hypertensiva patienter och äldre med hjärtproblem..

  • Påverka fettmetabolismen. Alpha-AB sänker triglycerider, "dåligt" kolesterol och ökar lipoproteiner med hög densitet. Denna ytterligare effekt är bra för personer som lider av aterosklerosförvärrad hypertoni..
  • Påverkar kolhydratmetabolismen. När man tar läkemedel ökar känsligheten hos celler med insulin. På grund av detta absorberas glukos snabbare och mer effektivt, vilket innebär att dess nivå inte ökar i blodet. Denna åtgärd är viktig för diabetiker i vilka alfablocker sänker blodsockernivåerna..
  • Minska svårighetsgraden av tecken på inflammation i organen i könsorganet. Dessa läkemedel används framgångsrikt för prostatahyperplasi för att eliminera några karakteristiska symtom: delvis tömning av urinblåsan, förbränning i urinröret, täta och nattliga urineringar.

Adrenalinreceptorblockerare av alfa-2 har motsatt effekt: de skär blodkärlen och ökar blodtrycket. Därför används inte kardiologipraxis. Men de behandlar framgångsrikt impotens hos män.

Lista över droger

Tabellen innehåller en lista över internationella generiska läkemedelsnamn från alfa-receptor-blockerande gruppen..

Adrenergiska blockerande alfa-1-medelAdrenergiska blockerande alfa-2-läkemedelLista över alfa-1, -2-blockerare
DoxazosinYohimbinenicergolin
alfuzosinfentolamin
Silodozindihydroergotoxin
terazosinPropoxane
Tamsulosindihydroergotamin
prazosin
urapidil

Indikationer för användning

Eftersom effekten av läkemedel från denna undergrupp på fartygen är något annorlunda är tillämpningsområdet också annorlunda.

Indikationer för utnämning av alfa-1-blockerareIndikationer för alfa-1, -2-blockerare
Arteriell hypertoniÄtstörningar i mjuka vävnader i lemmarna - magsår på grund av trycksår, frostskada, med tromboflebit, svår åderförkalkning
Kronisk hjärtsvikt med myokardiehypertrofiPerifera blodflödesstörningar - diabetisk mikroangiopati, endarterit, Renault sjukdom, akrocyanos
Prostatisk hyperplasiMigrän
Stoppa effekterna av en stroke
Senil dement
Fel i den vestibulära apparaten på grund av problem med fartygen
Hornhinnedrofi
Eliminering av manifestationer av neurogen blåsan
prostatit

Optisk neuropati

Indikationen för alfa-2-blockerare är en - erektil dysfunktion hos män.

Biverkningar av alfa-adrenolytika

Förutom de allmänna biverkningarna som anges ovan i artikeln har dessa läkemedel följande biverkningar:

Biverkningar av alfa-1-blockerareBiverkningar när du tar alfa-2-receptorblockerareBiverkningar från alfa-1, -2-blockerare
SvullnadÖkning av blodtrycketAptitlöshet
Stark minskning av blodtrycketUtseendet på ångest, irritabilitet, irritabilitet, fysisk aktivitetSömnlöshet
Arytmi, takykardiSkakning (skakande i kroppen)Svettas
AndnödMinskad uriningsfrekvens och urinproduktionLimbasning
Rinnande näsaKroppsvärme
Torra oral slemhinnaÖkad surhet (pH) av magsaft
Bröstsmärta
Minskad sexlyst
Urininkontinens
Smärtsamma erektioner

Kontra

  1. Graviditet.
  2. Laktation.
  3. Allergi eller intolerans mot aktiva aktiva eller hjälpämnen.
  4. Allvarliga störningar (sjukdomar) i levern, njurarna.
  5. Arteriell hypotension - lågt blodtryck.
  6. bradykardi.
  7. Allvarliga hjärtfel, inklusive aortastenos.

Betablockerare

Kardioselektiva beta-1-blockerare: handlingsprincip

Läkemedel från denna undergrupp används för att behandla hjärtsjukdomar, eftersom de i princip påverkar detta organ.

  • Antiarytmisk effekt på grund av minskad aktivitet av pacemakern - sinusnod.
  • Hjärtfrekvensminskning.
  • Minska hjärtkänslan vid psyko-emotionell och / eller fysisk aktivitet.
  • Antihypoxisk effekt på grund av minskad syrebehov av hjärtmuskeln.
  • Sänker blodtrycket.
  • Förebyggande av förstoring av nekrosfokus vid hjärtattack.

En grupp selektiva beta-adrenerga blockerande läkemedel minskar frekvensen och underlättar en attack av angina pectoris. De förbättrar också toleransen för fysisk och mental stress på hjärtat hos patienter med hjärtsvikt, vilket förlänger livet. Dessa medel förbättrar avsevärt livskvaliteten för patienter som har fått en stroke eller hjärtinfarkt, som lider av koronar hjärtsjukdom, angina pectoris, hypertoni.

Diabetiker förhindrar en ökning av blodsockernivån, minskar risken för bronkospasm hos personer med bronkialastma.

Icke-selektiva beta-1, -2-blockerare: handling

Förutom antiarytmiska, hypotensiva, antihypoxiska effekter har sådana medel andra åtgärder:

  • Antitrombotisk effekt är möjlig på grund av förebyggandet av vidhäftning av blodplättar.
  • Stärka sammandragningarna i livmoder, tarmar, matstrupsfinkter, medan du slappnar av sphincter i urinblåsan.
  • Under förlossningen minskas blodförlust hos en kvinna i förlossningen.
  • Öka tonen i bronkierna.
  • Minska det intraokulära trycket genom att minska vätska i den främre kammaren i ögat.
  • Minska risken för akut hjärtattack, stroke, koronar hjärtsjukdom.
  • Minska dödligheten i hjärtsvikt.

Lista över droger

Beta-1-blockerare (kardioselektiv)Icke-selektiva beta-1,2-adrenerga receptorer
atenololbopindolol
Bisoprololnadolol
acebutololmetipranolol
TalinololPropranolol
betaxololoxprenolol
Nebivololpindolol
esmololsotalol
celiprololtimolol

Det finns för närvarande inga läkemedel relaterade till den farmakologiska undergruppen av beta-2 adrenerga receptorer.

