Mildrakor-lösning 100 mg 1 ml

ALLMÄN KARAKTERISTIK FÖR ETT LÄKEMEDEL

(information för specialister)

Enades av Republiken Vitrysslands hälsoministerium

Order nr 75 daterat 24 januari 2019

Varumärke: Mildrocard.

Internationellt icke-egendomligt namn: Meldonium.

Doseringsform: Lösning för intravenös administrering av 100 mg / ml.

Beskrivning: Klar, färglös lösning..

Sammansättning: varje kapsel innehåller:

aktiv substans: meldonium (1 ml lösning innehåller 100,0 mg meldonium). Varje ampull innehåller 500,0 mg meldonium..

hjälpämne: vatten för injektion.

Farmakoterapeutisk grupp: Andra läkemedel för behandling av hjärtsjukdomar.

ATX-kod: C01EV22.

Meldonium är en föregångare till karnitin, en strukturanalog av gamma-butyrobetaine (GBB), där en kolatom ersätts av en kväveatom.

Meldonium, reversibelt hämmar gamma-butyrobetainhydroxylas, minskar biosyntesen av karnitin och förhindrar transport av långkedjiga fettsyror genom cellmembran, vilket förhindrar ansamling av starka tvättmedel i cellerna - aktiverade former av icke-oxiderade fettsyror, vilket förhindrar skador på cellmembranen.

Med en minskning av karnitinkoncentrationen under ischemi, försenas ß-oxidation av fettsyror och syreförbrukningen i celler optimeras, glukosoxidation stimuleras och ATP-transport återupptas från biosyntesplatser (mitokondrier) till konsumtionsplatser (cytosol). I huvudsak förses cellerna med näringsämnen och syre, och användningen av dessa ämnen är optimerad..

I sin tur, med en ökning av biosyntesen av karnitinprekursorn, GBD, aktiveras INTE-syntetas, vilket resulterar i att de reologiska egenskaperna hos blod förbättras och perifera vaskulära motstånd minskas.

Med en minskning av koncentrationen av meldonium förbättras karnitinbiosyntesen igen och mängden fettsyror i cellerna ökar.

Koronar hjärtsjukdom (stabil ansträngnings angina)

Analys av kliniska data om kursanvändningen av meldonium, stickning av stabil angina pectoris i kombination med andra antianginala läkemedel, visade att läkemedlet minskar frekvensen och intensiteten av anginaattacker samt mängden glyceryltrinitrat som används. Läkemedlet uppvisar en uttalad antiarytmisk effekt hos patienter med koronar hjärtsjukdom (koronar hjärtsjukdom) och hjärt-extrasystoler, en mindre effekt observeras hos patienter med supraventrikulära extrasystoler. Meldonium har förmågan att minska syreförbrukningen i vila, vilket anses vara ett effektivt kriterium för antianginal terapi av koronar hjärtsjukdom.

Meldonium påverkar fördelaktigt aterosklerotiska processer i koronar- och perifera kärl, vilket minskar det totala serumkolesterolet och aterogent index.

Kronisk hjärtsvikt

I ett relativt stort antal kliniska studier analyserades meldoniums roll i behandlingen av kronisk hjärtsvikt som ett resultat av koronar hjärtsjukdom och dess förmåga att öka träningstoleransen, liksom mängden arbete som utförts av patienter med hjärtsvikt, noterades..

Effektivitet vid störningar i cerebral cirkulation och neurologiska sjukdomar

Det bevisas att meldonium är ett effektivt verktyg för omfattande behandling av akuta och kroniska cerebrovaskulära störningar (ischemisk stroke, kronisk cerebrovaskulär insufficiens). Meldonium normaliserar ton och motstånd hos hjärnkapillärer och arterioler.

Effekten av meldonium på rehabiliteringsprocessen hos patienter med neurologiska störningar studerades (efter tidigare sjukdomar i hjärnans blodkärl, hjärnoperationer, skador, fästingburen encefalit).

Resultaten av att testa den terapeutiska aktiviteten för meldonium indikerar dess dosberoende positiva effekt på fysisk uthållighet och återställande av funktionell aktivitet under återhämtningsperioden.

Det konstaterades att meldonium förbättrar konvalesens livskvalitet, dessutom hjälper läkemedlet att eliminera psykiska störningar hos patienten.

Meldonium har en positiv effekt på regressionen av nervsystemets störningar hos patienter med neurologiskt underskott under återhämtningen.

Farmakokinetik har studerats hos friska individer som använder meldonium intravenöst och oralt..

Efter intravenös administrering av flera doser, är den maximala koncentrationen av meldonium i blodplasma (CmÅhnådde 25,50 ± 3,63 mcg / ml.

Biotillgängligheten ökades med ökande CmÅh, området under tidskoncentrationskurvan (AUC) och elimineringens halveringstid (T1/2) hos patienter med cirros och hos patienter med allvarligt njursvikt. Med den intravenösa användningen av AUC efter en enda och upprepad administrering av doser av meldonium är olika. Dessa resultat indikerar en möjlig ansamling av meldonium i plasma.

Meldonium penetrerar snabbt från blodomloppet till vävnader. Graden av bindning till plasmaproteiner ökar med tiden. Meldonium och dess metaboliter passerar delvis genom placentabarriären. Studier av utsöndring av meldonium i bröstmjölk har inte genomförts.

Djurstudier har funnit att meldonium metaboliseras främst i levern..

Meldonium och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen av njurarna. Efter en enda intravenös administrering av meldonium i doser av 250, 500 och 1000 mg är halveringstiden i den inledande fasen 5,56–6,55 timmar, i den sista fasen - 15,34 timmar.

