Antiplatelet-medel: lista över läkemedel

Antiplatelet-medel - en viktig komponent i behandlingen av angina pectoris II - IV-funktionella klasser och kardioskleros efter injektion. Detta beror på deras handlingsmekanism. Vi presenterar en lista över läkemedel mot blodplättar för er uppmärksamhet.

Handlingsmekanism

Koronär hjärtsjukdom åtföljs av bildandet av aterosklerotiska plack på artärväggarna. Om ytan på en sådan plack skadas, sätter sig blodceller på den - blodplättar som stänger defekten. Samtidigt frigörs biologiskt aktiva ämnen från trombocyter som stimulerar dessa cellers ytterligare sedimentation på plaket och bildandet av deras kluster - trombocytaggregat. Enheter bärs längs kranskärlen, vilket leder till deras blockering. Som ett resultat inträffar instabil angina pectoris eller hjärtinfarkt..
Blodplättarmedel blockerar biokemiska reaktioner som leder till bildandet av blodplättaggregat. Således förhindrar de utvecklingen av instabil angina och hjärtinfarkt.

Skrolla

I modern kardiologi används följande blodplättar:

  • Acetylsalicylsyra (Aspirin, Thrombo-ass, CardiAsk, Plidol, Thrombopol);
  • Dipyridamole (Curantyl, Parcedil, Trombonyl);
  • Clopidogrel (Zilt, Plavix);
  • Tiklopidin (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo);
  • Lamifiban;
  • Tirofiban (Agrostat);
  • Eptifibatid (Integrilin);
  • Abciximab (ReoPro).

Det finns också färdiga kombinationer av dessa läkemedel, till exempel Agrenox (dipyridamol + acetylsalicylsyra).

Acetylsalicylsyra

Denna substans hämmar aktiviteten av cyklooxygenas, ett enzym som förbättrar syntesen av tromboxan. Det senare är en betydande faktor för blodplättaggregering (limning).
Aspirin föreskrivs för primärt förebyggande av hjärtinfarkt med funktionella klasser angina pectoris II - IV, samt för att förhindra återinfarkt efter en sjukdom. Det används efter operationer i hjärtat och blodkärlen för att förhindra tromboemboliska komplikationer. Effekten efter administration inträffar inom 30 minuter.
Läkemedlet förskrivs i form av tabletter på 100 eller 325 mg under lång tid.
Biverkningar inkluderar illamående, kräkningar, buksmärta och ibland sår i magslimhinnan. Om patienten initialt hade magsår, är utvecklingen av magblödning sannolikt med acetylsalicylsyra. Långvarig användning kan åtföljas av yrsel, huvudvärk eller annan nedsatt funktion i nervsystemet. I sällsynta fall förekommer hämning av det hematopoietiska systemet, blödning, njurskador och allergiska reaktioner.
Acetylsalicylsyra är kontraindicerat vid erosion och sår i mag-tarmkanalen, intolerans mot icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, njur- eller leverinsufficiens, vissa blodsjukdomar, hypovitaminos K. Graviditet, amning och ålder under 15 år är kontraindicerade..
Med försiktighet är det nödvändigt att förskriva acetylsalicylsyra för bronkialastma och andra allergiska sjukdomar..
När du använder acetylsalicylsyra i små doser är dess biverkningar inte särskilt uttalade. Ännu säkrare är användningen av läkemedlet i mikrokristalliserade former ("Colfarit").

dipyridamol

Dipyridamol hämmar syntesen av tromboxan A2, ökar halten av cykliskt adenosinmonofosfat i trombocyterna, som har en antiplodel-effekt. Samtidigt utvidgar den kranskärlen.
Dipyridamole förskrivs huvudsakligen för cerebrovaskulära sjukdomar för att förebygga stroke. Det indikeras också efter vaskulär kirurgi. Vid kranskärlssjukdom används läkemedlet vanligtvis inte, eftersom med utvidgningen av koronarkärlen utvecklas ett "rånfenomen" - en försämring av blodtillförseln till de drabbade områdena i hjärtmuskeln på grund av förbättrat blodflöde i friska hjärtvävnader.
Läkemedlet används under lång tid, på tom mage, den dagliga dosen uppdelas i 3-4 doser.
Dipyridamole används också intravenöst under stressekokardiografi.
Biverkningar inkluderar dyspepsi, rodnad i ansiktet, huvudvärk, allergiska reaktioner, muskelsmärta, minskat blodtryck och ökad hjärtfrekvens. Dipyridamole orsakar inte sår i mag-tarmkanalen.
Läkemedlet används inte för instabil angina och akut hjärtinfarkt.

Ticlopidine

Till skillnad från acetylsalicylsyra påverkar inte tiklopidin aktiviteten av cyklooxygenas. Det blockerar aktiviteten hos trombocytreceptorer, som är ansvariga för bindningen av blodplättar till fibrinogen och fibrin, vilket resulterar i att trombosens intensitet reduceras avsevärt. Effekten mot blodplättar uppstår senare än efter att ha tagit acetylsalicylsyra, men den är mer uttalad.
Läkemedlet föreskrivs för att förebygga trombos med åderförkalkning i kärlen i de nedre extremiteterna. Det används för att förhindra stroke hos patienter med cerebrovaskulär sjukdom. Dessutom används tiklopidin efter operationer på kranskärl, samt med intolerans eller kontraindikationer för användning av acetylsalicylsyra.
Läkemedlet ordineras oralt med måltider två gånger om dagen..
Biverkningar: dyspepsi (matsmältningsbesvär), allergiska reaktioner, yrsel, nedsatt leverfunktion. I sällsynta fall kan blödning, leukopeni eller agranulocytos uppstå. Det är nödvändigt att regelbundet övervaka leverfunktionen medan du tar läkemedlet. Tiklopidin ska inte tas tillsammans med antikoagulantia.
Läkemedlet ska inte tas under graviditet och amning, leversjukdomar, hemorragisk stroke, hög risk för blödning med magsår i magen och tolvfingertarmen.

Clopidogrel

Läkemedlet blockerar irreversibelt trombocytaggregering, vilket förhindrar komplikationer av kranskärlärsskleros. Det förskrivs efter ett hjärtinfarkt, samt efter operationer på kranskärl. Clopidogrel effektivare än acetylsalicylsyra förhindrar hjärtinfarkt, stroke och plötslig kranskadlighet hos patienter med koronar hjärtsjukdom.
Läkemedlet administreras oralt en gång om dagen, oavsett matintag.
Kontraindikationer och biverkningar av läkemedlet är desamma som för tiklopidin. Clopidogrel har emellertid sällan en negativ effekt på benmärgen vid utveckling av leukopeni eller agranulocytos. Läkemedlet förskrivs inte för barn under 18 år.

Trombocytreceptorblockerare IIb / IIIa

För närvarande pågår en sökning efter läkemedel som effektivt och selektivt undertrycker trombocytaggregation. Kliniken använder redan ett antal moderna metoder för att blockera blodplättreceptorer - lamifiban, tirofiban, eptifibatid.
Dessa läkemedel administreras intravenöst vid akut koronarsyndrom, såväl som under perkutan transluminal koronarangioplastik.
Biverkningar inkluderar blödning och trombocytopeni.
Kontraindikationer: blödning, aneurysmer i blodkärl och hjärta, betydande arteriell hypertoni, trombocytopeni, lever- eller njursvikt, graviditet och amning.

abciximab

Detta är ett modernt blodplättarmedel, som är en syntetisk antikropp mot trombocyt IIb / IIIa-receptorer, ansvarig för deras bindning till fibrinogen och andra limmolekyler. Läkemedlet orsakar en uttalad antitrombotisk effekt.
Läkemedlets verkan med intravenös administrering sker mycket snabbt, men varar inte länge. Det används som en infusion tillsammans med heparin och acetylsalicylsyra vid akut koronarsyndrom och operationer på kranskärl..
Kontraindikationer och biverkningar av läkemedlet är desamma som för trombocytreceptor IIb / IIIa-blockerare.

Antiplatelet medel vid behandling av hjärt-kärlsjukdomar

Trombos spelar en nyckelroll i utvecklingen av olika kardiovaskulära komplikationer. Vid patogenesen av ischemiska sjukdomar i organ och system i människokroppen: kranskärlssjukdom (CHD) [akut koronarsyndrom (ACS), hjärtinfarkt

Trombos spelar en nyckelroll i utvecklingen av olika kardiovaskulära komplikationer. Inflammatorisk och aterosklerotisk vaskulär skada med nedsatt intimitet, saktande blodflöde, obalans i koagulations- och antikoagulationssystemet och brott mot de reologiska parametrarna för blod.