Indikationer för användning

Indikationer för användning av selektiva beta-blockerareIndikationer för utnämning av icke-selektiva betablockerare
Ischemisk hjärtsjukdomArteriell hypertoni
hypertensionMysterisk hypertrofi i vänster ventrikel
Hypertrofisk kardiomyopatiAngina pectoris
De flesta typer av arytmierHjärtattack
Förebyggande av migränattackerMitralventil prolaps
Mitralventil prolapsSinus takykardi
Behandling av hjärtattack och förebyggande av återfallGlaukom
Neurocirculatory dystonia (hypertonisk typ)Förebyggande av massiv blödning under förlossning eller gynekologisk kirurgi
Borttagning av motorisk excitation - akathisia - medan du tar antipsykotikaMinors sjukdom är en sjukdom i nervsystemet av ärftlig karaktär, som manifesteras av det enda symptomet - skakande händer.
I den komplexa behandlingen av tyrotoxikos

Bieffekter

Vanliga biverkningar av denna grupp läkemedelIcke-selektiva betablockerare kan också orsaka
SvaghetVisionsproblem: dimma, dubbelsyn, brännande känsla, känsla av främmande kroppar, lacrimation
Saktar ner reaktionernaRinnande näsa
sömnighetHosta, kvävningsattacker möjligt
DepressionEn kraftig minskning av blodtrycket
Tillfällig minskning av syn- och smaknedsättningsvimning
Kylning och domningar i fötter och händerHjärtsjukemi
bradykardiImpotens
KonjunktivitKolit
DyspepsiÖkat kalium i blodet, triglycerider, urinsyra
Ökad eller minskad hjärtfrekvens

Alfa-beta-blockerare

spela teater

Läkemedel från denna undergrupp sänker blodtrycket och det intraokulära trycket, normaliserar lipidmetabolismen, dvs sänker nivån av triglycerider, kolesterol, lipoproteiner med låg densitet, samtidigt som den ökar hög densitet. Den antihypertensiva effekten uppnås utan att förändra det renala blodflödet och öka den totala perifera vaskulära resistensen.

När de tas, ökar anpassningen av hjärtat till fysisk och psyko-emotionell stress, hjärtmuskelns kontraktila funktion förbättras. Detta leder till en minskning av hjärtstorleken, normalisering av rytmen, lindring av tillståndet med hjärtsjukdomar eller hjärtsvikt. Om koronar hjärtsjukdom diagnostiseras, minskar frekvensen av anfallen när man tar alfa-beta-blockerare.

Drug List

  1. karvedilol.
  2. Butylaminhydroxipropoxifenoximetylmetyloxadiazol.
  3. labetalol.
indikationerBiverkningar förutom “vanliga för adrenergiska blockerare”
Hypertoni (både för regelbundet bruk och med målet att normalisera tryck i hypertensiv kris)Minskade blodplättar och vita blodkroppar
Glaukom med öppen vinkelBrott mot ledningen av hjärtimpulser fram till deras blockad
Stabil anginaNedsatt perifer cirkulation
arytmierUtseendet av blod i urinen
HjärtfelÖkade nivåer av socker, kolesterol, bilirubin
Kronisk hjärtsvikt
Glaukom med öppen vinkel

Kontra

Du kan inte ta adrenergiska blockerare från denna undergrupp för samma patologier som beskrivits ovan, komplettera dem med obstruktiv lungsjukdom, diabetes mellitus (typ I), magsår och 12 duodenalsår.

Adrenergiska blockerare: handling, applikationsfunktioner

Gruppen adrenerga blockerare inkluderar läkemedel som kan blockera nervimpulser som är ansvariga för reaktionen på adrenalin och noradrenalin. Dessa medel används för att behandla patologier i hjärtat och blodkärlen..

De flesta patienter med relevanta patologier är intresserade av vad det är - adrenergiska blockerare, när de används, vilka biverkningar som kan orsaka. Detta kommer att beskrivas senare..

Klassificering

Väggarna i blodkärlen har fyra typer av receptorer: α-1, α-2, β-1, β-2. Följaktligen används i klinisk praxis alfa- och beta-blockerare. Deras handling syftar till att blockera en viss typ av receptor. A-p-blockerare inaktiverar alla adrenalin- och norepinefrinreceptorer.

Tabletter i varje grupp är av två typer: selektiva blockerar endast en typ av receptor, icke-selektiva sådana bryter förbindelsen med dem alla..

Det finns en viss klassificering av läkemedel i denna grupp..

  • a-1-blockerare;
  • α-2;
  • a-1 och a-2.

Åtgärdsfunktioner

När adrenalin eller noradrenalin kommer in i blodomloppet reagerar adrenoreceptorer på dessa ämnen. Som svar utvecklas följande processer i kroppen:

  • fartygens lumen smalnar;
  • hjärtkärlssammandragningar blir vanligare;
  • blodtrycket stiger;
  • nivån av glykemi ökar;
  • ökad bronkiallumen.

Med patologier i hjärtat och blodkärlen är dessa effekter farliga för människors hälsa och liv. För att stoppa sådana fenomen är det därför nödvändigt att ta läkemedel som blockerar frisättning av binjureshormoner i blodet.

Adrenergiska blockerare har motsatt verkningsmekanism. Mönstret för alfa- och beta-blockerare skiljer sig beroende på vilken typ av receptor som är blockerad. För olika patologier föreskrivs adrenoblockerare av en viss typ, och ersättningen av dem är kategoriskt oacceptabel.

Effekten av alfa-blockerare

De utvidgar perifera och inre kärl. Detta gör att du kan öka blodflödet, förbättra vävnadens mikrocirkulation. En persons blodtryck sjunker, och detta kan uppnås utan att öka pulsen.

Dessa läkemedel minskar belastningen på hjärtat avsevärt genom att minska mängden venöst blod som kommer in i förmaket..

Andra effekter av a-blockerare:

  • minskning av triglycerider och dåligt kolesterol;
  • ökning av nivån av "användbart" kolesterol;
  • aktivering av cellkänslighet för insulin;
  • förbättrad glukosupptag;
  • minskning i intensiteten av tecken på inflammatoriska fenomen i urin- och reproduktionssystemen.

Alpha-2-blockerare skär blodkärlen och ökar trycket i artärerna. I kardiologi används de praktiskt taget inte..