Speciella patientgrupper:

Dosen av meldonium ska minskas hos äldre patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion, som har ökad biotillgänglighet.

Patienter med nedsatt njurfunktion

Patienter med nedsatt njuraktivitet, som har en minskad ämnesomsättning och utsöndring, bör minska dosen av meldonium. Det finns en interaktion mellan renal reabsorption av meldonium eller dess metaboliter (till exempel 3-hydroxymeldonium) och karnitin, vilket resulterar i att renal clearance av karnitin ökar. Det finns ingen direkt effekt av meldonium, GBB och kombinationen av meldonium / GBB på renin-angiotensin-aldosteron-systemet.

Patienter med nedsatt leverfunktion

Patienter med nedsatt leverfunktion, som har en nedsatt metabolism och utsöndring, bör minska dosen av meldonium. Förändringar i leveraktivitetsindikatorer hos människor efter applicering av doser på 400-800 mg observerades inte. Eventuell fettinfiltrering i leverceller kan inte uteslutas.

Prekliniska säkerhetsuppgifter

I prekliniska data som erhållits från standardstudier av farmakologisk säkerhet, toxicitet vid upprepad administrering, genotoxicitet, karcinogen potential och reproduktiv och ontogenetisk toxicitet, identifieras inte data som indikerar potentiell skada på människor..

Indikationer för användning

I komplex behandling i följande fall:

- hjärt- och cirkulationssjukdomar: stabil angina pectoris, kronisk hjärtsvikt (funktionell klass NYHA I-III), kardiomyopati, funktionsstörningar i hjärtat och cirkulationssystemet;

- akuta och kroniska ischemiska störningar i cerebral cirkulation;

- minskad prestanda, fysisk och psyko-emotionell överbelastning;

- under återhämtning från cerebrovaskulära störningar, huvudskador och encefalit.

Dosering och tillämpningsmetod

På grund av den möjliga utvecklingen av en spännande effekt rekommenderas det att använda läkemedlet på morgonen.

Som en del av komplex behandling administreras 0,5-1,0 g meldonium (5-10 ml av läkemedlet Mildrocard) intravenöst, åt gången eller genom att dela upp dosen i 2 administreringar i 10-14 dagar, följt av övergång till den orala doseringsformen av meldonium. Den allmänna behandlingen är 4-6 veckor. Behandlingsförloppet kan upprepas 2-3 gånger per år.

Speciella patientgrupper

Patienter med nedsatt leverfunktion

Patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion behöver en dosreduktion (se FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER och farmakokinetiska egenskaper).

Patienter med nedsatt njurfunktion

Eftersom meldonium utsöndras av njurarna, kräver patienter med nedsatt njurfunktion från mild till måttlig svårighetsgrad en minskning av läkemedlets dos (se försiktighetsåtgärder och farmakokinetiska egenskaper).

Äldre patienter med nedsatt lever- och / eller njuraktivitet behöver en dosreduktion.

På grund av bristen på data om effektiviteten och säkerheten vid användning av meldonium hos barn och ungdomar är användningen av läkemedlet Mildrocard hos barn och ungdomar under 18 år kontraindicerat (se kontraindikationer).

Intravenöst. Dosen, administreringssättet och varaktigheten av behandlingsförloppet ställs in individuellt beroende på patientens indikationer och tillstånd.

- överkänslighet mot meldonium,

- ökat intrakraniellt tryck (i strid med venutflödet, intrakraniella tumörer),

- allvarligt lever- och / eller njursvikt (det finns otillräcklig information om säkerheten vid användning),

- graviditet och amning,

- barn under 18 år (säkerhet och effekt inte fastställt).

Särskilda instruktioner och försiktighetsåtgärder för användning

Patienter med en historik av kroniska lever- och njursjukdomar bör vara försiktiga när de använder läkemedlet, regelbunden övervakning av lever- och njurfunktionen är nödvändig..

Läkemedlet är kontraindicerat för barn under 18 år på grund av bristen på data om säkerhet och effektivitet i denna åldersgrupp.

Många års erfarenhet av behandling av akut hjärtinfarkt och instabil angina vid kardiologiska avdelningar visar att meldonium inte är ett första läkemedel mot akut koronarsyndrom och dess användning inte är nödvändigt.

Interaktion med andra läkemedel och andra typer av interaktion

Mildrocard kan användas tillsammans med förlängda nitrater och andra antianginala medel för behandling av stabil angina pectoris, tillsammans med hjärtglykosider och diuretika för behandling av hjärtsvikt.

Mildrocard kan kombineras med antikoagulantia, blodplättar, antiarytmika och läkemedel som förbättrar mikrocirkulationen. Kan förbättra effekterna av läkemedel som innehåller glyceryltrinitrat, nifedipin, beta-blockerare, andra antihypertensiva läkemedel och perifera vasodilatatorer.

Hos patienter med kronisk hjärtsvikt som tagit meldonium och lisinopril på samma gång avslöjades den positiva effekten av kombinationsterapi (vasodilatation av huvudartärerna, förbättring av perifer cirkulation och livskvalitet, minskning av psykologisk och fysisk stress).

Vid användning av meldonium i kombination med orotisk syra för att eliminera skador orsakade av ischemi / reperfusion, en tillsats farmakologisk effekt.

Användningen av meldonium i kombination med järnberedningar, i synnerhet med Sorbifer, förbättrar sammansättningen av fettsyror i röda blodkroppar hos patienter som lider av järnbristanemi.