Med skada på det vaskulära endotelet hos olika etiologier bildas en tromb och som ett resultat inträffar en kritisk förträngning av kärlets lumen eller dess fullständiga tillslutning (partiell eller fullständig tillslutning). Vid överträdelser av de reologiska parametrarna för blod spelar aggregeringstillståndet för blodplättar och röda blodkroppar en ledande roll [1, 6, 8, 10, 17].

Modern behandling och förebyggande av kardiovaskulära komplikationer, i synnerhet hjärtinfarkt, är omöjligt utan en klar förståelse av mekanismerna för trombos, vars materialunderlag är blodplättar, röda blodkroppar, fibrinogen. MI - iskemisk nekros i hjärtmuskeln - utvecklas i 95% av fallen som ett resultat av bildandet av en blodpropp i kranskärlen, vilket bekräftas av obduktionsdata bland de avlidne under de första 3 timmarna från början av smärta och kranskärl vid patienter inlagda på sjukhuset under de första timmarna av hjärtinfarkt katastrof [10].

Vid trombosprocessen genomgår en trombocyter fyra steg: aktivering, frisättning av aktiva biologiska substanser (tromboxaner, ADP-adenosindifosfat, serotonin, glykoprotein (GP) -receptorer - IIb / IIIa), aggregering och vidhäftning. Dessa processer (makro- och mikrotrombos) manifesteras särskilt våldsamt under destabilisering av koronar blodflöde - ACS, inklusive MI. Makro- och mikrotrombogenes är baserad på mekanismer som stimulerar blodtryckens aggregeringsaktivitet - närvaron av ett accelererat, turbulent blodflöde i en minskad aterosklerotisk plack i kärlet, vilket bidrar till skada på endotelet (med utvecklingen av endotel dysfunktion) och "exponering" av kollagen, en av de viktigaste aggregeringarna och vidhäftning av blodplättar. Trombocyter kommer i kontakt med subendotelskiktet, särskilt med den främsta vidhäftningspromotorn - kollagen, bildar processer med bildandet av blodplättkonglomerat (aggregering) och vidhäftar (vidhäftning) i dessa områden, vilket skapar en vit trombe.

Trombocytaktivering utförs av katekolaminer, trombin, ADP, serotonin, kollagen, tromboxan A2 - en produkt av arakidonsyrametabolism.

Som ett resultat av blodplättaktivering frisläppes de sista biologiskt aktiva substanserna (ADP, tromboxan A2, serotonin) och blodplättmembranlabilisering med bildning av GP IIb / IIIa-receptorer under inverkan av ADP och tromboxan A2.

Trombocytaggregering - bildandet av blodplättkonglomerat i blodplasma - sker vid aktivering och interaktion av GP-receptorer IIb / IIIa genom bildandet av fibrinbroar mellan blodplättarna.

Vidhäftning - vidhäftningen av blodplättkonglomerat till skadade vaskulära intima - kontrolleras av von Willebrand-faktor.

Således är trombocytaktivering ett viktigt ögonblick i patogenesen av kardiovaskulära komplikationer, som i stor utsträckning bestämmer svårighetsgraden av störningar i blodtillförseln till organ och vävnader (hjärta, hjärna, perifera kärl)..

För närvarande skiljer sig fyra grupper av läkemedel mot blodplättar, vars separering är baserad på principerna för evidensbaserad medicin med hänsyn till effektiviteten och biverkningarna. Den första gruppen av läkemedel mot blodplättar, vars användning inte rekommenderas för praktisk kardiologi på grund av bristen på bevis på fördelar jämfört med Aspirin, ineffektivitet och potentiell fara: sulfinpyrazon, dipyridamol, prostacyklin, tromboxan A2-syntetasblockerare, tromboxan A2-receptorantagonister, blodplättreceptor IIb / IIIa-receptorinhibitor inuti. Den andra gruppen, som ligger till grund för modern antiplateletterapi, är cyklooxygenashämmare (COX): acetylsalicylsyra (ASA) - Aspirin. Den tredje gruppen är tienopyridiner (klopidogrel - Plavix, tiklopidin - Tiklin). Den fjärde gruppen - blockerare av GP-receptorer IIb / IIIa för intravenös användning (abciximab, eptifibatid, tirofiban, framon) [1, 3, 8, 9, 11, 12].

ASA har använts i medicinsk praxis i över hundra år. Sedan 1980-talet har Aspirin använts aktivt i klinisk praxis vid behandling av ACS för att förhindra utvecklingen av MI. Flera signifikanta studier (VA, RISC, ISIS-2) har genomförts som övertygande har påvisat Aspirins förmåga att minska risken för akut hjärtinfarkt och död till följd av akut koronarinsufficiens med 41–70%. År 2002 publicerade antitrombotiska studiernas samarbete den största metaanalysen av 287 randomiserade kliniska studier som omfattade 135 000 patienter. Uppgifterna indikerar fördelarna med Aspirin hos patienter med hög risk för komplikationer. En metaanalys övertygande visade att användningen av höga doser av Aspirin (500–1500 mg) inte har någon fördel i terapeutisk effekt jämfört med medium (160–325 mg) och låga (75–150 mg) doser och ofta åtföljs av biverkningar från mag-tarmkanalen. tarmsystem (GIT). Liknande resultat var basen för postulatet: den optimala dosen av Aspirin för långvarig profylax av hjärt-komplikationer hos patienter med hög risk är i intervallet 75-150 mg / dag [1, 4, 8, 11, 13, 17].

American Diabetes Association rekommenderar användning av ASA i en dos av 81 till 325 mg för sekundär förebyggande av stora kärlskador hos patienter med diabetes över 30 år, i kombination med komponenterna i det metaboliska syndromet: övervikt (> 120% av perfekt kroppsvikt, kroppsmassaindex (BMI) > 28 för kvinnor och> 27,3 för män), aterogen dyslipidemi (triglycerider> 250 mg%, låg densitet lipoproteinkolesterol> 130 mg% och hög densitet lipoproteinkolesterol

A. M. Shilov, doktor i medicinska vetenskaper, professor
S. A. Knyazeva, kandidat för medicinska vetenskaper
S. A. Matsevich
MMA dem. I.M.Sechenova, Moskva

Antiplatelet medel

Antiplatetrar är en grupp läkemedel som minskar koagulerbarheten och förbättrar de reologiska egenskaperna hos blod genom att förhindra aggregering av röda blodkroppar och blodplättar med förstörelse av deras aggregat. Med hänsyn till att åderförkalkning inte kan undvikas av någon, och ett av dess "visitkort" är kränkning av kärlväggen, visar det sig att det inte finns någon antiaggregant. I vardagen är acetylsalicylsyra den mest använda och tillgängliga av blodplättmedlet, som används i små doser för detta ändamål. Acetylsalicylsyra har, förutom antiplatelet, antiinflammatoriska, antipyretiska, antianginala effekter, och det visar sig att "läkaren föreskrev" en meteopat. Och om du fortfarande påminner om dess fantastiska egenskaper med långvarig kontinuerlig användning, såsom förebyggande av tumörsjukdomar, främst tjocktarmen, visar det sig att det inte har något pris. Bortsett från dock den viktiga punkten att hos individer kan det orsaka allvarliga biverkningar till och med dödliga. Därför kan inte blodplättar, salicylsyra i första hand, som alla läkemedel, förskrivas själv, utan endast av en läkare, och det kan kontrolleras.

Acetylsalicylsyra (ASA) syntetiserades först av Charles Frederick Gerhardt 1853.

Den 10 augusti 1897 fick Arthur Eichengrin, som arbetade på Bayer-laboratorierna i Wuppertal, först ASK-prover för medicinskt bruk. Ursprungligen var endast den antipyretiska effekten av ASA känd, därefter upptäcktes dess smärtstillande och antiinflammatoriska egenskaper. Under de första åren såldes ASA som ett pulver och sedan 1904 i tablettform.

1953 publicerade Kalgan den första rapporten om användningen av ASA för att förebygga och behandla koronar hjärtsjukdom (CHD).
Clopidogrel, en ADP-receptorblockerare, upptäcktes av Sanofi-Syntelabo och godkändes för försäljning i Europeiska unionen 1998 och i USA 1997..

1983 utvecklades antagonister av IIc / IIIa glykoprotein-blodplättreceptorer för behandling av patienter med Glanzmann-trombasteni.