Beta-blockerare

Skillnaden mellan selektiva ß-1-blockerare är att de påverkar hjärtats funktionalitet positivt. Deras användning gör att du kan uppnå följande effekter:

  • minskad hjärtfrekvensaktivitet och eliminering av arytmi;
  • minskning av hjärtfrekvensen;
  • reglering av myokardiell excitabilitet mitt i ökad emotionell stress;
  • minskat syrebehov i hjärtmuskeln;
  • minskning av blodtrycket;
  • lättnad av en attack av angina pectoris;
  • minskad hjärtspänning vid hjärtinsufficiens;
  • glykemi reduktion.

Icke-selektiva läkemedel av ß-blockerare har följande effekter:

  • förebyggande av vidhäftning av blodelement;
  • ökad sammandragning av mjuka muskler;
  • avkoppling av sfinktern i urinblåsan;
  • ökad ton i bronkierna;
  • minskning av det intraokulära trycket;
  • minskad sannolikhet för akut hjärtattack.

Alpha Beta-blockerare

Dessa läkemedel sänker blodtrycket och i ögonen. Bidra till normaliseringen av triglycerider, LDL. De ger en märkbar hypotensiv effekt utan försämrat blodflöde i njurarna..

Mottagandet av dessa medel förbättrar mekanismen för anpassning av hjärtat till fysisk och nervös stress. Detta gör att du kan normalisera rytmen i hans sammandragningar, för att lindra patientens tillstånd med hjärtfel.

När medicinering indikeras

Alpha-1-blockerare föreskrivs i sådana fall:

  • arteriell hypertoni;
  • en ökning av hjärtmuskeln;
  • förstorad prostata hos män.

Indikationer för användning av α-1 och 2-blockerare:

  • mjukvävnads trofism störningar av olika ursprung;
  • svår åderförkalkning;
  • diabetiska störningar i det perifera cirkulationssystemet;
  • endarteritis;
  • akrocyanos;
  • migrän;
  • tillstånd efter stroke
  • minskning av intellektuell aktivitet;
  • störningar i den vestibulära apparaten;
  • neurogenicitet i urinblåsan;
  • prostatainflammation.

Alpha2-blockerare föreskrivs för erektil dysfunktion hos män.

Mycket selektiva p-blockerare används för behandling av sjukdomar såsom:

  • Ischemisk hjärtsjukdom;
  • arteriell hypertoni;
  • hypertrofisk kardiomyopati;
  • arytmier;
  • migrän;
  • mitralventilfel;
  • hjärtattack;
  • med VVD (med hypertensiv typ av neurocirculatory dystoni);
  • motorisk spänning när man tar antipsykotika;
  • ökad sköldkörtelaktivitet (komplex behandling).

Icke-selektiva beta-blockerare används för:

  • arteriell hypertoni;
  • förstoring av vänster ventrikel;
  • angina med spänning;
  • dysfunktion av mitralventilen;
  • ökad hjärtrytm;
  • glaukom
  • Mindre syndrom - en sällsynt nervös genetisk sjukdom där tremor i musklerna i händerna observeras;
  • för att förhindra blödning under förlossning och operationer på de kvinnliga könsorganen.

Slutligen indikeras a-p-blockerare för användning vid sådana sjukdomar:

  • med hypertoni (inklusive för att förhindra utveckling av hypertensiv kris);
  • glaukom med öppen vinkel;
  • stabil angina pectoris;
  • arytmier;
  • hjärtfel;
  • hjärtsvikt.

Ansökan om patologier i det kardiovaskulära systemet

Vid behandling av dessa sjukdomar upptar p-blockerare en ledande plats..

De mest selektiva är bisoprolol och nebivolol. Blockering av adrenerga receptorer hjälper till att minska graden av sammandragning av hjärtmuskeln, saktar ner hastigheten på nervimpulsen.

Användningen av moderna beta-blockerare ger sådana positiva effekter:

  • minskad hjärtfrekvens;
  • förbättrad myokardiell metabolism;
  • normalisering av det vaskulära systemet;
  • förbättring av vänster ventrikelfunktion, ökning av utstötningsfraktionen;
  • normalisering av rytmen i hjärtkontraktioner;
  • blodtrycksfall;
  • minskad risk för blodplättsaggregering.

Bieffekter

Listan över biverkningar beror på läkemedlen..

A1-blockerare kan provocera:

  • svullnad
  • ett kraftigt blodtrycksfall på grund av den uttalade hypotensiva effekten;
  • arytmi;
  • rinnande näsa
  • minskad libido;
  • enures;
  • smärta under erektion.
  • ökning i tryck;
  • ångest, irritabilitet, irritabilitet;
  • muskeltremor;
  • urinationer.

Icke-selektiva läkemedel i denna grupp kan orsaka:

  • aptitstörning;
  • sömnstörningar;
  • överdriven svettning;
  • känsla av kyla i lemmarna;
  • känsla av värme i kroppen;
  • hyperaciditet i magsaft.

Selektiva beta-blockerare kan orsaka:

  • generell svaghet;
  • bromsa nervösa och mentala reaktioner;
  • svår dåsighet och depression;
  • minskad synskärpa och smakuppfattningsstörning;
  • domningar av fötter;
  • hjärtfrekvensfall;
  • dyspeptiska fenomen;
  • arytmiska fenomen.

Icke-selektiva p-blockerare kan uppvisa sådana biverkningar:

  • synstörningar av annan karaktär: "dimma" i ögonen, känsla av en främmande kropp i dem, ökad sekretion av tårar, diplopi ("dubbelvision" i synfältet);
  • rinit;
  • hosta;
  • kvävning;
  • uttalat tryckfall;
  • synkope;
  • erektil dysfunktion hos män;
  • inflammation i tjocktarmsslemhinnan;
  • hyperkalemi
  • ökade triglycerider och urater.

Att ta alfa-beta-blockerare kan orsaka följande biverkningar hos en patient:

  • trombocytopeni och leukopeni;
  • en skarp kränkning av ledningen av impulser från hjärtat;
  • dysfunktion i perifer cirkulation;
  • hematuri;
  • hyperglykemi;
  • hyperkolesterolemi och hyperbilirubinemi.

Lista över droger

Selektiva (a-1) adrenergiska blockerare inkluderar:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • doxazosin;
  • alfuzosin.