De gynnsamma effekterna av meldonium har visats när de används i kombination med azidotymidin eller andra läkemedel för behandling av AIDS. Meldonium hjälper till att förebygga förekomsten av patologiska förändringar i hjärtat orsakat av azidotymidin och påverkar indirekt de oxidativa stressreaktionerna som leder till mitokondriell dysfunktion.

Meldonium minskade sömnens varaktighet i en studie av rektifieringsreflexen när den utsattes för etanol. Modellen av anfall orsakade av pentylentetrazol visar en uttalad antikonvulsiv effekt av meldonium. Men med den preliminära administreringen av yohimbinadrenomimetisk i en dos av 2 mg / kg och en N- (G) nitro-L-arginin NO-syntasinhibitor i en dos av 10 mg / kg, observerades fullständig hämning av den antikonvulsiva aktiviteten hos meldonium.

Vid överdosering av meldonium kan den kardiotoxiska effekten av cyklofosfamid öka.

Karnitinbrist till följd av användning av meldonium ökar kardiotoxiciteten hos ifosfamid.

Meldonium minskar svårighetsgraden av de kardiotoxiska effekterna av indinavir och de neurotoxiska effekterna av efavirenz.

Samtidig användning av läkemedlet Mildrocard och andra läkemedel som innehåller meldonium bör undvikas, eftersom detta kan öka risken för oönskade reaktioner.

Fertilitet, graviditet och amning

Läkemedlets säkerhet under graviditeten har inte bevisats. För att undvika eventuella negativa effekter på fostret är användningen av läkemedlet under graviditet kontraindicerat.

Det är inte känt om läkemedlet utsöndras i bröstmjölk. Eftersom risken för nyfödda / spädbarn inte kan uteslutas är användningen av läkemedlet kontraindicerat under amning. Om behandling med Mildrocard är nödvändig för modern, ska amning avbrytas..

I djurstudier hade meldonium ingen effekt på fertiliteten.

Påverkan på förmågan att köra fordon och arbeta med mekanismer

Det finns ingen information om effekten av meldonium på förmågan att köra fordon och arbeta med mekanismer.

Frekvensen av biverkningar klassificerades enligt följande: mycket frekvent (≥1 / 10); frekvent (≥1 / 100, men *

överkänslighet, allergisk dermatit, urticaria, angioödem, anafylaktisk reaktion

upphetsning, rädsla, tvångstankar, sömnstörningar

Störningar i nervsystemet

parestesi, skakning, hypestesi, tinnitus, svindel, yrsel, gångstörningar, besvämning, förlust av medvetande

Hjärtsjukdomar

arytmi, hjärtklappning, takykardi / sinus takykardi, förmaksflimmer, bröstbesvär / bröstsmärta

Kärlstörningar

ökning / minskning av blodtryck, hypertensiv kris, hyperemi, blekhet i huden

Störningar från andningsorganen, bröstkorg och mediastinalorgan

ont i halsen, hosta, dyspné, apné

dysgeusia (metallisk smak i munnen), aptitlöshet, kräkningar, illamående, kräkningar, gasansamling, diarré, buksmärta

Störningar i hud och subkutan vävnad

utslag, allmän / makulär / papular utslag, klåda

Störningar från muskel, skelett och bindväv

ryggsmärta, muskelsvaghet, muskelkramper

Störningar i njurarna och urinvägarna

Allmänna störningar och reaktioner på injektionsstället

allmän svaghet, skakning, asteni, ödem, svullnad i ansiktet, svullnad i benen, känsla av värme, känsla av kyla, kall svett

Laboratorie- och instrumentuppgifter

avvikelser i elektrokardiogrammet, hjärtacceleration, eosinofili *

* Biverkningar som har observerats i tidigare genomförda okontrollerade kliniska studier

I samband med användning av meldonium har också epigastrisk smärta och migrän rapporterats..

Rapportera biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter läkemedelsregistrering för att säkerställa kontinuerlig övervakning av läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälsoarbetare uppmanas att rapportera eventuella misstänkta biverkningar genom det nationella systemet för rapportering av biverkningar (UE Center for Expertise and Testing in Health Care by the Ministry of Health in the Republic of Belarus)

Det finns inga rapporter om fall av överdosering med meldonium. Läkemedlet är lågt giftigt och orsakar inte hotande biverkningar..

Nedsatt blodtryck, åtföljt av huvudvärk, takykardi, yrsel och allmän svaghet.

Symptomatisk Vid svår överdosering är det nödvändigt att kontrollera levern och njurarna. Hemodialys är ineffektivt på grund av den höga bindningsgraden av meldonium till plasmaproteiner.

På grund av bristen på kompatibilitetsstudier bör detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.

Använd inte efter utgångsdatumet som anges på förpackningen.

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvara på ett mörkt ställe vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C..

Förvaras oåtkomligt för barn.

Den primära förpackningens art och innehåll

I ampuller om 5 ml, 5 ampuller i blisterförpackningar, 2 blisterförpackningar tillsammans med en broschyr placeras i en förpackning.

Särskilda försiktighetsåtgärder för bortskaffande av ett använt läkemedel eller avfall till följd av användning eller hantering av ett läkemedel

Allt kvarvarande läkemedel och avfall ska bortskaffas i enlighet med nationell lagstiftning..

Information om registrering av läkemedlet:

Mildrocard

Tillverkare: RUE "Belmedpreparaty", Vitryssland

PBX-kod: A14B, C01E

Utgivningsform: Flytande doseringsformer. Injektion.

