Mildronate verkningsmekanism

För närvarande är sport en del av livet. Vi arbetar med fysisk träning och vi fyller oss med energi, vilket hjälper till att uppnå goda resultat i framtiden. Att gå in för idrott - vi upprätthåller hälsan, och detta är en av de viktigaste faktorerna i det normala livet. En organisme som utsätts för allvarlig fysisk påverkan kan inte misslyckas med att återfå styrka (processen är lika viktig som träning). Det vanligaste sättet att återställa kroppen efter ansträngning: rätt näring, sömn, meditation etc. Tyvärr, ju större belastning, desto svårare är det att återfå styrka, så många yrkesverksamma använder biomedicinska medel.

Mildronate är det billigaste valet som representanter för olika sporter är väl medvetna om. Läkemedlet uppfanns i mitten av 1970-talet i Lettland. I början var Mildronates uppgift att kontrollera tillväxten av växter, djur och fjäderfä. Efter en tid, med början 1984, fick läkemedlet användas i medicin. Detta läkemedel ansågs inte som dopning, det kunde användas utan rädsla för inhabilitet (för närvarande, i enlighet med internationell antidopinglagstiftning, var läkemedlet på listan den förbjudna den 16 september 2015, med början av åtgärden den 1 januari 2016, orsakerna klargörs). På grund av detta var han den vanligaste.

Den aktiva substansen i mildronat är meldonium, ett ämnesomsättningsmedel som normaliserar cellernas energimetabolism. Metabolism (från det grekiska. Metabole - transformation) är en ämnesomsättning, dvs omvandlingen av vissa element inuti celler från det ögonblick de anländer till bildandet av de slutliga produkterna. Metabolism har två sidor: plast- och energimetabolism. Plast är baserat på syntesreaktioner med bekostnad av ATP, vilket resulterar i att de substanser som är nödvändiga för cellen syntetiseras (till exempel, proteinbiosyntes hänvisar till detta utbyte). Energi - reaktioner av uppdelning av komplexa ämnen med frisättning av energi (ATP lagras), inkluderar tre steg: beredning, syre, syrefri.

Varför lockar detta läkemedel idrottarnas uppmärksamhet? Vad är hjälp av detta läkemedel och hur det påverkar återhämtningsprocessen efter träning?

Först måste du förstå vad återhämtningsprocessen är..

Trötthet är ett normalt tillstånd i kroppen, kännetecknat av en tillfällig minskning av arbetskapaciteten, varnar för att det är önskvärt att ändra din regim, låt dig själv vila lite. Den främsta orsaken till trötthetsutvecklingen är en minskning av potentialen hos organismen (vars kapacitet är individuell) med alltför stora krav. Vid fysisk ansträngning bestäms prestanda av förhållandet mellan utmattningsprocesserna och ytterligare återhämtning. Processen som sker i kroppen efter avslutat arbete. Huvuduppgiften är att återföra kroppen till ett tillstånd som var karakteristiskt innan fysiska övningar. Så snart belastningarna är över börjar perioden, som kallas återhämtningsperioden, dess roll är att återuppliva de förändrade funktionerna hos organ, organsystem och kroppens energiresurser. Återställning efter avstängning är ganska snabbt och sedan saktar ner. Vi får inte glömma de enskilda indikatorerna för varje person. Denna process sker inte samtidigt. Först återställs andningsfunktionen, sedan puls, etc. Dessutom observeras reducerad arbetsförmåga och på grund av återhämtningsprocesser kan den inte bara nå den initiala nivån utan också överskrida den.

Läkemedlet "Mildronate" är ett läkemedel som hjälper celler att anpassa sig till energi hunger snabbare (vi vet att om kroppen inte klarar av starka effekter på det, uppstår ett tillstånd av överspänning - stress, och detta kan leda till olika konsekvenser, inklusive döden ); förbättrar ämnesomsättningen (i immunceller återgår metaboliska processer till det normala, och detta hjälper till att stärka kroppens skyddande potential). Minimerar ansamlingen av giftiga produkter. Naturligtvis ökar uthålligheten avsevärt, vilket är viktigt vid fysisk ansträngning, eftersom kroppen spenderar en stor mängd fettsyror (det är organiska föreningar som kommer in i kroppen med naturliga fetter av växt- eller animaliskt ursprung).