Icke-selektiva (α1-2-blockerare):

  • Sermion;
  • Redergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
  • Pyroxan;
  • Dibazine.

Yohimbine är den mest kända representanten för adrenergiska α-2-blockerare..

Lista över läkemedel i den adrenerga block-ß-1-gruppen:

  • Atenol (Tenolol);
  • Lokren;
  • bisoprolol;
  • Breviblok;
  • Celiprol;
  • Cordanum.

Icke-selektiva p-blockerare inkluderar:

  • Sandonorm
  • Betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, Linen, Propral);
  • Timolol (Arutimol);
  • Sloutrazikor.

Läkemedel för ny generation

Ny generation av adrenergiska blockerare har många fördelar jämfört med ”gamla” läkemedel. Fördelen är att de tas en gång om dagen. Den senaste generationen läkemedel orsakar mycket mindre biverkningar.

Dessa läkemedel inkluderar Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Dessa läkemedel har ytterligare vasodilaterande egenskaper..

Funktioner i receptionen

Innan behandlingen påbörjas måste patienten informera läkaren om förekomsten av sjukdomar som kan ligga till grund för avskaffandet av adrenergiska blockerare.

Läkemedel från denna grupp tas under eller efter måltiderna. Detta minskar den möjliga negativa effekten av läkemedel på kroppen. Längden på inresa, dosregim och andra nyanser bestäms av läkaren.

Under mottagningen måste du hela tiden kontrollera hjärtfrekvensen. Om denna indikator minskar markant, bör doseringen ändras. Du kan inte sluta ta medicinen själv, börja använda andra läkemedel.

Kontra

Dessa medel är strängt förbjudna att använda i sådana patologier och villkor som:

  1. Graviditet och amningstiden.
  2. Allergisk reaktion på läkemedelskomponenten.
  3. Allvarliga störningar i levern och njurarna.
  4. Tryckminskning (hypotension).
  5. Bradykardi - en minskning av hjärtfrekvensen.
  6. Hjärtfel.

Med extrem försiktighet bör adrenergiska blockerare tas för personer som lider av diabetes. Under den terapeutiska kursen måste du ständigt övervaka nivån av blodsocker.

Vid astma bör läkaren välja andra läkemedel. Vissa adrenoblockers är mycket farliga för patienten på grund av förekomsten av kontraindikationer.

Adrenergiska blockerare är de läkemedel som valts vid behandling av många sjukdomar. Så att de har den nödvändiga effekten bör de tas exakt enligt det schema som anges av läkaren. Om denna regel inte följs är en kraftig försämring av hälsotillståndet möjlig..

Adrenergiska blockerare (alfa- och betablockerare) - lista över läkemedel och klassificering, verkningsmekanism (selektiv, icke-selektiv, etc.), indikationer för användning, biverkningar och kontraindikationer

Webbplatsen ger referensinformation endast för informationssyften. Diagnos och behandling av sjukdomar bör utföras under övervakning av en specialist. Alla läkemedel har kontraindikationer. Specialkonsultation krävs!

generella egenskaper

Adrenergiska blockerare verkar på adrenoreceptorer, som finns i väggarna i blodkärlen och i hjärtat. Egentligen fick denna grupp läkemedel sitt namn just av det faktum att de blockerar verkan av adrenerga receptorer.

Normalt, när de adrenerga receptorerna är fria, kan de påverkas av adrenalin eller noradrenalin, som förekommer i blodomloppet. Adrenalin vid bindning till adrenoreceptorer provocerar följande effekter:

  • Vasoconstrictor (blodkärlets lumen minskar kraftigt);
  • Hypertensiv (blodtrycket stiger);
  • Anti-allergisk;
  • Bronkodilator (utvidgar bronkiens lumen);
  • Hyperglykemisk (ökar blodsockret).

Adrenoblockergruppens läkemedel stänger av de adrenerga receptorerna och har följaktligen en effekt direkt motsatt adrenalin, det vill säga de expanderar blodkärl, sänker blodtrycket, minskar bronkens lumen och minskar glukosnivån i blodet. Naturligtvis är dessa de vanligaste effekterna av adrenerga blockerande medel som är inneboende i alla läkemedel i denna farmakologiska grupp, utan undantag.

Klassificering

Det finns fyra typer av adrenerga receptorer i väggarna i blodkärlen - dessa är alfa-1, alfa-2, beta-1 och beta-2, som vanligtvis kallas: alfa-1-adrenerga receptorer, alfa-2-adrenerga receptorer, beta-1-adrenerga receptorer och beta -2-adrenerga receptorer. Läkemedel från den adrenerga blockerande gruppen kan stänga av olika typer av receptorer, till exempel endast beta-1-adrenerga receptorer eller alfa-1,2-adrenerga receptorer etc. Adrenergiska blockerare är indelade i flera grupper beroende på vilka typer av adrenoreceptorer de stänger av.

Så adrenergiska blockerare klassificeras i följande grupper:

1. Alfa-blockerare:

  • Alfa-1-blockerare (alfuzosin, doxazosin, prazosin, silodosin, tamsulosin, terazosin, urapidil);
  • Alpha-2-blockerare (yohimbin);
  • Alfa-1,2-blockerare (nikergolin, fentolamin, propoxan, dihydroergotamin, dihydroergokristin, alfa dihydroergokriptin, dihydroergotoxin).

2. Betablockerare:
  • Beta-1,2-adrenerga blockerare (även kallad icke-selektiv) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
  • Beta-1-blockerare (även kallad kardioselektiv eller helt enkelt selektiv) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Alfa-beta-blockerare (stäng av både alfa- och beta-blockerare) - butylaminhydroxipropoxifenoximetylmetyloxadiazol (proxodolol), karvedilol, labetalol.

I denna klassificering ges de internationella namnen på de aktiva substanserna som ingår i sammansättningen av läkemedlen som tillhör varje grupp adrenergiska blockerare..

Varje grupp betablocker är också uppdelad i två typer - med intern sympatomimetisk aktivitet (ICA) eller utan ICA. Emellertid är denna klassificering extra och är endast nödvändig för att läkare ska välja det optimala läkemedlet.

Blockerare - Lista

Alfa-adrenerga blockerande läkemedel

Här är listorna över alfa-blockerare för olika undergrupper i olika listor för den mest enkla och strukturerade sökningen efter nödvändig information.