Generella egenskaper. Sammansättning:

Aktiv ingrediens: 500 mg meldonium.

Farmakologiska egenskaper:

farmakodynamik Mildrocard är en analog av gamma-butyrobetaine, en föregångare till karnitin.

Läkemedlet förbättrar prestanda, minskar symtomen på mental och fysisk stress; har hjärtskyddande och reglerande verkan av det cellulära immunsystemet; eliminerar funktionella störningar i det somatiska och autonoma nervsystemet hos patienter - alkoholister under perioden med abstinenssyndrom; effektiv vid patologi och dystrofi i det okulära fundus vaskulära systemet; distribuerar volumetriskt cerebralt blodflöde till förmån för foci av cerebral ischemi.

Indikationer för användning:

Minskad prestanda, fysisk stress (inklusive idrottare); postoperativ period för att påskynda rehabilitering; IHD (angina pectoris, hjärtinfarkt), kronisk hjärtsvikt, kardialgi mot bakgrund av dishormonal myokardial dystrofi; tillbakadragande alkoholsyndrom (i kombination med specifik terapi); störningar i blodtillförseln till hjärnan (stroke, cerebrovaskulär insufficiens); akut cirkulationsstörning i näthinnan, hemoftalmus och näthinneblödningar i olika etiologier, trombos i den centrala näthinnan och dess grenar, retinopati av olika etiologier (inklusive diabetiker och hypertoni.

Dosering och administrering:

Vid mental och fysisk överbelastning (inklusive hos idrottare) administreras läkemedlet iv 500 mg en gång om dagen. Behandlingsförloppet är 10-14 dagar. Vid behov upprepas behandlingen efter 2-3 veckor.

Med instabil angina pectoris och hjärtinfarkt (som en del av kombinationsterapi) - iv intravenöst, 0,5-1 g 1 gång per dag, växla sedan till att ta den orala doseringsformen (inuti, 250 mg 2 gånger om dagen under de första 3-4 dagarna), sedan 2 gånger i veckan, 250 mg 3 gånger om dagen).

Vid kronisk alkoholism (i kombination med specifik behandling) - iv 500 mg 2 gånger om dagen. Behandlingsförloppet är 7-10 dagar.

Med vaskulär patologi av fundus och retinal dystrofi administreras läkemedlet retrobulbar och subkonjunktivt med 0,5 ml av en 10% -ig lösning (50 mg mildronat) under 10 dagar. Med inflammation kombineras ögonen med parenteral eller lokal administration av glukokortikosteroider, med vaskulära dystrofiska sjukdomar - med läkemedel som förbättrar mikrosirkulationen.

I fall av cerebrovaskulär olycka: i den akuta fasen av cerebrovaskulär patologi administreras iv, 500 mg en gång dagligen under 10 dagar, varefter det administreras oralt (i form av orala dosformer), 500 mg / dag. Behandlingsförloppet är 2-3 veckor.

Vid kronisk cerebrovaskulär olycka ges de IM 500 mg en gång om dagen, helst på morgonen. Behandlingsförloppet är 2-3 veckor.

Användningsfunktioner:

Många års erfarenhet av behandling av akut hjärtinfarkt och instabil angina på kardiologiska avdelningar visar att trimetylhydraziniumpropionat-dihydrat inte är ett första läkemedelsmedicin vid akut kranskärlsyndrom och dess användning är inte brådskande nödvändig.

Eftersom läkemedlet kan orsaka måttlig takykardi och en minskning av blodtrycket, bör försiktighet iakttas när man kombinerar mildrocard med nitroglycerin, nifedipin, alfa-blockerare, antihypertensiva läkemedel och perifera vasodilatatorer.

Bieffekter:

Mildrocard tolereras generellt väl när det används i rekommenderade doser. Överkänslighetsreaktioner, klåda i huden, dyspepsi, takykardi, agitation, sänkning av blodtrycket är sällan möjligt.

Interaktion med andra droger:

Förbättrar effekten av koronarutvidgning och vissa antihypertensiva läkemedel, hjärtglykosider. Mildrocard kan kombineras med antianginala läkemedel, antikoagulantia, blodplättar, antiarytmika, diuretika, bronkodilatorer.

Kontraindikationer:

Överkänslighet, organisk skada på centrala nervsystemet, ökat intrakraniellt tryck (med nedsatt venutflöde och intrakraniella tumörer), graviditet, amning.

Överdos:

Överdoseringsfenomen hittills inte beskrivna.

Semestervillkor:

Förpackning:

Injektionsvätska, lösning 10% i 5 ml ampuller i blisterförpackning nr 10 (nr. 5x2).

Mildronate

Sammansättning

En hård gelatinkapsel av Mildronate innehåller 250 eller 500 mg Meldonium i form av ett dihydrat som en aktiv ingrediens och hjälpämnen: Amylum solani (potatisstärkelse), Silicii dioxydum colloidale (kolloidal kiseldioxid), kalciumstearat (kalciumstearat).

För tillverkning av ett gelatinskal används Gelatinum (gelatin) och titandioxyde (titandioxid)..

En milliliter Mildronate-injektion innehåller 100 mg meldonium och vatten för injektion som hjälpkomponent.

En Mildronate-tablett innehåller 500 mg meldonium i form av fosfat och hjälpkomponenter: Mannitum (E421; mannitol), Povidonum K-29/32 (povidon K-29/32), Amylum solani (potatisstärkelse), Silicii dioxydum (kiseldioxid), Cellulosa mikrokristallin (mikrokristallin cellulosa), Magnesiumstearat (magnesiumstearat).