Antiplatelet-medel klassificeras enligt tillämpningspunkten för den farmakodynamiska effekten på arakidonsyrametabolismhämmare som ökar innehållet av cAMP i blodplättar, ADP-receptorblockerare och antagonister av IIc / IIIa blodplättglykoproteinreceptorer..

farmakokinetik

ADP-receptorblockerare (klopidogrel, tiklopidin)

Clopidogrel
Biotillgängligheten är hög, den maximala plasmakoncentrationen skapas efter 1 h. Clopidogrel är ett förläkemedel, dess metabolit är aktivt efter biotransformation i levern. Halveringstiden är 8 timmar. Utsöndras i urin och avföring.

Ticlopidine
Biotillgängligheten är 80-90% (ökar efter att ha ätit). Den maximala plasmakoncentrationen uppnås efter 2 timmar. Halveringstiden efter att ha tagit den första dosen är 12-13 timmar och ökar till 4-5 dagar vid regelbunden användning. Plasmakoncentrationen skapas vid den 2-3: e behandlingsveckan. Metabolism sker i levern, utsöndring av metaboliter utförs i urinen, delvis utsöndras oförändrad i gallan.

Cyklooxygenasinhibitorer - ASA
ASA: s biotillgänglighet när den tas oralt är 50-68%, den maximala koncentrationen i plasma skapas efter 15-25 minuter. (4-6 timmar för enterisk form med försenad frisättning). När det absorberas metaboliseras ASA delvis i levern och tarmarna med bildning av salicylsyra, ett svagare blodplättsmedel. I en brådskande situation, för att öka biotillgängligheten och påskynda effekten av effekten, tuggas den första ASA-tabletten i munnen, vilket säkerställer absorption i den systemiska cirkulationen, genom att kringgå levern. ASAs halveringstid är 15-20 minuter, salicylsyra - 2-3 timmar.

Trombocyt-PDE-hämmare - Dipyridamole

Den absorberas snabbt från magen (mest) och tunntarmen (liten mängd) och binder nästan helt till plasmaproteiner. Cmax - inom 1 timme efter administrering. T1 / 2 - 20-30 minuter. Det samlas främst i hjärtat och röda blodkroppar. Det metaboliseras av levern genom att binda till glukuronsyra, utsöndras i gallan som monoglucuronid.

farmakodynamik

ADP-receptorblockerare (klopidogrel, tiklopidin).

Läkemedlen hämmar selektivt och irreversibelt bindningen av adenosindifosfat (ADP) till dess receptorer på blodplättarnas yta, blockerar aktiveringen av blodplättar och hämmar deras aggregering.

2 timmar efter intag av en enda dos klopidogrel observeras en statistiskt signifikant och dosberoende hämning av trombocytaggregering (hämning av aggregering med 40%). Den maximala effekten (60% hämning av aggregering) observeras den 4-7: e dagen av ett konstant intag av en underhållsdos av läkemedlet och kvarstår i 7-10 dagar.

Vid upprepad användning förbättras effekten, ett stabilt tillstånd uppnås efter 3 till 7 dagars behandling (upp till 60% hämning). Trombocytaggregering och blödningstid återgår till baslinjen när trombocyterna uppdateras, vilket i genomsnitt 7 dagar efter läkemedelsavbrott.

Efter oral administrering i en dos av 75 mg absorberas den snabbt i mag-tarmkanalen (GIT). Koncentrationen av läkemedlet i blodplasma 2 timmar efter administrering är försumbar (0,025 mcg / l) på grund av den snabba biotransformationen i levern.

Den aktiva metaboliten av klopidogrel (tiolderivat) bildas genom dess oxidation till 2-oxo-klopidogrel följt av hydrolys. Det oxidativa steget regleras primärt av cytokrom P450 2B6 och 3A4 isoenzymer och i mindre utsträckning 1A1, 1A2 och 2C19. Den aktiva tiolmetaboliten binder snabbt och irreversibelt till blodplättreceptorer, medan den inte upptäcks i blodplasma.

Clopidogrel och den huvudsakliga cirkulerande metaboliten binder tillbaka till plasmaproteiner. Efter att ha tagit läkemedlet inuti, utsöndras cirka 50% av den dos som tagits i urinen och 46% i avföringen. Halveringstiden för huvudmetaboliten är 8 timmar.

Verkan av tiklopidin börjar långsamt, 2 dagar efter att ha tagit läkemedlet i en dos av 250 mg 2 gånger om dagen, toppens effekt uppträder på 3-6 dagars behandling och verkningens varaktighet når 4-10 dagar. Den terapeutiska effekten kvarstår i minst en vecka efter att den har tagits bort, och är därför inte en "första linje" -behandling för kortikosteroider.

Efter en enda oral administration i en terapeutisk dos absorberas tiklopidin snabbt och nästan fullständigt, läkemedlets biotillgänglighet noteras när det tas efter måltider. Effekten av hämning av trombocytaggregation är oberoende av plasmanivåer. Cirka 98% av tiklopidin binder reversibelt till plasmaproteiner.

Tiklopidin metaboliseras snabbt i kroppen genom bildning av en aktiv metabolit, som huvudsakligen utsöndras i urin (50-60%) och galla (23-30%). Halveringstiden är 30-50 timmar.

Cyklooxygenasinhibitorer - ASA

ASA hämmar cyklooxygenas i vävnader och blodplättar, vilket orsakar blockering av bildningen av tromboxan A2, en av de viktigaste inducerarna av blodplättaggregering. Blockeringen av blodplättcyklooxygenas är irreversibel och varar hela plattornas livslängd (under 7-10 dagar), vilket leder till en betydande varaktighet av effekten efter borttagande av läkemedel från kroppen. I doser över 300 mg / dag hämmar ASA produktionen av blodplättar och prottacyklin vasodilatatorer med endotel, vilket fungerar som ett av de ytterligare skälen för att använda dess lägre doser (75-160 mg / dag) som ett blodplättmedel. Doser av ASA upp till 75 mg är troligen mindre effektiva, och doser från 160 mg / dag ökar risken för blödning.

Åtgärden från ASA börjar om 5 minuter. efter förtäring och når maximalt efter 30-60 minuter, förblir stabilt under de kommande 24 timmarna. För att återställa blodplättarnas funktionella tillstånd behöver du minst 72 timmar efter en enda dos med små doser av ASA ASA minskar förekomsten av kortikosteroider och dödsfall från kardiovaskulära orsaker hos patienter med instabil angina pectoris genom att fortsätta att ta ASA efter stabilisering av patienternas tillstånd, en långsiktig förebyggande effekt uppnås.

Trombocyt-PDE-hämmare - Dipyridamole

Läkemedlet minskar motståndet hos koronararterier vid nivån av små grenar och arterioler, ökar antalet kollateraler och kollateralt blodflöde, ökar koncentrationen av adenosin och syntesen av adenosintrifosfat (ATP) i myokardiet, förbättrar dess sammandragning, minskar total perifer vaskulär motstånd (OPSS), hämmar blodplättsaggregation (förbättrar mikrocirkel, förhindrar arteriell trombos), normaliserar venöst utflöde. minskar resistensen hos cerebrala kärl, korrigerar placentalt blodflöde; med hotet om preeklampsi förhindrar det dystrofiska förändringar i moderkakan, eliminerar hypoxi i fostervävnaderna och bidrar till ansamlingen av glykogen i dem; ger en moduleringseffekt på interferonsystemets funktionella aktivitet, ökar den ospecifika antivirala resistensen mot virusinfektioner.

Indikationer för användning

- behandling och förebyggande av placental insufficiens vid komplicerad graviditet (dipyridamol);
- som interferoninducerare och immunmodulator för förebyggande och behandling av influensa, akut luftvägsinfektion (ARVI) (ASA, dipyridamol);
- behandling av ACS;
- sekundär förebyggande av hjärtinfarkt (MI), perifer arteriell trombos;
- förebyggande av trombos och återinklusion efter perkutan intervention (PCI), efter koronär art bypass-ympning (CABG);
- förebyggande av trombos och återinklusion efter plastikkirurgi i perifera artärer;
- förebyggande av tromboembolism med en konstant form av förmaksflimmer;
- efter proteser av hjärtventiler;
- med övergående cerebral ischemi, dyscirculatory encefalopati;
- förebyggande av re-stroke;
Perifer kärlsjukdom.

Funktioner för användning av blodplättar i ACS

- klopidogrel: om patienten inte har tagit klopidogrel tidigare, är den första dosen 300 mg (4 tabletter) en gång inuti (dos), då är den dagliga underhållsdosen 75 mg (1 tablett) en gång dagligen, oavsett matintag för 1 upp till 9 månader.