Läkemedlen i gruppen alfa-1-blockerare inkluderar följande:

1. Alfuzosin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • alfuzosin;
  • Alfuzosin-hydroklorid;
  • Dalphase
  • Dalphase Retard;
  • Dalphase SR.

2.Doxazosin (INN):
  • Artesin;
  • Artesin Retard;
  • doxazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doxazosinmesylat;
  • Zoxon;
  • Camiren;
  • Kamiren CL;
  • Kardura
  • Kardura Neo;
  • Tonocardine;
  • Urokard.

3.Prazosin (INN):
  • Polpressin;
  • prazosin.

4.Silodosin (INN):
  • Urorek.

5. Tamsulosin (INN):
  • Hyper enkel;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnic Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamselin;
  • tamsulosin;
  • Tamsulosin Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulosin Teva;
  • Tamsulosinhydroklorid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Taniz K;
  • Tulosin;
  • Fokusera.

6. Terazosin (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • terazosin;
  • Terazosin Teva;
  • Hightrin.

7.Urapidil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Läkemedlen i den alfa-2-adrenerga blockerande gruppen inkluderar Yohimbine och Yohimbina hydroklorid.

Läkemedlen i den alfa-1,2-adrenerga blockerande gruppen inkluderar följande:

Beta-blockerare - lista

Eftersom varje grupp beta-adrenerga blockerare innehåller ett ganska stort antal läkemedel listar vi dem separat för enklare uppfattning och sökning efter nödvändig information.

Selektiva beta-blockerare (beta-1-blockerare, selektiva blockerare, cardioselective blockers). I parentes är de vanliga namnen på denna farmakologiska grupp adrenergiska blockerare.

Följande läkemedel tillhör alltså selektiva betablockerare:

1.Atenolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • atenolol;
  • Atenolol Agio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acre;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol NyCOM;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinar;
  • Tenormin.

2. Acebutolol:
  • Acecor;
  • Sectral.

3. Betaxolol:
  • Betak;
  • betaxolol;
  • Betalmic EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic C;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bisoprolol:
  • Aritel
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Biscard;
  • Bisomor;
  • bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEXVM;
  • Bisoprolol äng;
  • Bisoprolol prana;
  • Bisoprolol-ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprololfumarat;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • koronala;
  • hypertoni;
  • Tyrese.

5. Metoprolol:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 och Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metocardium;
  • Metocor Adipharm;
  • Metolol;
  • metoprolol;
  • Metoprolol akry;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organics;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprololsuccinat;
  • Metoprololtartrat;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egiloc Retard;
  • Egilok C;
  • Emzok.

6. Nebivolol:
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikapharma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivololhydroklorid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Icke-biljett;
  • Nebilong
  • Od himlen.

7.Talinolol:

  • Cordanum.

8.Celiprolol:
  • Celiprol.

9.Esatenolol:
  • Estecor.

10.Esmolol:
  • Breviblock.

Icke-selektiva beta-blockerare (beta-1,2-blockerare). Följande läkemedel tillhör denna grupp:

Alpha-beta-blockerare (läkemedel som stänger av både alfa- och beta-adrenerga receptorer)

Läkemedlen i denna grupp inkluderar följande:

1. Butylaminohydroxipropoxifenoximetylmetyloxadiazol:

  • Albetor;
  • Albetor Long;
  • Butylaminhydroxipropoxifenoximetylmetyloxadiazol;
  • Proxodolol.

2. Carvedilol:
  • Acridylol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • karvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Karvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carvenal;
  • Carvetrend;
  • Carvidil;
  • Cardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Recardium;
  • Tallton.

3.Labetalol:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Thrandol.

Beta-2-blockerare

Läkemedel som endast isolerar beta-2-adrenerga receptorer isolerat finns för närvarande inte. Läkemedlet Butoxamine, som är en beta-2-blockerare, producerades tidigare, men används idag inte i medicinsk praxis och är av intresse uteslutande för experimentella forskare som specialiserat sig på farmakologi, organisk syntes, etc..

Det finns endast icke-selektiva betablockerare som samtidigt stänger av både beta-1 och beta-2 adrenerga receptorer. Eftersom det också finns selektiva adrenergiska blockerare som uteslutande stänger av beta-1-adrenerga receptorer, kallas ofta selektiva beta-2-adrenergiska blockerare. Ett liknande namn är felaktigt, men ganska utbrett i vardagen. Därför, när de säger "beta-2-blockerare", måste du veta vad som menas med en grupp icke-selektiva beta-1,2-blockerare.

spela teater

Effekten av alfa-blockerare

Alpha-1-blockerare och alpha-1,2-blockers har samma farmakologiska effekt. Och preparaten för dessa grupper skiljer sig från varandra med biverkningar, som vanligtvis är större i alfa-1,2-adrenerga blockerare, och de förekommer oftare i jämförelse med alfa-1-adrenerga blockerare.

Så, preparat av dessa grupper utvidgar kärlen i alla organ, och särskilt huden, slemhinnorna, tarmen och njurarna. På grund av detta minskar det totala perifera vaskulära motståndet, blodflödet och blodtillförseln till perifera vävnader förbättras, och blodtrycket minskar också. Genom att minska perifer kärlresistens och minska mängden blod som återgår till förmaken från venerna (venös återgång), reduceras före- och efterbelastningen på hjärtat avsevärt, vilket kraftigt underlättar dess arbete och påverkar tillståndet för detta organ positivt. Sammanfattande av ovanstående kan vi dra slutsatsen att alfa-1-blockerare och alfa-1,2-blockerare har följande effekt:

  • Minska blodtrycket, minska den totala perifera vaskulära resistensen och efterbelastningen på hjärtat;
  • Expandera små vener och minska förbelastningen på hjärtat;
  • Förbättra blodcirkulationen både i kroppen och i hjärtmuskeln;
  • Förbättra tillståndet hos personer som lider av kronisk hjärtsvikt, minska svårighetsgraden av symtom (andnöd, tryckstöt etc.);
  • Minska trycket i lungcirkeln i blodcirkulationen;
  • Minska nivån av totalt kolesterol och lågdensitet lipoproteiner (LDL), men öka halten av högdensitetslipoproteiner (HDL);
  • De ökar känsligheten hos celler för insulin, på grund av vilken glukos används snabbare och mer effektivt, och dess koncentration i blodet minskar.