Släpp formulär

Läkemedlet Mildronate produceras av tillverkaren i form av:

  • klar, färglös injektion;
  • hårda gelatinkapslar nr 1 och nr 2, fyllda med hygroskopiskt kristallint vitt pulver. Pulvret i kapslarna har en mild karakteristisk lukt och en sötaktig smak (själva kapseln har en neutral smak);
  • tabletter Mildronate Gx 500 mg (tabletternas smak är svagt sur).

Lösningen säljs i ampuller om 5 ml (500 mg / 5 ml). Ett kartongpaket innehåller: 2 cellförpackningar med 5 ampuller av Mildronate i vardera och bruksanvisning för läkemedlet.

Kapslar förpackas i blåsor om 10 stycken vardera. Ett kartongförpackning innehåller 4 blåsor och instruktioner för användning av läkemedlet.

farmakologisk effekt

Meldonium är ett syntetiskt läkemedel med liknande effekt med y-butyrobetain (GBB; ett ämne som är en föregångare till oxytrimetylamin-smörsyra - ett naturligt vitaminliknande ämne relaterat till B-vitaminer).

Enligt Wikipedia kännetecknas meldonium av förmågan att förbättra cellernas metabolism och energiförsörjning och används som:

  • hjärtskyddande;
  • antihypoxisk;
  • angioprotective;
  • antianginal läkemedel.

Meldoniums verkningsmekanism bestämmer ett brett spektrum av dess farmakoterapeutiska egenskaper. Att ta detta läkemedel hjälper till att öka effektiviteten, minskar svårighetsgraden av manifestationer av mental, intellektuell och fysisk stress, aktiverar vävnads- och humoral immunitet.

Hos patienter som lider av hjärtsvikt ökar kraften i hjärtmuskelns sammandragningar, minskar frekvensen av hjärtattacker (anginaattacker) och ökar också kroppens tolerans mot fysisk aktivitet.

Vid akuta hjärtskador bromsar användningen av Meldonium bildandet av nekrotiska zoner, minskar längden på rehabiliteringsperioden, normaliserar blodcirkulationen i fokus på ischemisk skada och omfördelar blod till förmån för det ischemiska området.

Under förhållanden med ökade belastningar hjälper meldonium att återställa balansen mellan syretransport till celler och behovet av celler i den, förhindrar ansamling av cellulära metaboliska produkter och giftiga ämnen i celler, skyddar celler och cellstrukturer från skador, ger snabb kompensation av kroppen av dess energireserver och upprätthåller högsta hastighet metaboliska processer.

Genom att tona det centrala nervsystemet eliminerar meldonium effektivt funktionella störningar i de somatiska och autonoma (autonoma) delarna av nervsystemet, inklusive störningar som åtföljer abstinenssymtom hos patienter som lider av kronisk alkoholism.

Dessutom har ämnet en gynnsam effekt på tillståndet hos dystrofiskt förändrade näthinneskärl, vilket gör att det kan användas för att behandla vaskulära och dystrofiska funduspatologier.

Farmakodynamik och farmakokinetik

Verkan av den aktiva substansen i läkemedlet syftar till att hämma den enzymatiska aktiviteten av y-butyrobetainhydroxylas, som är det sista enzymet i kedjereaktionen vid syntesen av L-karnitin.

Meldonium hjälper till att minska koncentrationen av fritt karnitin, stör transporten av långkedjiga fettsyror genom cellmembran och förhindrar ansamling av aktiverade former av ooxiderade fettsyror i celler, som är derivat av acylkarnitin och acylcoenzyme..

I ischemiska vävnader återställer den balansen mellan syretransport och dess upptag av celler, förhindrar störning av transporten av adenosintrifosfat och aktiverar samtidigt glykolys, som fortskrider utan ytterligare syreförbrukning.

Resultatet av en minskning av karnitinkoncentrationen är förbättrad syntes av y-butyrobetain-vasodilatorn.

Efter att ha tagit Mildronate per os-tabletter, absorberas meldoniumet i det snabbt i matsmältningskanalen. Läkemedlet kännetecknas av en ganska hög biotillgänglighetsindikator. Den senare är ungefär 78%.

Koncentrationen av Meldonium i blodplasma når sina maximala värden på en timme eller två efter administrering. I kroppen metaboliseras meldonium till icke-toxiska produkter - glukos, succinat, 3-hydroxipropionsyra.

Utsöndring av metaboliter utförs av njurarna. Halveringstiden (T½), beroende på egenskaperna hos en viss organisme och den dos som tas, kan vara från tre till sex timmar.

Injicerbar beredning kännetecknas av 100% biotillgänglighet. Koncentrationen av meldonium i blodplasma når sina maximala värden omedelbart efter administrering av läkemedlet. Halveringstiden (T½), beroende på egenskaperna hos en viss organisme och den dos som tas, kan vara från tre till sex timmar.

Resultatet av metabolismen av Meldonium är bildandet av icke-toxiska metaboliter (glukos, succinat, 3-hydroxipropionsyra), som sedan utsöndras från kroppen av njurarna..

Indikationer för användning av Mildronate: från vilka Mildronate tabletter, från vilka läkemedlet är i form av injektioner

Alla doseringsformer av läkemedlet är avsett för behandling av vuxna patienter.

Indikationer för användning av Mildronate (för alla doseringsformer av läkemedlet):

  • IHD (i kombination med andra läkemedel och behandlingsmetoder);
  • perifer arteriell sjukdom;
  • minskad prestanda;
  • encefalopati;
  • fysisk överbelastning (inklusive i sport);
  • postoperativ period (för att påskynda kroppens återhämtning);
  • kronisk hjärtsvikt;
  • kardialgi (smärta i vänster sida av bröstet) orsakad av dishormonal myokardiopati;
  • bronkial astma;
  • KOL
  • alkoholuttag (som ett komplement till specifik terapi);
  • stroke.