Mildronate kan skydda hjärtmuskelns celler från syrebrist. Det finns en balans mellan tillförseln av syre till vävnaderna och behovet av celler i den; kroppens motstånd mot stress ökar, utmattningen passerar; ökat blodflöde observeras, processen för celldöd saktas ner. Under läkemedlets verkan kan hjärtmuskeln sammandras starkare och sällan och utvidga toleransen för hjärtmuskelbelastningar. Dessutom skyddar läkemedlet mot olika slags påverkan av hjärncellen, till exempel i fall av cerebrovaskulär olycka. Och leder också till en minskning av hjärnskador och reflexers patologi; det är en förbättring av samordningen av rörelser och autonoma funktioner. Det har en gynnsam effekt på blodkärlen. Det finns en minskning av det totala kolesterolet i blodplasma.

Naturligtvis finns det kontraindikationer, till exempel med kroniska sjukdomar i levern och njurarna, det är viktigt att vara försiktig, bör inte tas med ökat intrakraniellt tryck (i händelse av brott mot venös utflöde, intrakraniella tumörer).

Det bör noteras att de flesta av recensionerna om detta verktyg är positiva, vilket indikerar läkemedlets effektivitet. Många använder det för olika allvarliga sjukdomar i CVS (hypertoni, hjärtsvikt). Patienter (med nämnda sjukdomar) säger att läkemedlet lindrar trötthet, ökar uthållighet och tolerans för fysisk ansträngning. Läkemedlet hjälpte många att hantera hög mental stress, ökad effektivitet. Negativa granskningar beror på att det inte har gjorts några vetenskapliga studier av läkemedlets effekt.

Mildronate är ett läkemedel med en unik verkningsmekanism som påverkar många processer i vår kropp, inklusive en återhämtning (energiproduktion från glukos aktiveras, proteinuttryck utlöses, antalet centra som katalyserar oxidationen av fettsyror ökar, dvs. aktivering av anpassningsmekanismer på gennivå, så läkemedlet är så viktigt för idrottare). Naturligtvis måste du samråda med en specialist. Men glöm inte enklare sätt att återställa kroppen efter fysisk ansträngning (kylning, vätskeåtervinning, vila och god sömn).

"Mildronate - vad hjälper och hur du ansöker?"

4 kommentarer

Det är ingen överdrift att säga att inte en enda medicin i hela den moderna historien har varit så bra "befordrad", dessutom har tillverkningsföretaget inte investerat en krona i en global reklamkampanj. Vi pratar om en serie dopningskandaler i "stor sport" där meldonium (INN), som det kallas utomlands, eller Mildronat, som det kallas i Ryssland, var skylden (kommersiellt namn).

Det hela började den 1 januari av det sista, 2016. Det var då WADA (World Anti-Doping Agency) införde meldonium, alias Mildronat, i listan över förbjudna medel. Anledningen var det faktum att den cytoprotektiva och metaboliska effekten (förmodligen) kan förändra myokardiet så mycket att hjärtat blir mer motståndskraftigt och mycket starkare, vilket gör det möjligt att uppnå seger och därmed mycket pengar.

Detta läkemedels historia är ganska fläckigt. Det syntetiserades först i den lettiska SSR av Ivars Kalvins, och först ville de i allmänhet använda det för bortskaffande av giftiga komponenter av raketbränsle (dimetylhydrazin). Men när man studerade toxiciteten för detta läkemedel hos djur, såg man sådana effekter att sedan 1976 registrerades ett läkemedel som heter Mildronate i Sovjetunionen och sedan i USA (sedan 1984).

Det är inte känt varför, men i USA var läkemedlet "olyckligt": tillbaka på 80-talet av förra seklet var det förbjudet. I vårt land började användningen av Mildronate-tabletter i militär medicin, och sedan, efter Sovjetunionens kollaps, blev det ett allmänt använt läkemedel i vanlig medicinsk praxis..

Ämne och handlingsmekanism

Mildronatfoto av kapslar och injektionsvätska, lösning

Läkemedlet verkar på hjärtmuskeln genom metabolism av fettsyror. Som ett resultat minskar koncentrationen av underoxiderade produkter i hjärtcellerna - myokardiocyter - och potentialen för fri radikaloxidation minskar. Vanligtvis stör alla dessa ämnen transporten av ATP - den universella molekylen - "batteriet", som förser alla celler med energi.