På grund av dessa farmakologiska effekter, sänker alfablokkrar blodtrycket utan utveckling av reflexhjärtslag och minskar också svårighetsgraden av vänster ventrikulär hypertrofi. Läkemedel sänker effektivt isolerat systoliskt blodtryck (första siffran), inklusive de kombinerade med fetma, hyperlipidemi och minskad glukostolerans.

Dessutom minskar alfa-blockerare svårighetsgraden av symtomen på inflammatoriska och hindrande processer i könsorganen orsakade av hypermatras i prostatan. Det vill säga läkemedlen eliminerar eller minskar svårighetsgraden av ofullständig tömning av urinblåsan, nattlig urinering, ofta urinering och brännande känsla vid urinering.

Alfa-2-blockerare påverkar något blodkärlen i de inre organen, inklusive hjärtat, de påverkar främst kärlsorganens kärlsystem. Det är därför alfa-2-blockerare har ett mycket snävt omfång - behandlingen av impotens hos män.

Handlingen av icke-selektiva beta-1,2-blockerare

Hos kvinnor ökar icke-selektiva betablocker livmoderkontraktion och minskar blodförlust under förlossning eller efter operation.

På grund av påverkan på perifera organens kärl minskar icke-selektiva betablockerare det intraokulära trycket och minskar fuktproduktionen i ögonets främre kammare. Denna åtgärd av läkemedel används vid behandling av glaukom och andra ögonsjukdomar..

Handlingen hos selektiva (kardioselektiva) beta-1-blockerare

Läkemedel i denna grupp har följande farmakologiska effekter:

  • Minska hjärtfrekvensen (HR);
  • Minska sinusnodens automatisering (pacemaker);
  • Att hålla pulsen längs den atrioventrikulära noden bromsas ner;
  • Minska hjärtmuskelns kontraktilitet och excitabilitet;
  • Minska hjärtans behov av syre;
  • Undertrycka effekterna av adrenalin och noradrenalin på hjärtat under förhållanden med fysisk, mental eller emotionell stress;
  • Lägre blodtryck;
  • Normalisera hjärtfrekvensen vid arytmier;
  • Begränsa och motverka spridningen av skadans zon vid hjärtinfarkt.

På grund av de angivna farmakologiska effekterna minskar selektiva betablockerare mängden blod som kastas ut av hjärtat i aorta med en reduktion, sänker blodtrycket och förhindrar ortostatisk takykardi (hjärtklappning som svar på en skarp övergång från sittande eller liggande till stående läge). Läkemedel bromsar också hjärtfrekvensen och minskar deras styrka genom att minska hjärtets syrebehov. I allmänhet minskar selektiva beta-1 adrenergiska blockerare frekvensen och svårighetsgraden av förloppet av IHD-attacker, förbättrar träningstoleransen (fysisk, mental och emotionell) och minskar dödligheten signifikant hos personer med hjärtsvikt. Dessa effekter av läkemedlen leder till en betydande förbättring av livskvaliteten för personer som lider av koronar hjärtsjukdom, utvidgad kardiomyopati, liksom de som har drabbats av hjärtinfarkt och stroke..

Dessutom eliminerar beta-1-blockerare arytmier och minskning av lumen hos små kärl. Hos personer med bronkialastma minskar de risken för bronkospasm, och vid diabetes mellitus är sannolikheten för att utveckla hypoglykemi (lågt blodsocker) jämn.

Alfa-beta-blockerare

Läkemedel i denna grupp har följande farmakologiska effekter:

  • Sänk blodtrycket och minska det totala perifera vaskulära motståndet;
  • Minska det intraokulära trycket med öppen vinkel glaukom;
  • Normaliserar lipidprofilen (lägre total kolesterol, triglycerider och lipoproteiner med låg densitet, men ökar koncentrationen av lipoproteiner med hög densitet).

På grund av dessa farmakologiska effekter har alfa-beta-blockerare en kraftfull antihypertensiv effekt (lägre blodtryck), utvidgar blodkärlen och minskar efterbelastningen på hjärtat. Till skillnad från beta-blockerare, läkemedel i denna grupp sänker blodtrycket utan att förändra renalt blodflöde och utan att öka den totala perifera vaskulära resistensen.

Dessutom förbättrar alfa-beta-blockerare myokardiala kontraktilitet, varför blodet inte förblir i den vänstra kammaren efter sammandragning, utan kastas helt ut i aorta. Detta hjälper till att minska hjärtans storlek och minskar graden av dess deformation. På grund av förbättringen av hjärtfunktionen ökar läkemedel i denna grupp med kongestiv hjärtsvikt allvarligheten och volymen av de överförda fysiska, psykiska och emotionella påfrestningarna, minskar hjärtfrekvensen och hjärtattacker och normaliserar också hjärtindexet.

Användningen av alfa-beta-blockerare minskar dödligheten och risken för återinfarkt hos personer som lider av ischemisk hjärtsjukdom eller dilaterad kardiomyopati.

Ansökan

Indikationer för användning av alfa-blockerare

Eftersom beredningar av undergrupperna av alfa-adrenerga blockerare (alfa-1, alfa-2 och alfa-1,2) har olika verkningsmekanismer och skiljer sig något från varandra i nyanserna av effekten på fartygen, är tillämpningsomfånget och följaktligen indikationerna också olika.

Alpha-1-blockerare är indicerade för användning vid följande tillstånd och sjukdomar:

  • Hypertoni (för att sänka blodtrycket);
  • Kronisk hjärtsvikt (som en del av kombinationsterapi);
  • Godartad prostatahyperplasi.

Alpha-1,2-blockerare indikeras för användning i närvaro av följande tillstånd eller sjukdomar hos människor:
  • Cerebrovaskulär olycka;
  • Migrän;
  • Perifera cirkulationsstörningar (t.ex. Raynauds sjukdom, endarterit, etc.);
  • Demens (demens) på grund av en vaskulär komponent;
  • Vertigo och störningar i den vestibulära apparats funktion på grund av en vaskulär faktor;
  • Diabetisk angiopati;
  • Dystrofiska sjukdomar i ögonhinnan;
  • Optisk neuropati på grund av dess ischemi (syre-svält);
  • Hypertrofi av prostatakörteln;
  • Störningar i urinering mot bakgrund av en neurogen blåsan.