Bevis stöder användningen av ASA för långvarig profylax av tromboemboliska komplikationer hos patienter med hög risk vid en daglig dos på 75-100 mg (enteriska former kan användas) en gång dagligen efter måltiderna. I situationer där en omedelbar antitrombotisk effekt (ACS eller akut iskemisk stroke) krävs, bör en laddningsdos på 160 mg administreras; - dipyridamol: en kombination av låga doser av ASA och dipyridamol (200 mg 2 gånger per dag) anses vara acceptabelt för behandling med patienter med icke-kardioembolisk behandling. cerebrala ischemiska händelser, men det finns ingen anledning att rekommendera denna kombination till patienter med kranskärlssjukdom.

Kontra

- individuell intolerans;
- aktiv blödning;
- erosiva ulcerativa processer i matsmältningskanalen eller andra blödningskällor från matsmältningskanalen eller urinvägarna;
- tendens till blödning;
- AMI, stenotisk åderförkalkning i koronarartärerna, dekompenserad hjärtsvikt, hypotension (allvarliga former), arytmi (för dipyridamol;
- allvarlig allergi i form av attacker av bronkospasm (inklusive bronkialastma, i kombination med rhinosinusopati - “aspirinastma”);
- hemofili och trombocytopeni; aktiv blödning, inklusive retinal blödning;
- svår okontrollerad arteriell hypertoni (AH);
- allvarlig njur- och leverinsufficiens;
- hemorragisk diates;
- Hematologiska störningar: neutropeni, agranulocytos, trombocytopeni; gastrointestinal blödning, intrakraniell blödning (och en historia av dem);
- ålder upp till 18 år; graviditet och amning;
- överkänslighet mot läkemedlet.

Bieffekter

- dyspepsi och diarré;
Gastrointestinal blödning;
- erosiva och ulcerösa lesioner i esophagogastroduodenal zon;
- intrakraniella blödningar, neutropeni (främst under de första två veckorna av behandlingen);
- allergiska reaktioner (hudutslag);
- bronkospasm;
- En akut giktattack på grund av nedsatt urinutsöndring;
- brus i huvudet, yrsel, huvudvärk;
- flyktig hyperemi i ansiktet;
- smärta i hjärtat;
- tachy eller bradykardi.

Läkemedelsinteraktioner

Ökad risk för blödning vid förskrivning av ASA med indirekta antikoagulantia, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID); försvagning av effekten av antihypertensiv och diuretika; förstärkning av verkan av hypoglykemiska medel.
Xantinderivat (till exempel koffein), antacida försvagar effekten av dipyridamol; förstärka - orala indirekta antikoagulantia, beta-laktamantibiotika (penicillin, cefalosporin), tetracyklin, kloramfenikol. Dipyridamole ökar den hypotensiva effekten av antihypertensiva läkemedel, försvagar de antikolinergiska egenskaperna hos kolinesterashämmare. Heparin ökar risken för hemorragiska komplikationer.

Försiktighetsåtgärder

Naturligt kaffe och te bör undvikas (möjligen försvagande effekt) när du tar dipyridamol.

Andra blodplättar

Den nya gruppen av blodplättarmedel inkluderar IIb / IIIa glykoproteinreceptorblockerare. Abciximab, tirofiban och epifibatid är representanter för gruppen av antagonister av glykoprotein IIb / IIIa blodplättreceptorer. IIb / IIIa-receptorer (alfa IIb beta 3-integriner) är belägna på ytan av blodplättar. Som ett resultat av blodplättaktivering förändras konfigurationen av dessa receptorer och ökar deras förmåga att fixera fibrinogen och andra vidhäftande proteiner. Bindningen av fibrinogenmolekyler till IIb / IIIa-receptorer på olika blodplättar leder till deras aggregering.

farmakokinetik

Abciximab binder snabbt och ganska ordentligt till IIb / IIIa-glykoproteiner på trombocytytan efter intravenös (iv) administrering av en bolus av cirka 2/3 av läkemedelssubstansen på de närmaste minuterna binder till IIb / IIIa-glykoproteiner. I detta fall är T1 / 2 cirka 30 minuter. och för att upprätthålla en konstant koncentration av läkemedlet i blodet är en intravenös infusion nödvändig. Efter fullbordandet minskar koncentrationen av abciximab inom 6 h. Abciximab-molekyler i bundet tillstånd kan byta till blodplätt IIb / IIIa glykoproteiner av nya blodplättar som kommer in i cirkulationen. Därför kvarstår läkemedlets blodplättsaktivitet under tillräckligt lång tid - upp till 70% av trombocytreceptorer förblir inaktiva 12 timmar efter administrering av iv och en liten mängd blodplättbunden abciximab detekteras under minst 14 dagar.
Tirofiban och eptifibatid är konkurrerande antagonister av IIb / IIIa-glykoproteinet på ytan av blodplättar, bildar inte en stark bindning med dem, och den antitrombotiska effekten av dessa medel försvinner snabbt efter en minskning av deras koncentration i blodplasma. Maximal koncentration uppnås snabbt. Graden av bindning till proteiner är 25%. Eliminationshalveringstiden på 2,5 timmar Utskillnaden av läkemedel med cirka 50% utförs med urin..

farmakodynamik

Abciximab är ett Fab-fragment av chimära monoklonala human-mus-antikroppar 7E3, det har en hög affinitet för blodplättglykoproteinreceptorer IIb / IIIa och binder till dem under lång tid (upp till 10-14 dagar).

Abciximab är en ospecifik ligand; den blockerar också endotelcelle-vitronektinreceptorer som är involverade i migrationen av endotelceller och glatta muskelceller, liksom Mac-1-receptorer på aktiverade monocyter och neutrofiler. Den kliniska betydelsen av dessa effekter är dock ännu inte klar. Närvaron av antikroppar mot abciximab eller dess komplex med en trombocytreceptor kan orsaka anafylaxi och farlig trombocytopeni.

Läkemedlets förmåga har visat sig förbättra prognosen signifikant hos patienter med PCI, främst exponerade, hos patienter med ACS, såväl som hos patienter med hög risk för hjärt-kärlkomplikationer. Effekten av abciximab vid den konservativa behandlingen av ACS har inte visat sig (till skillnad från eptifibatid och tirofiban). Möjligheterna att kombinera läkemedlet med andra antagonister av glykoprotein IIb / IIIa-receptorer med trombolytika vid behandling av ACS med ST-höjd undersöks..

Eptifibatid är en blockerare av glykoprotein IIb / IIIa trombocytreceptorer från klassen av RGD-mimetika. I princip liknar verkningsmekanismen abciximab, men eptifibatid har selektivitet för IIb / IIIa-receptorer.

Effekten av epifibatid sker omedelbart efter intravenös administrering i en dos av 180 mcg / kg. Undertryckning av aggregering är motsatt. 4 timmar efter upphörandet av iv-infusion i en dos av 2 mcg / kg / min. trombocytfunktionen når mer än 50% av den initiala nivån. Till skillnad från abciximab är läkemedlet troligtvis effektivt vid konservativ behandling av kortikosteroider.

Indikationer för användning

- förebyggande av trombos och återinklusion i samband med PCI (inklusive installation av en stent) hos patienter med ACS (med eller utan ST-segmenthöjning), hos patienter med hög risk;
- ACS utan ST-höjning (i kombination med ASA, ofraktionerat heparin (UFH) eller lågmolekylärt heparin (NMH), och eventuellt med tiklopidin) för att förhindra trombos.
- vid behandling av patienter med DIC-syndrom (i kombination med heparin), med infektiös toxikos, septikemi (chock) - för dipyridamol;
- med uttorkning; hos patienter med proteshjärtventiler; under hemodialys - för dipyridamol.

Ansökan om ACS

Abciximab administreras intravenöst i en bolus (10-60 minuter före PCI i en dos av 0,25 mg / kg, sedan 0,125 μg / kg / min. (Max 10 μg / min) under 12-24 timmar.
Eptifibatid injiceras intravenöst i en bolusbolus i en dos av 180 mcg / kg under 1-2 minuter, droppar sedan med en dos av 2 mcg / kg / min. (Vid en serumkreatininnivå på upp till 2 mg / dl), i en dos av 1 μg / kg / min. (Vid en kreatininnivå av 2-4 mg / dl) i 72 timmar eller utsläpp. Vid behov kan behandlingstiden ökas till 96 timmar så mycket som möjligt. Om PCI planeras börjar eptifibatid omedelbart före operationen och fortsätter i minst 12 h. Den aktiverade blodkoaguleringstiden måste kontrolleras vid 200-300 s.