Som ett resultat kan myokardiocyter bättre utnyttja glukos, och myokardiell energiförsörjning förbättras. Och detta leder direkt till att hjärtat klarar bättre med att öka belastningen. Dessutom fungerar ATP inte bara i myokardiet. Olika grupper av forskare har funnit att läkemedlet klarar sig bra om kroppen måste arbeta under cellulär hypoxi. Mildronate främjar snabb återhämtning efter tung ansträngning, inklusive återhämtning av den psyko-emotionella.

Läkemedlet tillåter idrottare att helt enkelt ge sig själva så mycket som möjligt och ”ge allt in” på träning. Men det är inte ett hormon, har inte en anabol effekt och leder inte till muskeluppbyggnad. Det förhindrar hjärtskada, förbättrar nervtransmission och förhindrar hjärnhypoxi.

Indikationer och former för utsläpp

Vad hjälper Mildronate? Naturligtvis är det officiella dokumentet (som WADA också var inriktat på) en instruktion för användning. De mest populära frisättningsformerna är 250 och 500 mg kapslar, liksom den parenterala formen i ampuller (5 ml) av en 10% -ig lösning. Lösningen administreras intravenöst, intramuskulärt och parabulbarno (i oftalmologi).

Tänk på den mest populära dosen - "Mildronate" 500, öppna de officiella bruksanvisningarna:

  • läkemedlet är indicerat för angina pectoris och olika former av kronisk myokardiell ischemi, liksom för akut hjärtattack;
  • vid behandling av kronisk hjärtsvikt (låg kontraktil hjärtfunktion);
  • med kardiomyopatier av olika ursprung och med myokardial dystrofi;
  • indikerad för ischemisk stroke, cerebrovaskulär patologi och demens;
  • med trötthet och minskad prestanda;
  • om det finns ökade belastningar, inklusive sport;
  • vid behandling av alkoholism (med avlägsnande av abstinenssymtom).

Det är allt officiellt vittnesbörd. Men i själva verket kan läkemedlet öka uthållighet, ökar resistens mot stress, aktiverar centrala nervsystemet, påskyndar återhämtningen i kroppen.

Det är därför många läkare började förskriva Mildronate till varje patient, både med sjukdomar och för att förebygga. Detta läkemedel har verkligen blivit ett "universalmedel" för de människor som har misstänksamhet, ångest och hypokondrier. De tror att om besöket hos läkaren inte slutade med receptet på läkemedlet, så är besöket misslyckat och läkaren är dålig. Mildronat med ära sparar en liknande situation.

Mildronate - bruksanvisning och dosering

Hur man använder drogen?

Mildronate kan ha en spännande effekt och till och med leda till sömnstörningar. Därför rekommenderas de som använder den för första gången att inte ta den senare än 17.00 (om en normal dröm planeras på natten), och det är bättre att begränsa det till en morgonmottagning. Det finns flera olika regimer för att ta läkemedlet, beroende på diagnosen:

  • Hjärtinfarkt och former av koronar hjärtsjukdom kräver upp till 1000 mg per dag, upp till 1,5 månader. Kursmottagning;
  • Med myokardiella dystrofier och kardiomyopatier är 500 mg en gång tillräckligt i 10-14 dagar;
  • Vid akuta cerebrovaskulära olyckor av ischemisk karaktär (stroke, övergående ischemiska attacker) administreras läkemedlet intravenöst, till exempel i kombination med glukos, insulin och kaliumklorid. Efter en injektionskurs föreskrivs 1000 mg dagligen på morgonen, eller 500 mg Mildronate-kapsel (på morgonen och vid lunch) under 1 till 2 månader.

Användningen av Mildronate-injektioner indikeras också som en intravenös bolus. Det bör komma ihåg att en ampull i 5 ml motsvarar en "stor" kapsel i 500 mg av läkemedlet, eftersom innehållet av meldonium är 100 mg per 1 ml lösning.

  • Vid kroniska cerebrovaskulära störningar (cerebral ateroskleros, kronisk cerebral ischemi) indikeras läkemedlet för 500 mg en gång om dagen, även under lång tid - upp till 2 månader;
  • Inträde till idrottare, såväl som till individer som utsätts för eller har genomgått en betydande fysisk ansträngning rekommenderas i en dos av 500 till 1000 mg dagligen. Antagningstid är från 2 till 3 veckor;
  • Som en del av den komplexa behandlingen av alkoholuttagssyndrom indikeras läkemedlet i en hög dos - upp till 2000 mg per dag, uppdelad i fyra doser. Behandlingsförloppet är kort - i genomsnitt - 7 dagar.