Alpha-2-blockerare används uteslutande för behandling av impotens hos män.

Användning av beta-blockerare (indikationer)

Selektiva och icke-selektiva betablockerare har något olika indikationer och tillämpningar på grund av skillnader i vissa nyanser av deras effekter på hjärtat och blodkärlen..

Indikationer för användning av icke-selektiva beta-1,2-blockerare är följande:

  • Arteriell hypertoni;
  • Angina pectoris;
  • Sinus takykardi;
  • Förebyggande av ventrikulära och supraventrikulära arytmier, såväl som bigeminia, trigeminia;
  • Hypertrofisk kardiomyopati;
  • Mitralventil prolaps;
  • Hjärtinfarkt;
  • Hyperkinetiskt hjärtsyndrom;
  • Darrning;
  • Migränprofylax;
  • Ökat intraokulärt tryck.

Indikationer för användning av selektiva beta-1-blockerare. Denna grupp adrenergiska blockerare kallas också hjärtselektiv, eftersom de främst påverkar hjärtat och i mycket mindre utsträckning på blodkärlen och blodtrycket.

Kardioselektiva beta-1-blockerare indikeras för användning i närvaro av följande sjukdomar eller tillstånd hos människor:

  • Arteriell hypertoni med måttlig eller mindre svårighetsgrad;
  • Hjärtsjukemi;
  • Hyperkinetiskt hjärtsyndrom;
  • Olika typer av arytmier (sinus, paroxysmal, supraventrikulär takykardi, extrasystol, fladder eller förmaksflimmer, förmaks takykardi);
  • Hypertrofisk kardiomyopati;
  • Mitralventil prolaps;
  • Hjärtinfarkt (behandling av en redan inträffad hjärtattack och profylax av upprepade);
  • Migränprofylax;
  • Hypertensiv neurocirculatory dystoni;
  • I den komplexa behandlingen av feokromocytom, tyrotoxikos och tremor;
  • Akathisia provoceras av användning av antipsykotika.

Indikationer för användning av alfa-beta-blockerare

Bieffekter

Tänk på biverkningarna av adrenergiska blockerare från olika grupper separat, trots att det, trots likheterna, finns ett antal skillnader mellan dem.

Alla alfa-blockerare kan framkalla samma eller olika biverkningar på grund av de speciella effekterna av deras effekt på vissa typer av adrenerga receptorer.

Biverkningar av alfa-blockerare

Betablockerare - biverkningar

Selektiva (beta-1) och icke-selektiva (beta-1,2) adrenergiska blockerare har både samma biverkningar och olika biverkningar, på grund av de speciella egenskaperna hos deras effekt på olika typer av receptorer..

Följande biverkningar är alltså desamma för selektiva och icke-selektiva betablockerare:

  • Yrsel;
  • Huvudvärk;
  • dåsighet;
  • Sömnlöshet;
  • mardrömmar;
  • Trötthet
  • Svaghet;
  • Depression;
  • Ångest;
  • Förvirring;
  • Kortvariga avsnitt av minnesförlust;
  • hallucinationer;
  • Saktar ner reaktionen;
  • Buller i öronen;
  • kramper
  • Parestesi (känsla av att köra "gåsbockar", domningar i extremiteterna);
  • Nedsatt syn och smak;
  • Muntorrhet och ögon;
  • Konjunktivit;
  • bradykardi
  • hjärtklappning
  • Atrioventrikulärt block;
  • Brott mot ledning i hjärtmuskeln;
  • arytmi;
  • Försämringen av hjärtinfarkt;
  • Hypotension (sänker blodtrycket);
  • Hjärtsvikt;
  • Raynauds fenomen;
  • vaskulit;
  • Smärta i bröstet, musklerna och lederna;
  • Trombocytopeni (en minskning av det totala antalet blodplättar i blodet under normalt);
  • Agranulocytos (brist på neutrofiler, eosinofiler och basofiler i blodet);
  • Illamående och kräkningar;
  • Buksmärtor;
  • Diarré eller förstoppning;
  • flatulens;
  • halsbränna;
  • Leverstörningar;
  • dyspné;
  • Kramp i bronkierna eller struphuvudet;
  • Allergiska reaktioner (klåda i huden, utslag, rodnad);
  • Skallighet;
  • Svettas
  • Förkylning av lemmar;
  • Muskelsvaghet;
  • Minskad libido;
  • Peyronies sjukdom;
  • Öka eller minska enzymaktiviteten, bilirubin och blodsockernivåer.

Icke-selektiva betablockerare (beta-1,2) kan, utöver ovanstående, också provocera följande biverkningar:
  • Ögonirritation;
  • Diplopia (dubbelvision);
  • ptos;
  • Nästäppa;
  • Hosta;
  • Kvävning;
  • Andningssvikt;
  • Hjärtsvikt;
  • Kollaps;
  • Förvärring av intermittent claudication;
  • Tillfällig cerebrovaskulär olycka;
  • Cerebral ischemi;
  • svimning;
  • Minskad hemoglobin och hematokrit;
  • Anorexi;
  • Quinckes ödem;
  • Förändring av kroppsvikt;
  • Lupus erythematosus syndrom;
  • Impotens;
  • Peyronies sjukdom;
  • Trombos i den mesenteriska tarmen;
  • Kolit;
  • Ökade nivåer av kalium, urinsyra och triglycerider i blodet;
  • Suddig och minskad synskärpa, brännande, klåda och känsla av främmande kroppar i ögonen, lacrimation, fotofobi, hornhinnødem, inflammation i ögonlockens kanter, keratit, blefarit och keratopati (endast för ögondroppar).

Biverkningar av alfa-beta-blockerare

Kontra

Kontraindikationer för användning av olika grupper av alfa-blockerare

Kontraindikationer för användningen av olika grupper av alfablocker anges i tabellen.