Ytterligare indikationer för användning av injektioner av läkemedlet:

  • blödning i ögatets vitrumshålighet (hemoftalmos);
  • retinal blödning;
  • trombos och ocklusion av näthinnan eller dess grenar;
  • retinopati av olika ursprung (t.ex. hemorragisk eller diabetiker).

Användningen av Mildronate i sport

Mildronate är ett verktyg som kännetecknas av förmågan att utöka toleransområdet till fysiska (både dynamiska och statiska) belastningar och intellektuell funktion, inte bara för ischemiska skador, utan också hos friska människor.

Läkemedlet är mycket användbart för idrottare på grund av dess egenskaper för att förbättra näringen av hjärtmuskeln och andra kroppsmuskler och minska trötthet, samtidigt som sportträningens effektivitet ökar.

I motsats till vad man tror är Mildronate inte ett verktyg för muskeltillväxt. Hans uppgift i synnerhet sport och kroppsbyggande är något annorlunda: Mildronat för idrottare visas som ett profylaktiskt som förhindrar överarbetande (inklusive hjärtmuskeln) och överträning.

Dessutom bidrar Mildronate till att snabbare avlägsnande av sönderfallsprodukter från celler och påskynda återställningen av cellens energiresurser förbättrar ämnesomsättningen på cellnivå och påskyndar återvinningen av muskler hos idrottare efter fysisk ansträngning. Det senare avser dessutom både kraftbelastningar och fysiska belastningar på kroppens hastighet och / eller uthållighet.

Man tror att användningen av Mildronate i idrott kan provocera fet leverhepatos. Det är dock ogrundat.

Mildronat förhindrar fettsyror från att komma in i cellen och förhindrar således ansamling av fett i levern. Dessutom, förbränning huvudsakligen sockerarter, tillbringar kroppen en större mängd av det ursprungliga råmaterialet, vilket är exakt fett, för varje adenosintrifosfatmolekyl som produceras (det vill säga för energiproduktion).

Meldoniy tillhörde inte dopingklassen förrän den 1 januari 2016, vilket tillät honom att användas absolut lagligt i alla sporter.

Efter förbudet mot användning av medel från World Anti-Doping Agency (WADA) i början av 2016 dömdes emellertid ett antal idrottare, främst från Ryssland och länderna i före detta CIS, för att ha använt detta läkemedel. Mildronate blev också föremål för en enorm skandal när Maria Sharapova erkände användningen av detta dope den 7 mars 2016..

Mildronat: kontraindikationer

Kontraindikationer för utnämningen av Mildronate (för alla former av läkemedelsfrisättning):

  • ökad individuell känslighet för Meldonium eller någon av läkemedlets hjälpkomponenter;
  • intrakraniell hypertoni, inklusive på grund av intrakraniella tumörer och nedsatt venutflöde.

Bieffekter

Biverkningar på grund av användning av Mildronate förekommer ganska ofta. Som regel uttrycks de som:

  • allergiska reaktioner (rodnad, utslag, klåda och svullnad);
  • dyspeptiska symtom, som manifesteras av böjning, illamående, kräkningar, halsbränna, magkänsla även efter en liten portion mat;
  • takykardi;
  • ökad spänning;
  • minskning av blodtrycket.

Bruksanvisning Mildronate

Ofta kan du möta frågorna "Är det möjligt att introducera Mildronate intramuskulärt?" eller "Kan jag injicera läkemedlet intramuskulärt?".

Instruktionerna för medicinsk användning indikerar att det injicerbara preparatet är avsett för intravenös administrering, och kapslarna och tabletterna är avsedda för oral administrering (per os).

Doseringsformer för oral administrering bör tas i sin helhet, utan att tugga, krossa eller spilla innehållet i kapslarna.

IV-mildronat administreras i färdig form. Mildronat ska administreras intravenöst separat från andra läkemedel, utspädning med en vattenlösning av natriumklorid krävs inte (i vissa fall är det dock tillåtet).

När den injiceras i muskeln är injektionslösningen irriterande och kan framkalla lokal smärta och lokala allergiska reaktioner. Av denna anledning injiceras vanligtvis läkemedlet Mildronate i en ven..

Mildronate-injektioner: bruksanvisning, vad som föreskrivs och hur man ska dosera injektionslösningen

Indikationer för användning av Mildronate-injektioner: instabil (progressiv) angina pectoris, hjärtinfarkt, okulära fundus vaskulära patologier och cirkulationsstörningar i hjärnan.

För patienter med koronarsyndrom injiceras läkemedlet i venen i en stråle i en dos av 500-1000 mg en gång om dagen. Därefter fortsätter behandlingen med tabletter eller kapslar..

För patienter med vaskulära patologier i fundus administreras läkemedlet retrobulabelt (för ögongloben) eller subkonjunktivt (under yttre skalet på ögongloben), 0,5 ml under 10 dagar.

Hos patienter med cerebrovaskulära olyckor i det akuta stadiet injiceras lösningen i en ven en gång om dagen i en dos av 500 mg. Den terapeutiska kursens varaktighet är 10 dagar. Ytterligare behandling utförs med hjälp av orala doseringsformer..