Försiktighetsåtgärder

Abciximab måste injiceras i sprutan genom ett 0,2-0,22 mikron filter med en låg proteinbindningsnivå för att minska sannolikheten för trombocytopeni på grund av närvaron av proteinföroreningar. Det rekommenderas inte att använda abciximab efter angioplastik om dextran administrerades efter operationen. Koaguleringskontroll utförs initialt var 15-30 minut. under angioplastik och var 12: e timme för att ta bort katetrar. Utvärdera indikatorer: aktiverad blodkoaguleringstid (på 300-350 s), hemoglobininnehåll, hematokrit, trombocytantal.

Kontra

- inre blödning; historia av gastrointestinal blödning (under de senaste 6 veckorna);
- cerebrovaskulär olycka (inklusive en historia på 2 år, eller i närvaro av signifikanta resterande neurologiska manifestationer);
- intrakraniella neoplasmer;
- tidigare koagulationsstörningar (hemorragisk diates, trombocytopeni

Lista över läkemedel mot blodplättar (antiplodtagande medel) verkningsmekanism och funktioner

Från den här artikeln kommer du att lära dig: vad är oeniga, vilka läkemedel tillhör denna grupp läkemedel. Vilka biverkningar kan leda till för behandling och förebyggande av vilka sjukdomar de används.

Artikelens författare: Nivelichuk Taras, chef för avdelningen för anestesiologi och intensivvård, arbetslivserfarenhet 8 år. Högre utbildning inom specialiteten "Allmän medicin".

Datum för publicering av artikeln: 05/04/2017

Artikeluppdateringsdatum: 29/29/2019

Disaggregants är läkemedel som minskar trombocytaggregering (limning) och därmed hämmar bildandet av blodproppar. Andra namn - blodplättar, läkemedel mot blodplättar..

Det finns en ganska bred lista med läkemedel från denna grupp som påverkar trombocyter genom olika mekanismer. En lista över de mest kända läkemedlen ges i artikeln..


Förebyggande av blodproppar med droger

Oavsett vilka processer på blodplättarna dessa läkemedel påverkar, hämmar de alla vidhäftningen av dessa celler till varandra. Eftersom blodplättar spelar en viktig roll i bildandet av blodproppar när den vaskulära väggen skadas, förvärras bildningen av blodproppar när man tar blodplättar. Dessa effekter är användbara för behandling av sjukdomar orsakade av försämrat blodflöde genom kärlen - koronar hjärtsjukdom, angina pectoris, hjärtinfarkt, ischemisk stroke, utplånande sjukdomar i nedre extremiteter.

Ett intressant kännetecken för effekten av blodplättmedel är att läkemedel från denna grupp på grund av deras inflytande enbart har större effekt på bildandet av blodproppar i artärer och inte i vener. Därför är deras användning vid venös trombos inte särskilt effektiv..

Handlingsmekanism

Läkemedelskillnader (ett annat namn för denna farmakologiska grupp) har ett komplext sätt att påverka kroppen.

Först och främst är effekten på blodkoagulation. Grunden är regleringen av biokemiska egenskaper hos hemostas.

Utan att gå in på processens komplexa funktioner kan vi säga att i slutändan uppnås en grupp effekter:

  • Minskad trombocytaggregering. Enkelt uttryckt beror deras klump på ett otillräckligt skick. Den huvudsakliga kliniska effekten och gav namnet på läkemedlen av denna sort.
  • Blodförtunnande. Uppnåddes indirekt. Vävnadens reologiska egenskaper återställs. På grund av detta är det en förändring i viskositet, normalisering av trycket på väggarna i blodkärlen. Dessutom förhindras degeneration av endotelet i artärer och vener.

Men långvarig användning av blodplättar är inte möjligt. Eftersom risken för att utveckla farlig blödning är stor, vilket kan provocera allt fram till döds.

Dessutom är det oacceptabelt att använda medlen från denna farmaceutiska grupp med parallell användning av trombolytika (Uro, streptokinas och andra läkemedel).

Det finns en annan mängd läkemedel som i egenskaper och klinisk effekt är mycket lik den som beskrivs. Dessa är de så kallade antikoagulantia. Ofta till och med läkare använder båda termerna som synonymer, men det är olika typer av läkemedel.

Den andra bland de nämnda har en aktiv effekt, de arbetar snabbare, effekten är kortlivad, men mycket mer uttalad.

Snabbt blodförtunnande observeras, vilket gör preparat av antikoagulantgruppen idealiska för att förhindra bildning av blodproppar, särskilt i nödsituationer. Det är meningsfullt att närma sig utnämningen och använda den med stor omsorg.

Faran för sådana mediciner är också många gånger högre, vilket kan stoppa hälsan eller till och med livet när de används på fel sätt.

Parallell administration av antikoagulantia och trombolytika är strängt förbjudet. Eftersom risken för massiv inre blödning ökar flera gånger.

Således är grunden för oeniga möjligheterna att påverka biokemiska processer i kroppen och blodkompositionen, förhindra vidhäftningen av dess formade celler och bildandet av blodproppar.

Klassificering av medel mot blodplättar

Huvudgränssnittet i gruppen av blodplättarmedel passerar vid punkten för deras inflytande på de bildade elementen i blodet. Det finns blodplättar (Heparin, Aspirin, Dipyridamole) och erytrocyt (Pentoxifylline (kontraindicerat hos patienter efter hjärtattack), Reopoliglyukin) läkemedel.

Det finns läkemedel med kombinerad verkan: Cardiomagnyl, Aspigrel, Agrenox.

Dessutom är trombocyter oeniga (antiplodtagande medel) uppdelade enligt verkningsmekanismen för

  1. Läkemedel som direkt blockerar blodplättreceptorer:
  • ADP-receptorblockerare;
  • PAR-receptorblockerare.
  1. Agenter som hämmar blodplättenzymer:
  • COX-hämmare;
  • PDE-hämmare.

Det bör noteras att detta inte är en slutklassificering. I en nära framtid kan listan kompletteras med nya undergrupper, eftersom farmakologer ständigt arbetar med att förbättra de medel som används i modern medicin.

Acetylsalicylsyra

Och dess derivat. Den vanligaste gruppen läkemedel med hög bevisad effektivitet inom medicinsk praxis.

Jämfört med andra typer som beskrivs nedan kommer dessa läkemedel att vara något mellan säkerhet och effekt.

Det klassiska och länge föråldrade Aspirin används fortfarande aktivt för tillfället trots de stora riskerna.

Det klarar bra med uppgiften att snabbt återställa blodflödet, men är kategoriskt inte lämpligt för långvarig användning. Inom ramen för modern praxis föreskrivs dess säkrare analoger.

Aspirin Cardio

Kanske är den mest populära modifieringen av läkemedlet baserad på acetylsalicylsyra. Den har en annan dosering än föregångaren, är placerad som ett verktyg för systemisk, omfattande behandling av hjärt-kärlsjukdomar.

Gilla det eller inte - läkarna kom inte till enighet. Huvudfunktionen i Aspirin-Cardio är möjligheten till långvarig användning med lägre risker för hälsa och liv..

Effekten mot blodplättar uppnås efter flera dagars användning, eftersom verktyget kan betraktas som relativt säkert..

Samtidigt, förutom att återställa de reologiska egenskaperna hos flytande bindväv, lindrar Aspirin-Cardio inflammation, smärta, normaliserar kroppstemperaturen.

Sådan icke-selektivitet kan spela ett grymt skämt, du måste vara försiktig när du applicerar och noggrant övervaka dina egna känslor.

Koncentrationen av acetylsalicylsyra i detta preparat är tre gånger högre än i den klassiska variationen Aspirin, vilket också innebär en hel del begränsningar. Alla frågor löses efter den behandlande specialistens bedömning.

Trombo-ACC

Det finns faktiskt ingen stor skillnad mellan de gamla analogerna baserade på acetylsalicylsyra och detta namn. I båda fallen är koncentrationen av den aktiva substansen identisk.

Skillnaden är i form av släpp. Skal av läkemedlet Thrombo-ACC förhindrar snabb absorption av syra i matsmältningskanalen, minskar den destruktiva effekten av detta fenomen.

Därför anses medicinen inte vara så aggressiv med avseende på organen i mag-tarmkanalen. Fördelen är ganska kontroversiell, med tanke på massan av analoger från andra grupper, liksom de högre kostnaderna för Trombo-ACC.

Hur som helst är frågan om val och utnämning avgörs av läkarna. Obehörig införsel är inte möjligt om det finns en önskan att bevara hälsan.