Kontraindikationer för användning av alfa-1-blockerareKontraindikationer för användning av alfa-1,2-blockerareKontraindikationer för användning av alfa-2-blockerare
Stenos (förträngning) av aorta- eller mitralventilernaSvår perifer vaskulär aterosklerosÖverkänslighet mot läkemedelskomponenter
Ortostatisk hypotensionArteriell hypotensionBlodtryck
Allvarlig leverdysfunktionÖverkänslighet mot läkemedelskomponenterOkontrollerad hypotension eller hypertoni
GraviditetAngina pectorisAllvarligt nedsatt lever- eller njurfunktion
Laktationbradykardi
Överkänslighet mot läkemedelskomponenterOrganisk hjärtsjukdom
Hjärtsvikt utvecklades på bakgrund av snickande perikardit eller hjärttamponadHjärtinfarkt, led för mindre än 3 månader sedan
Hjärtfel som uppstår mot bakgrund av lågtryck som fyller den vänstra kammarenAkut blödning
Allvarligt njursviktGraviditet
Laktation

Betablockerare - kontraindikationer

Selektiva (beta-1) och icke-selektiva (beta-1,2) adrenergiska blockerare har nästan identiska kontraindikationer för användning. Emellertid är spektrumet av kontraindikationer för användning av selektiva beta-blockerare något bredare än för icke-selektiva. Alla kontraindikationer för användning för beta-1- och beta-1,2-blockerare visas i tabellen.

Kontraindikationer för användning av icke-selektiva (beta-1,2) adrenergiska blockerareKontraindikationer för användning av selektiva (beta-1) blockerare
Individuell överkänslighet mot läkemedelskomponenter
Atrioventrikulär block II eller III grad
Sinoatrial block
Svår bradykardi (puls mindre än 55 slag per minut)
Sinus nod svaghet syndrom
Kardiogen chock
Hypotension (systoliskt tryck under 100 mmHg)
Akut hjärtsvikt
Kronisk hjärtsvikt i dekompensationsstadiet
Utplånande kärlsjukdomPerifera cirkulationsstörningar
Prinzmetals angina pectorisGraviditet
Bronkial astmaLaktation

Kontraindikationer för användning av alfa-beta-blockerare

Antihypertensiva betablockerare

Antihypertensiva läkemedel har läkemedel från olika grupper av adrenergiska blockerare. Den mest uttalade antihypertensiva effekten utövas av alfa-1-adrenerga blockerande medel som innehåller aktiva komponenter ämnen som doxazosin, prazosin, urapidil eller terazosin. Därför är det läkemedlen i denna grupp som används för långtidsbehandling av hypertoni för att minska trycket och sedan upprätthålla en genomsnittlig acceptabel nivå. Läkemedlen i den alfa-1-adrenerga blockerande gruppen är optimala för användning hos personer som bara lider av högt blodtryck, utan samtidig hjärtpatologi.

Dessutom är alla betablockerare, både selektiva och icke-selektiva, hypotensiva. Antihypertensiva icke-selektiva beta-1,2-blockerare som innehåller bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol som aktiva ämnen. Dessa läkemedel påverkar förutom den hypotensiva effekten också hjärtat, så de används inte bara vid behandling av hypertoni, utan också hjärtsjukdomar. Den mest "svaga" hypotensiva icke-selektiva beta-blockeraren är sotalol, som har en dominerande effekt på hjärtat. Detta läkemedel används emellertid vid behandling av hypertoni, som kombineras med hjärtsjukdomar. Alla icke-selektiva betablockerare är optimala för användning vid högt blodtryck, i kombination med koronar hjärtsjukdom, ansträngningsvinklar och hjärtinfarkt.

Antihypertensiva selektiva beta-1-blockerare är läkemedel som innehåller följande aktiva substanser: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Med tanke på funktionens egenskaper är dessa läkemedel bäst lämpade för behandling av hypertoni, i kombination med obstruktiv lungpatologi, perifera arteriella sjukdomar, diabetes mellitus, aterogen dyslipidemi, liksom för tunga rökare.

Alfa-beta-blockerare som innehåller karvedilol eller butylaminohydroxipropoxifenoximetylmetyloxadiazol som aktiva substanser är också hypotensiva. Men på grund av ett brett spektrum av biverkningar och uttalade effekter på små fartyg, används läkemedel i denna grupp mindre ofta i jämförelse med alfa-1-blockerare och beta-blockerare.

För närvarande är betablockerare och alfa-1-blockerare de läkemedel som valts för behandling av hypertoni..

Alpha-1,2-adrenerga blockerande medel används huvudsakligen för att behandla perifera och cerebrala cirkulationsstörningar, eftersom de har en mer uttalad effekt på små blodkärl. Teoretiskt kan läkemedel från denna grupp användas för att sänka blodtrycket, men detta är ineffektivt på grund av det stora antalet biverkningar som kommer att uppstå i detta.

Adrenergiska blockerare för prostatit

Vid prostatit används alfa-1-adrenerga blockerare som innehåller alfuzosin, silodosin, tamsulosin eller terazosin som aktiva substanser för att förbättra och underlätta urineringsprocessen. Indikationer för utnämning av adrenergiska blockerare för prostatit är lågt tryck i urinröret, svag ton i själva urinblåsan eller dess nacke samt prostatakörtlarnas muskler. Läkemedlen normaliserar utflödet av urin, vilket påskyndar utsöndringen av sönderfallsprodukter, såväl som döda patogena bakterier och därmed ökar effektiviteten för den antimikrobiella och antiinflammatoriska behandlingen. Den positiva effekten utvecklas vanligtvis helt efter 2 veckors användning. Tyvärr observeras normalisering av urinutflödet under påverkan av adrenergiska blockerare endast hos 60 - 70% av män som lider av prostatit.

De mest populära och effektiva adrenoblockerarna för prostatit är läkemedel som innehåller tamsulosin (till exempel Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin, etc.).
Mer om prostatit

Författare: Nasedkina A.K. Biomedicinsk forskningspecialist.

Publikationer Om Hjärtrytmen

Minimalt invasiv behandling av hemorrojder: indikationer, typer, recensioner

Minimalt invasiva metoder för behandling av hemorrojder är effektiva för ineffektiviteten hos rektalgeler, suppositorier och salvor.

Hur man tar reda på ett barns kön efter förälders blodtyp

På Internet kan du hitta dussintals olika metoder som du kan ta reda på vilket kön babyen förväntas i familjen, långt innan ultraljudet. Idag berättar vi hur du själv kan ta reda på könet på ett barn.