Många frågar - vilket är mer effektivt: att ta Mildronate tabletter eller injektioner? För att korrekt besvara frågan måste du hänvisa till läkemedlets farmakokinetik och farmakodynamik. Det är känt att den maximala koncentrationen i blodplasma inträffar 1 till 2 timmar efter intag.

Läkemedlet får inte passera genom levern för att aktiveras. Tvärtom, det förstörs i levern och förvandlas till metaboliter 3 till 6 timmar efter intag. Därför är det bättre att använda en injektionsform, eftersom i detta fall den första passagen genom levern utesluts (efter absorption av läkemedlet i tolvfingertarmen i fall av kapslar). Naturligtvis måste det finnas alla villkor och relevant bevis för detta.

Kontraindikationer och biverkningar av läkemedlet

Trots att Mildronate tolereras väl har det en aktiverande effekt, och dess användning på natten rekommenderas inte. Det kan inte heller användas vid utveckling av allergier, vid kronisk njur- och leverinsufficiens, men en speciell kontraindikation är en ökning av det intrakraniella trycket. Det kan förvärra situationen, eftersom med en brist på absorption av cerebrospinalvätska kan ökad hjärnaktivering leda till ökad produktion.

Under graviditet och amning, liksom hos barn, är att ta Mildronate kontraindicerat - helt enkelt på grund av bristen på nödvändiga studier. Detta verktyg har länge ockuperat sin "nisch", ger goda vinster, och företagsledningen anser inte att det är nödvändigt att investera många miljoner i organisationen av forskning, eftersom dessa kategorier av potentiella patienter inte är efterfrågningsorienterade..

Av biverkningarna av intaget registrerades ofta allergiska manifestationer - klåda i huden, urticaria. Ofta var det dyspeptiska symtom - obehag i buken, illamående när du tog kapslar, och även huvudvärk.

Analoger och generiker Mildronate

Förutom Mildronate, är läkemedlet Idrinol (Sotex) tillgängligt på den inhemska marknaden. Den aktiva substansen (meldonium) innehåller också följande analoger av Mildronate:

  • Meldonium av det inhemska företaget "Biochemist";
  • "Angiocardyl" i ampuller tillverkade av Novosibirsk Chemical Farm (OJSC "Novosibirskkhimpharm");
  • "Cardionate" producerat av STADA CIS är också ett generiskt läkemedel som tillverkas i Ryssland.

Det finns i kapslar på 250 mg och i ampuller med en liknande koncentration, som det ursprungliga Mildronate - 5 ml, 100 mg / ml.

Vilket är bättre - "Cardionate" eller "Mildronate"? Ur ekonomisk synvinkel kommer att ta 1000 mg Cardionate dagligen i en månad kosta dig bara 231 rubel (det lägsta priset), och att ta det ursprungliga läkemedlet kostar 533 rubel. Men om vi talar om effektivitet, är det ursprungliga läkemedlet alltid bättre, eftersom utgångsmaterialet alltid är renare.

Dessutom, efter uppkomsten av intresse för läkemedlet, fanns generika av meldonium, som produceras av LLC Organika, ZAO Binergiya, Solofarm. Således har Mildronate en hel klon av INN-analoger - generika (meldonium) och varumärkesgeneriker (Angiocardil, Cardionate), som har liknande användarinstruktioner, lägre priser och en mängd recensioner.

Men som tidigare är den mest berömda "Mildronat" - den ursprungliga utvecklingen för lettiska forskare. Det var han som fick popularitet runt om i världen som ett kvalitetsverktyg för patienter och idrottare, vilket ökar stressmotstånd, kropps uthållighet mot stress och förbättrar näring av hjärt- och hjärnhinne.

"Mildronate", injektioner: bruksanvisning, indikationer, dosering, recensioner

Från den här artikeln kommer du att ta reda på varför patienter kan ges injektioner med Mildronate. Detta är ett metaboliskt läkemedel, en syntetisk analog av gamma-butyrobetain - ett ämne som finns i varje cell i människokroppen. Vad är det för? Under vilka förhållanden bör det tas? Finns det några kontraindikationer? Nu hittar du svar på många frågor om detta ämne..

Sammansättning och pris

Först måste du reservera att läkemedlet finns i två former - det här är Mildronate-lösning för administrering av parabulbar, såväl som för injektioner i muskler och vener, samt kapslar som tas oralt. Men nu kommer vi att prata om det första alternativet.