Aspicore

Den har en lägsta dosering av acetylsalicylsyra, dessutom anses den vara säkrare än aspirininnehållande analoger, inte så aggressiv och "ren", därför kan den användas på obestämd tid under lång tid som en stödjande behandling. Men inte i "rollen" som en enda medicin, utan i systemet.

Kostnaden för Aspicore gör också läkemedlet enkelt och prisvärd, eftersom priset inte skiljer sig mycket från det vanliga föråldrade analoga.

I alla fall har mediciner baserade på acetylsalicylsyra ett betydande minus. De är inte selektiva.

Effekten mot blodplättar kompletteras av antiinflammatorisk, febernedsättande, det är logiskt att läkemedlet påverkar många funktioner och organ, inklusive matsmältningskanalen, hjärtat.

Vid överdriven användning kan det framkalla blödning, öka skörheten och vaskulär permeabilitet.

Lista över blodplättar

Ofta används färdiga kombinationer av dessa läkemedel.

Äldre patienter bör ordineras med olika mediciner med stor omsorg..

Läkemedel mot blodplättar - läkemedel, vars lista är mycket lång. Den utbredda användningen av dessa läkemedel beror på deras effektivitet i förebyggandet av blodproppar.

I modern kardiologi används följande blodplättar:

  • Acetylsalicylsyra (Aspirin, Thrombo-ass, CardiAsk, Plidol, Thrombopol);
  • Dipyridamole (Curantyl, Parcedil, Trombonyl);
  • Clopidogrel (Zilt, Plavix);
  • Tiklopidin (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo);
  • Lamifiban;
  • Tirofiban (Agrostat);
  • Eptifibatid (Integrilin);
  • Abciximab (ReoPro).

ADP-blockerare

Medel som minskar effekten som produceras av ett speciellt ämne - adenosinfosfat. Denna förening framkallar vidhäftning av blodplättar genom en komplex anslutning med fibrinogen, eftersom läkemedel av denna typ påverkar de grundläggande processerna för trombos.

På samma gång, till skillnad från de tidigare, är de mer selektiva, de används med mindre försiktighet, även om de kan skada med analfabeter.

Ticlopidine

Relativt gammalt, väl studerat namn. Produkten syntetiserades först i slutet av 70-talet av förra seklet. Det används fortfarande aktivt, det representeras av en lista över handelsnamn: Tiklid, Tiklo, Aklotin, Tagren.

Verktyget används både som en del av akutvård vid akuta tillstånd, och för behandling av kroniska sjukdomar som är förknippade med en kränkning av de reologiska egenskaperna hos blod.

I grund och botten är medicinen föreskriven för behandling av långvariga nuvarande tillstånd, förebyggande av farliga komplikationer, trombos. Frågan är öppen, förblir enligt läkares bedömning.

Clopidogrel

Det finns inget samförstånd om att det är mer effektivt om det är ett namn eller tiklopidin i det medicinska samfundet. Författarna har olika synpunkter.

Men utövare är överens om att före operationen, efter sådana, särskilt vad gäller kardiologiska sjukdomar, fortfarande bör preferens ges till Clopidogrel, som den optimala kombinationen av effekt och säkerhet.

Det är inte förbjudet att använda ett farmaceutiskt medel och under brådskande förhållanden eller under lång tid, beroende på indikationerna.

I vilket fall som helst har både detta och det andra namnet betydande potential och kan vara farliga om de används felaktigt.

Läkemedel för att minska effekten av ADP tas också isolerat, som de viktigaste i terapin. Speciellt i milda fall, men förskrivs oftare i systemet med andra. Beror på situationen.

Övervakning av blodplättsterapi

Den huvudsakliga frågan om patientsäkerhet vid förskrivning av blodplättar är fortfarande övervakning av komplikationer. Utvärdering av terapiens effektivitet bör korreleras med frånvaron av negativa aspekter. Teknikerna kan vara olika:

  • optisk - visuell bestämning av trombocytaggregering;
  • sängprövningar (expresstest);
  • stabil övervakning av urinmetaboliter;
  • photospectrometry;
  • övervakning med aggregometer (dyrt förfarande, därför inte populärt).

Frågan om total testning av patienter som får blodplättar är fortfarande olöst, eftersom nästan alla patienter som lider av koronar hjärtsjukdom, störningar i cirkulationssystemet och vaskulära patologier tar dem. Betydelsen av ett sådant beslut kan knappast överskattas, eftersom komplikationer från okontrollerad administrering av läkemedel för överdosering kan vara dödliga.

Fosfodiesterasinhibitorer

Påverkar en annan mekanism för bildning av blodproppar. De har färre kontraindikationer och anses vara säkrare jämfört med de tidigare två farmaceutiska grupperna..

Det är vettigt att använda dem efter akutförhållanden, kirurgiska ingrepp under rehabiliteringsperioden eller som mediciner för att förebygga hjärtattack, stroke, akuta hemodynamiska störningar i samband med en förändring av blodegenskaperna.

Bland de vanliga namnen är Dipyridamole, Triflusal. Båda är relativt gamla. De har flera handelsnamn som skiljer sig från de viktigaste, till exempel Curantil.

Framkallar ofta allergiska reaktioner, därför kräver de noggrann förskrivning och övervakning av patientens tillstånd.

Drug och profylaktisk användning

Det är nödvändigt att använda läkemedel mot blodplättar i behandlingen under en lång tid och noggrant följa den föreskrivna dosen. Du får inte i något fall överskrida dosen - detta är fylld med blödning.

Med en oberoende dosdosering kommer läkemedlen inte att skydda dina vener mot trombos. Avbryt oberoende av blodplättar - otillåtet.

Antiplatelet-medel används som förebyggande åtgärder:

  • som sekundära förebyggande åtgärder för hjärtinfarkt;
  • trombos av perifera artärer;
  • för förebyggande av trombos under kirurgisk ingrepp i aorta med shuntteknik;
  • för förebyggande åtgärder under plastikkirurgi av den perifera typen av fartyg;
  • förebyggande av tromboembolism;
  • förebyggande av komplikationer av förmaksflimmer;
  • efter implantering av hjärtventiler;
  • med cerebral ischemi av en övergående typ;
  • förebyggande åtgärder för en upprepad attack av en stroke;
  • med perifer vaskulär patologi.

Förutom att ta antikoagulantia för att upprätthålla ett normalt blodcirkulationssystem är det också nödvändigt:

  • ändra din livsstil;
  • sluta dricka alkohol:
  • sluta röka;
  • delta i utomhusaktiviteter - för att undvika stillastående blod;
  • matkultur - överge ett stort antal mjölprodukter och fettkött och införa fler grönsaker, gröna och frukt i kosten;
  • promenader i frisk luft hjälper inte bara att stärka blodkärlen och normalisera blodets sammansättning, utan fyller också kroppen med positiva känslor.

GPR-blockerare

Läkemedel som minskar känsligheten hos blodplättglykoproteinreceptorer är milda och relativt sällsynta..

Grunden för påverkan av läkemedel av denna typ är förmågan, på villkorligt sätt, att instruera trombocyter att inte interagera med faktorer som provocerar aggregering, det vill säga deras vidhäftning.

De reologiska egenskaperna hos blodet förändras inte signifikant, effekten av blockerarna av HG är hög, men inte lång. Därför är det vettigt att använda verktyget antingen inom ramen för akuta tillstånd eller för att välja ett tydligt schema och dosering.

Bland artiklarna - Eptifibatide (Intergrilin), Tirofiban, andra.

De mest använda läkemedlen av denna typ erhölls när de användes hos patienter med akuta tillstånd på ett sjukhus. Till exempel med koronarinsufficiens.

Det är också vettigt att använda dem i ett system med klassiska Aspirin-baserade läkemedel.

Ticlopidine

Ticlopidin är ett annat blodplättarmedel som används mindre ofta än aspirin eller klopidogrel. Läkare förskrivar tiklopidin i följande situationer:

  1. Minska risken för ischemisk stroke.
  2. Använd i kombination med aspirin för att minska risken för stenttrombos hos patienter efter stenting av kranskärlen.

På grund av de allvarliga biverkningarna av tiklopidin och förekomsten av mer effektiva och säkra oenigheter (clopidogrel, ticagrelor) har användningen de senaste åren varit mycket begränsad. Ibland förskrivs detta läkemedel också för behandling av sigdcellanemi, vissa njursjukdomar och utplånande sjukdomar i nedre extremiteter..

Arachidonsyrahämmare

Minska synteshastigheten för det nämnda ämnet. I allmänhet liknar de den tidigare gruppen av läkemedel med antitrombotisk effekt. Skillnaden är selektivitet.