Patienter med cirkulationsstörningar i hjärnan i kronisk form visas intramuskulär injektion av Mildronate en eller tre gånger om dagen i en dos av 500 mg (optimalt - före lunch). Den terapeutiska kursens varaktighet är från 2 till 3 veckor.

Mildronate tabletter: bruksanvisning

För patienter med sjukdomar i hjärt-kärlsystemet visas tabletter och kapslar av Mildronate i kombination med specifik behandling. Läkemedlet tas med 500-1000 mg per dag. Hela dosen kan tas både omedelbart och delas upp i två doser.

Som regel varar behandlingsförloppet från 4 till 6 veckor.

Med kardialgi på grund av dishormonal myokardiopati tas Mildronate en gång om dagen, en tablett med 500 mg eller 2 tabletter med 250 mg.

Efter eliminering av akuta störningar visas att patienter med nedsatt blodcirkulation i hjärnan använder läkemedlet i en dos av 500-1000 mg per dag. Ta det på en gång eller dela det i två doser.

Hos patienter med kronisk cerebrovaskulär rekommendation rekommenderas att ta 500 mg Mildronate per dag.

Behandlingstiden varierar från 4 till 6 veckor. Genom beslut av den behandlande läkaren kan patienten ordineras upprepade behandlingskurser (vanligtvis två eller tre gånger om året).

För patienter med perifera arteriella patologier förskrivs läkemedlet att ta 500 mg två gånger om dagen. Den rekommenderade dosen för ökad intellektuell och fysisk stress på kroppen (inklusive idrottare) är 1000 mg, som bör delas upp i två doser.

Behandlingsvaraktigheten är från 10 till 14 dagar. Om det behövs, upprepa kursen med ett två- eller tre-veckors intervall.

Under perioden före träning rekommenderas Mildronate-idrottare att ta två gånger om dagen i en dos som är lika med 500-1000 mg. Behandlingsförloppet under förberedelseperioden är vanligtvis från två till tre veckor, under tävlingsperioden varierar dess varaktighet från 10 till 14 dagar.

När alkohol dras ut bör patienter som lider av kronisk alkoholism ta Mildronate fyra gånger om dagen vid 500 mg. Kursens längd - från 7 till 10 dagar.

Den maximala tillåtna dagliga dosen anses vara en dos på 2000 mg.

Överdos

Fall av överdosering har inte registrerats. Läkemedlet Mildronate kännetecknas som låga toxiska och inte provocerande biverkningar som kan hota patientens hälsa.

Samspel

Mildronat kan kombineras med antianginala, antiarytmiska, antikoagulantia, blodplättar och diuretika, hjärtglykosider, bronkodilatorer och andra läkemedel..

Mildronate har förmågan att förstärka effekterna av nitroglycerin, ß-adrenerga blockerare; nifedepin och andra läkemedel med en koronarolytisk effekt; antihypertensiva läkemedel, liksom läkemedel vars verkan syftar till expansion av perifera kärl.

På grund av den möjliga utvecklingen av mild takykardi och en minskning av blodtrycksindikatorer, bör ovanstående medel användas i kombination med Mildronate med försiktighet.

Försäljningsvillkor

Mildronate tillhör kategorin receptbelagda läkemedel.

Förvaringsförhållanden

Mildronate ska förvaras på en torr plats. Förvaras oåtkomligt för barn. Optimal temperatur - högst 25 ° C.

Hållbarhetstid

speciella instruktioner

På grund av det faktum att läkemedlet kan framkalla en stimulerande effekt rekommenderas det att använda det under första halvan av dagen.

Det finns inga data om Mildronates förmåga att ändra reaktionshastigheten och påverka transporthanteringen..

Läkemedlet ordineras med försiktighet till personer med patologier i levern och / eller njurarna..

Erfarenhet av att behandla patienter med hjärtinfarkt och instabil angina visar att den aktiva substansen Mildronate inte är ett förstahandsläkemedel mot ACS.

Analoger av Mildronate

Analoger av Mildronate: Vazopro, Vasonate, Metamax, Metonate, Trizipin, Mildrakor, Mildrokard, Cardionate, Melfor, Idrinol, Riboxil, Meldonium.

Priset på analoger av läkemedlet börjar från 170 ryska rubel.

Riboxin eller Mildronate - vilket är bättre?

Riboxin är en naturlig förening som finns i människokroppen..

Som föregångare till adenosintrifosfat hjälper det att öka hjärtmuskelns energibalans, förbättrar koronarcirkulationen, minskar svårighetsgraden av konsekvenserna av intraoperativ ischemisk skada på njurarna, stimulerar produktionen av nukleotider och aktiviteten hos enskilda citratcykel-enzymer..

Verktyget har en positiv effekt på metaboliska processer i hjärtmuskeln, ökar styrkan i dess sammandragningar och stimulerar dess mer fullständiga avslappning i diastolen, vilket i sin tur leder till en ökning av SVR (blodvolym av blod).

Mildronate har en liknande effekt, men är inte involverad i syntesen av andra ämnen. Samtidigt reglerar läkemedlet aktiviteten och biosyntesen av enzymer som är involverade i energiproduktionen och normaliserar därmed metabolism.

Slutsatsen är detta: Mildronate är ett läkemedel vars verkan syftar till att korrigera metaboliska processer, Riboxin deltar också i biokemiska reaktioner och är ett sätt att metabolisera effekter.

För att få den förväntade effekten av användning av Riboxin, bör det administreras i mängder som är jämförbara med dess konsumtion i kroppen. Och eftersom riboxin används av kroppen vid olika reaktioner krävs det i mycket stora mängder.