Den övervägda läkemedelskategorin påverkar många faktorer av trombocyt "fastnar", därför innebär det en mycket större fara för patientens hälsa och liv än andra.

När du använder måste du ständigt övervaka det mänskliga tillståndet, dynamiskt. För att snabbt justera dosen eller avbryta läkemedlet.

Bland namnen: Indobufen, Ibustrin och andra.

allmän information

Koronar hjärtsjukdom åtföljs alltid av utseendet på specifika plack på arteriella maskiner. Vid skador på en sådan plack sker trombocytbildning. De hjälper till att dölja den avvikelse som har uppstått..
I detta fall observeras frisättningen av biologiskt aktiva ämnen från blodplättar som stimulerar ytterligare sedimentering av dessa celler på en plack. Lite senare på denna plats ackumuleras blodplättaggregat. De transporteras snabbt och bidrar till deras snabba igensättning..

Mot denna bakgrund kan en person utveckla hjärtinfarkt eller angina pectoris.

Naturläkemedel

Den farmakologiska effekten av dessa har inte bevisats. Dessa är Ginkgo Biloba-baserade läkemedel..

Sådana "läkemedel" har inte mycket mening med köp och avsedd användning.

Detta inkluderar också villkorade "folk" -recept baserat på ingefära, johannesört och andra. Detta är inte ett botemedel, bara initiativ.

Örter kan användas som hjälpmedel och endast om läkaren samtycker. Terapi tolererar inte kreativitet, sunt förnuft, korrekt beräkning och analysarbete krävs.

Hur klassificeras läkemedel??

För att förebygga sjukdomar och behandla manifestationer av åderbråck på benen rekommenderar våra läsare NOVARIKOZ-sprayen, som är fylld med växtextrakt och oljor, därför kan den inte vara skadlig för hälsan och har praktiskt taget inga kontraindikationer.

  1. Triflusal, indobufen och acetylsalicylsyra (liksom andra hämmare av arakidonsyrametabolismen).
  2. Dipyridamole och andra läkemedel som ökar innehållet i cykliskt adenazinmonofosfat.
  3. Clopidogrep, tiklopidin (liksom andra mediciner som blockerar adenosindifosfatreceptorer).
  4. Framon, lamifiban (och andra läkemedel som är antagonister mot glykoproteinreceptorer).

För att förhindra sjukdomar och behandla manifestationer av åderbråck på benen, rekommenderar våra läsare VariStop anti-varicosgel fylld med växt extrakt och oljor, det eliminerar försiktigt och effektivt sjukdomens manifestationer, lindrar symtom, toner, stärker blodkärl.

Andra droger

Dessa inkluderar de som används för långvarig behandling av avvikelser: Pentoxifylline (den mest populära i klinisk praxis), Reopoliglyukin (identisk med den föregående, men säkrare och används i många fall).

En annan typ är komplexa läkemedel som har flera komponenter.

Till exempel Cardiomagnyl (Aspirin respektive magnesium), Aspigrel, Coplavix, Agrenox och andra. Är det värt att förskriva sådana "explosiva blandningar" som läkaren bestämmer.

I de flesta fall krävs noggrann dosering, därför är det bättre att föredra två separata artiklar.

Det är säkrare, mer effektivt och ger en läkare möjlighet att ha verktyg för att kontrollera processen helt..

Dessutom är priset på sådana "hybrider" ganska högt, vilket helt eliminerar alla invändningar mot detta från tillverkarna. Frågan avgörs efter den behandlande kardiologens bedömning.

"Aspirin"

Eikosanoider, som är en produkt av oxidationen av arakidonsyra, deltar i regleringen av hemostas. Bland dem är tromboxan A2 den viktigaste, och dess huvudfunktion är att säkerställa trombocytaggregation. Handlingen av aspirin syftar till att hämma enzymet, som kallas cyklooxygenas.

Som ett resultat av detta undertrycks syntesen av tomboxane A2, därför inhiberas trombbildningsförfaranden. Effekten ökar med upprepad användning av läkemedlet på grund av kumulation. För fullständig hämning av cyklooxygenas krävs ett dagligt intag. Den optimala doseringen minskar sannolikheten för biverkningar av Aspirin, även med konstant användning. En ökning av dosen är oacceptabel eftersom det finns risk för komplikationer i form av blödning.

Det vanligaste antitrombotiska läkemedlet som kan minska överdriven blodkoagulation och förhindra vidhäftning av blodplättar.

Använd tabletter från blodproppar om patienter som lider av följande sjukdomar:

  1. Ateroskleros (en artärsjukdom som uppstår till följd av brist på lipid- och proteinmetabolism och åtföljs av en ansamling av kolesterol).
  2. Angina pectoris (ett kliniskt syndrom som kännetecknas av känsla eller obehag bakom bröstbenet).
  3. Hjärtattack (en av de kliniska formerna av hjärtskemi, fortsätter med utvecklingen av iskemisk nekros på hjärtstationen på grund av den absoluta eller relativa bristen på dess blodtillförsel).
  4. Stroke (akut kränkning av mikrocirkulationen av blod i hjärnan, vilket provocerar nervceller och dödsfall).
  5. Ventrombos av olika etiologier (bildandet av en blodpropp i kärlets lumen, vilket leder till cirkulationsstörningar i detta område).

I förebyggande syfte tas läkemedlet i en sådan dosering - en fjärde tablett per dag.

Listan över programförbud innehåller:

  1. Barn och ungdomar under tolv år.
  2. Predisposition för acetylsalicylsyraallergi.
  3. Hemofili (en sällsynt ärftlig sjukdom).
  4. Bronkialastma (en kronisk inflammatorisk sjukdom i luftvägarna som involverar olika cellelement).
  5. Sjukdomar i slemhinnan i magen och tarmarna.
  6. De första och sista tre månaderna av graviditeten.
  7. Svår lever- och njursjukdom.

Läkemedlets pris varierar beroende på förpackningen från 50 till 500 rubel.

indikationer

Det är omöjligt att säga exakt när man ska ta droger av den aktuella typen. Listan över oeniga är bred och de aktiva substanserna varierar. Värt att titta på instruktionerna.

Teoretiska tillverkningar är inte vettiga alls, eftersom frågan i alla fall faller på läkarnas axlar.

Om du skickar in listan i genomsnitt får du följande bild:

  • Övergående ischemiska attacker. Tillfälliga avsnitt av cirkulationsstörningar. Lokalisering spelar ingen stor roll.
  • Nödsituationer under det senaste. Hjärtattack, stroke. I det första fallet är inte allt så uppenbart, många läkemedel i denna situation är inte tillåtna. I den andra också.

Vi pratar bara om den ischemiska typen av kränkningar. Inte blödning när det fanns en blödning.

  • Stabilt högt blodtryck. hypertension.
  • Hjärtkirurgi utförs.
  • Att utplåna trofiska störningar i nedre extremiteter. Till exempel åderförkalkning.
  • Slagförebyggande (läs mer om primära och sekundära åtgärder i den här artikeln).
  • Kranskärlssjukdom, utom i vissa fall där läkemedlet kan skada.

Listan är mycket ungefärlig..

warfarin

Ett läkemedel från trombos som undertrycker effekterna av blodpartiklar, samt ökar dess koagulerbarhet. Utnämningar för användning är:

  1. Trombos (bildningen av blodproppar inuti kapillärerna, som stör blodets rörelse genom kärlen)
  2. Hjärtattacker (om nekros av en del av hjärtmuskeln orsakad av cirkulationsstörningar).
  3. Förmaksflimmer (patologiskt tillstånd som leder till nedsatt hjärtfrekvens och sammandragning).
  4. Hjärtkirurgi.

Lista över kontraindikationer för användning:

  1. Lever- och njursjukdom.
  2. Åderbråck i mage och tarmar.
  3. Hemorragiska slag (konsekvenser av skada på höger och vänster sida av hjärnan).
  4. Skador på matsmältningssystemet.
  5. trombocytopeni.
  6. De första tre månaderna och de senaste trettio dagarna av graviditeten.

Läkemedlets kostnad varierar från 60 till 200 rubel. Vilka blodproppar kan jag fortfarande ta?

Kontra

Detsamma gäller för dessa skäl. Listan över läkemedel mot blodplättar är bred, det är omöjligt att ge en fullständig lista utan att ta hänsyn till läkemedlets specifika egenskaper. Eftersom abstraktet tas.