Mildronat konsumeras inte tvärtom i metaboliska reaktioner, dess effekt kvarstår under en längre tid, och kroppen kräver mycket mindre än riboxin.

Därför förbättrar användningen av Mildronate kroppens användning av riboxin. Således kommer den kombinerade användningen av dessa läkemedel att förstärka effekten av varandra.

Cardionate eller Mildronate - vilket är bättre?

Cardionate och Mildronate är synonyma läkemedel. Deras bas är samma aktiva substans, därför har båda medlen en liknande verkningsmekanism.

Den enda skillnaden är att till skillnad från Mildronate finns Cardionate endast tillgängligt i form av 250 mg kapslar och 500 mg / 5 ml injektionslösning.

Förskriva Mildronate till barn

Eftersom det hittills inte finns tillräckliga bevis för säkerheten vid användning av Mildronate vid pediatrisk praxis, bör läkemedlet inte användas för att behandla barn.

Alkoholkompatibilitet

Den aktiva substansen i Mildronate utsöndras från kroppen på 12 timmar, därför, efter denna tid, är risken för läkemedelsinteraktion med en annan aktiv substans extremt låg eller helt frånvarande.

I allmänhet är det inte förbjudet att dricka alkohol under behandling med Mildronate; Men om detta läkemedel används för att behandla en hjärt-kärlsjukdom eller om hjärnans blodcirkulation försämras, rekommenderas patienten fortfarande att sluta dricka alkohol..

Detta beror på det faktum att om du tar läkemedlet i kombination med alkohol kan du ta bort alla positiva resultat som har uppnåtts i behandlingen av sjukdomen.

Att ta Mildronate med alkohol kan provocera:

  • takykardi;
  • uttalade allergiska reaktioner;
  • kraftiga fluktuationer i blodtrycket;
  • dyspeptiska symtom.

Dålig kompatibilitet av Mildronate med alkohol beror på en ökad risk för olika komplikationer och sannolikheten för ett återfall av sjukdomen. Av detta skäl bör alkohol uteslutas under hela behandlingsperioden med läkemedlet..

Användning av Mildronate under graviditet och amning

Säkerheten vid användning av Mildronate för behandling av gravida kvinnor har inte visat sig. För att utesluta risken för dess negativa effekter på fostrets utveckling förskrivs inte läkemedlet under graviditet.

Det har inte fastställts om meldonium kan utsöndras i en ammande kvinnas mjölk. Därför, om mamma får behandling med Mildronate, måste hon under hela behandlingsperioden sluta amma.

Mildronate recensioner

Recensioner om Mildronate på forumet är mest positiva. Den unika verkningsmekanismen för detta läkemedel gör det möjligt att använda det för att eliminera problem med det kardiovaskulära systemet, såväl som ett verktyg som förbättrar prestanda hos friska människor som utsätts för ofta fysisk och intellektuell överbelastning.

Och patienter på kardiologiska avdelningar, både läkare och idrottare noterar det faktum att Mildronate väcker en tonisk effekt. Mot bakgrund av dess tillämpning förbättras minnesfunktionen avsevärt, tankeprocesser påskyndas, rörlighetens rörlighet, uthållighet och graden av kroppsresistens mot negativa faktorer ökas.

Granskningar från kardiologer bekräftar uppgifterna från flera studier, som visade att användningen av Mildronate i kapslar och i form av en injektionslösning kan minska förekomsten av återkommande hjärtinfarkt med mer än nio gånger.

Patienternas recensioner av Mildronate tillåter oss att dra slutsatsen att läkemedlet helt enkelt är nödvändigt för personer vars aktiviteter är förknippade med ökad stress på kroppen, liksom under återhämtningsperioden efter långvarig alkoholmissbruk, smärta och sveda i hjärtat, VVD och andra patologier i det kardiovaskulära systemet.

Det genomsnittliga betyget för denna produkt är 4,8-5 av 5 poäng..

Icke desto mindre kommer negativa recensioner om Mildronate ibland. Det är viktigt att komma ihåg att Mildronate, som alla andra läkemedel, ger ett bra resultat endast om dess dos och samtidig behandling väljs korrekt (vid behov).

Mildronate Pris

Priset på läkemedlet på den ukrainska marknaden

Det genomsnittliga priset på Mildronate 250 mg tabletter är 214,1 UAH. Priset på Mildronate-ampuller för 5 ml är 383,95 UAH. 500 mg kapslar kostar 323-325 UAH per förpackning. Mildronate Gx säljer i genomsnitt 233-240 UAH.

Injektioner, tabletter och kapslar Mildronate på apotek i Kharkov eller Odessa är dessutom något billigare än i de flesta storstadsapotek.

Priset på läkemedlet i Ryssland

Du kan köpa 250 mg kapslar i ryska apotek i genomsnitt 250-280 rubel, 500 mg kapslar - 559-655 rubel. Priset för intravenöst Mildronate är 320-380 rubel. Pris Mildronate Gx 500 mg - 715-720 rubel.

Publikationer Om Hjärtrytmen

En ökning av neutrofiler hos ett barn: orsaker, diagnos, behandling

Eftersom orsaken till utvecklingen av de flesta sjukdomar åtföljd av en ökning av nivån av neutrofiler är intag av en patogen av bakteriell karaktär, är en av de viktigaste metoderna för terapi utnämning av antibakteriella läkemedel.

Hur mycket öl som finns i kroppen

Trots allt är öl fortfarande den mest konsumerade alkoholhaltiga drycken i Ryssland. Till och med den nymodiga hagtorn, som nyligen har förbjudits helt, kan inte tävla med denna forntida dryck.