Om vi ​​igen pratar om något ungefärligt:

  • Amning. De aktiva substanserna överförs med mjölk, därför är användningen strängt förbjuden.
  • Graviditet i alla faser. Påverka tillståndet hos modern eller fostret.
  • Ålder till 18 år. Kontraindikation för det dominerande antalet blodplättar. Användning är inte tillåten.
  • Hemorragisk stroke, där blödning utvecklas i hjärnans struktur.
  • Hjärtsvikt, när som helst. Absolut kontraindikation.
  • Nedsatt lever- eller njurfunktion i den aktiva fasen tills tillståndet kompenseras. Sedan - med stor omsorg och diskretion.
  • Magsår, 12 duodenalsår, slemhinnor i andra delar av matsmältningskanalen. Eftersom det är möjligt att utveckla blödningar, upp till dödliga.

Även i avsaknad av tydliga skäl för att vägra att använda, måste du noga tänka på hur bra det är att använda medicinen.

Litteratur

  1. A. M. Shilov, S. A. Knyazev, S. A. Matsevich. Trombocytmedel i utövandet av behandling av hjärt-kärlsjukdomar. M. 2007. Vengerovsky A. I. Farmakologi Föreläsningskurs: lärobok. ersättning. - 4: e upplagan M.: GEOTAR-Media. - 2020.
  2. Mikhailova I.E. Läkemedel mot blodplättar i förebyggande och behandling av koronar aterotrombos. Litteraturöversikt // Bulletin of St. Petersburg University. Serie 11. Medicin. - 2014.
  3. Puchinyan N. F. et al. Problemet med att övervaka effektiviteten av blodplättsterapi i kardiologipraxis // Rational Pharmacotherapy in Cardiology. - 2020. - T. 13. - Nej. 1.
  4. Bonaca M. P., Creager M. A. Farmakologisk behandling och nuvarande hantering av perifer arteriesjukdom // Circulations research. - 2020.
  5. Capodanno D., Alberts M., Angiolillo D. J. Antitrombotisk terapi för sekundär förebyggande av aterotrombotiska händelser vid cerebrovaskulär sjukdom // Nature Reviews Cardiology. - 2020.
  6. Capodanno D., Ferreiro J. L., Angiolillo D. J. Antiplateletterapi: nya farmakologiska medel och förändrade paradigmer // Journal of Thrombosis and Haemostasis. - 2013
  7. Depta J. P., Bhatt D. L. Nya metoder för att hämma blodplättar och koagulering // Årlig översyn av farmakologi och toxikologi. - 2015.

Högre medicinsk utbildning. 30 års arbetslivserfarenhet inom praktisk medicin. Mer om författaren

Alla artiklar av författaren

Bieffekter

Det finns relativt många av dem. Det är värt att börja med produktens namn och grupp. Men frågan är mer transparent.

Särskilt vanliga kränkningar är bland de möjliga:

  • Långvarig blödning som inte stannar även efter minimal skada: nedskärningar, skador. Detta är nästan omöjligt att undvika..
  • Sänk blodtrycket.
  • Yrsel, desorientering i rymden.
  • Illamående, förvandlas sällan till kräkningar.
  • Allergiska reaktioner. Kanske den huvudsakliga biverkningen av användningen av läkemedel för att återställa de reologiska egenskaperna hos blod.

Intensiteten är annorlunda. Det är minimalt när ett utslag bildas på huden före Quinckes ödem eller till och med anafylaktisk chock. Lyckligtvis uppfylls det sista alternativet som ett undantag.

Med utvecklingen av negativa fenomen är det vettigt att se över kursen och behandlingsregimen eller helt överge denna typ av läkemedel, vilket också är mer troligt ett olyckligt sällsynt fall än regeln.

Patienter rekommenderas att noggrant övervaka sin hälsa. Om biverkningar utvecklas, kontakta en läkare igen.

Tillämpningsprincip

Att ta ett blodplättmedel är inte alls omöjligt som självmedicinering. Endast den behandlande läkaren kan välja nödvändiga läkemedel, skriva ner behandlingen med blodplättar och förskriva en individuell dos.

Denna grupp av läkemedel har ett antal kontraindikationer, därför bör deras administrering inledas först efter en diagnostisk studie av patologin och en noggrann diagnos av kärlsystemet.

Om biverkningen av läkemedlet uttalas, eller om en allergisk reaktion inträffar, är det nödvändigt att avbryta mottagningen och gå till en läkare för en konsultation.

Specialister som ordinerar blodplättar:

  • Doktorkardiolog - för patologier i hjärtorganet;
  • neurolog - för sjukdomar i hjärnans kärlsystem;
  • vaskulär kirurg eller flebolog - med kärlskador i extremiteterna.

Clopidogrel

Minskar hastigheten på processen att kombinera blodplättar, minskar deras vidhäftning och bildandet av blodproppar. Det används för att förhindra trombos under ischemi, samt hjärtattacker och förmaksflimmer..

Drogförbud:

  1. Allergisk reaktion.
  2. Graviditet och amning.
  3. Blödningstendens.
  4. Under 12 år.

Läkemedlets kostnad varierar från 400 till 700 rubel.

prasugrel

Prasugrel är en representant för oeniga med samma verkningsmekanism som klopidogrel. Indikationerna för dess användning är desamma. Prasugrel har en ännu snabbare och kraftfullare effekt på blodplättar, men det ökar också risken för svår blödning. Detta läkemedel är också att föredra för patienter med diabetes..

Den farligaste biverkningen av prasugrel är kraftiga blödningar. Vissa patienter kan också utveckla en ökning eller minskning av blodtryck, huvudvärk, yrsel, trötthet, illamående, andnöd och hosta.

När den utses

De viktigaste indikationerna för att ta blodplättar är som följer:

  • CHD (hjärtsjukemi).
  • Transistor ischemic Attacks.
  • Cerebrovaskulära olyckor, profylax av ischemiska stroke, tillstånd efter ischemisk stroke.
  • Hypertonsjukdom.
  • Tillstånd efter hjärtoperation.
  • Att utplåna sjukdomar i benens kärl.

"Dipyridamol"

Ett läkemedel som har en komplex effekt på hematopoiesisystemet. Läkemedlet utvidgar koronarkärlen, ökar myokardiell kontraktion och förbättrar blodflödet genom den venösa bädden. När du använder "Dipyridamole" finns det en uttalad blodplättseffekt.

Ett stort antal moderna läkemedel leder till behovet av att besöka en medicinsk specialist innan behandlingen påbörjas. Valet av varje läkemedel utförs med hänsyn till egenskaperna hos patientens kropp.

Läkemedlet "Dipyridamole" anses vara ett blodplättmedel och en angioprotector. Det har en positiv effekt på kapillärer, eliminerar trängsel, förbättrar blodcirkulationen. Markerad fördelaktig effekt på hjärtans muskler förhindrar förekomsten av ischemiska tillstånd i hjärnan. Den aktiva komponenten i Dipyridamole expanderar kapillärerna något och ökar därmed den volymetriska hastigheten hos koronarblodflödet.

Läkemedlet minskar processen med blodplättaggregering och blodviskositet, vilket tjänar till att förhindra uppträdande av trombos, samt åderbråck och hemorrojder.

Förutom den direkta farmakologiska effekten, aktiverar den aktiva substansen i läkemedlet produktionen av interferon av kroppen, med hjälp av vilka patienter som använde Dipyridamole ökar resistensen mot virussjukdomar och stärker immuniteten.

RELATERADE: Rimantadinhydroklorid: indikation för användning, biverkningar, handelsnamn

yttranden

Enligt recensioner föreskriver medicinska experter antitrombotiska medel vid trombos och tromboembolism. Läkemedel hanterar uppgiften effektivt.

Läkare rekommenderar inte självmedicinering, eftersom sådana åtgärder i de flesta fall leder till allvarliga hemorragiska komplikationer hos patienter.

Det finns ett stort antal recensioner om antitrombotiska läkemedel från personer som har haft allvarliga sjukdomar och operationer; de uppskattar mycket effekten av sådana läkemedel, till exempel Clopidogrel, Curantil och Ticlopidine. Men deras utnämning och övervakning av mottagningen bör endast utföras av en läkare.

Publikationer Om Hjärtrytmen

Papaverine - bruksanvisning

Registreringsnummer :Internationellt icke-egendomligt namn:Doseringsform:Sammansättning:Farmakoterapeutisk grupp:Farmakologisk grupp:
Papaverine minskar tonen i mjuka muskler och har därför en vasodilaterande och kramplösande effekt.

Varför hemorrojder visas under graviditeten vid olika tidpunkter: orsaker, behandling, förebyggande, näring och tips om hur man kan minska obehag

Varannan gravid kvinna möter en sjukdom. Sjukdomen förekommer sällan i första trimestern, mycket oftare i tredje trimestern.