Lösningen i sig är färglös och transparent. I 1 ml av denna komposition innehåller 100 mg meldoniumdihydrat. Det finns fortfarande en viss mängd vatten för injektion.

Den genomsnittliga kostnaden för paket med 10 och 20 ampuller är respektive 400 respektive 750 rubel.

Effekter på kroppen

Du kan lära dig om det om du noggrant studerar bruksanvisningen för Mildronate. Intramuskulära och veninjektioner hjälper till att återställa balansen mellan syretillförsel till cellerna och deras behov av det.

Det beskrivna verktyget rensar också kroppen för ackumulerade toxiska metaboliska produkter i celler, vilket ger dem skydd mot olika skador. Dessutom en tonic effekt.

Tack vare injektioner med Mildronate blir människokroppen mer motståndskraftig. Den börjar tåla stora belastningar och återhämtar sig mycket snabbare än tidigare..

Därför används läkemedlet aktivt vid behandling av olika störningar relaterade till cerebral blodtillförsel och hjärt-kärlsystemets aktivitet. Också med hjälp av "Mildronate" i ampuller visar det sig betydligt öka mental och fysisk prestanda.

Det är också värt att veta att meldonium bidrar till att minska koncentrationen av karnitin. Som ett resultat börjar den aktiva produktionen av gamma-butyrobetain, kännetecknad av vasodilaterande egenskaper..

Om en person lider av akut ischemisk skada på hjärtämnet börjar bildningen av den nekrotiska zonen att sakta ner och rehabiliteringsperioden minskar. Men det är inte allt! Vid hjärtsvikt, till exempel, ökar hjärtinfarkt, frekvensen av anginaattacker minskar och träningstoleransen ökar.

Vid kroniska och akuta ischemiska cirkulationsstörningar hjälper injektioner med Mildronate att förbättra blodcirkulationen och omfördela den till förmån för det drabbade området.

Och slutligen, utöver ovanstående, hjälper medicinen att eliminera funktionella störningar i nervsystemet hos personer som lider av kronisk alkoholism med abstinenssyndromet.

farmakokinetik

När man diskuterar funktionerna i injektioner med Mildronate bör man uppmärksamma detta ämne. Läkemedlet är 100% biotillgängligt, den maximala koncentrationen uppnås omedelbart efter dess administrering.

Ämnet metaboliseras i kroppen för att bilda två metaboliter som utsöndras genom njurarna. Halveringstiden varar 3-6 timmar.

indikationer

Instruktionerna för användning av injektioner med Mildronate listar alla tillstånd som detta läkemedel föreskrivs. Du kan välja dem i följande lista:

  • Kronisk hjärtsvikt.
  • Retinalblödningar av olika etiologier.
  • Hemophthalmus.
  • Trombos i den centrala näthinnan samt dess grenar.
  • Dyshormonal kardiomyopati.
  • Fysisk och mental stress.
  • Hjärtsjukemi. I det här fallet används det som ett komplement till komplex behandling för att minska risken för hjärtinfarkt och angina pectoris..
  • Cerebrovaskulär insufficiens.
  • Stroke och andra kroniska och akuta störningar i blodtillförseln till hjärnan.
  • Minskad prestanda.
  • Retinopati av olika etiologier (hypertonisk eller diabetiker).
  • Kroniskt abstinenssyndrom.

Men ändå, även om en person tror att han har alla indikationer för användning av droppar med Mildronate eller injektioner, kommer han inte att kunna starta terapi. Medicinen är allvarlig och därför är receptbelagd - självmedicinering kommer att vara full av konsekvenser.

Kontra

Ampuller med Mildronate är förbjudna att använda för personer där ett av följande observeras:

  • Ökat intrakraniellt tryck. Speciellt om orsaken är en intrakraniell tumör eller venöst utflöde.
  • Graviditet eller amning.
  • Under 18 år.
  • Testat med avseende på komponenterna som utgör läkemedlet, överkänslighet.

Användningen av läkemedlet vid behandling av minderåriga, liksom gravida och ammande kvinnor, har inte studerats. Och eftersom det inte finns någon information om dess säkerhet och effektivitet används inte läkemedlet.

Dosering

Efter att ha studerat indikationerna för användning av injektioner med Mildronate, måste du diskutera funktionerna och planen för dess administration. Alla nyanser kan särskiljas i en sådan lista:

  • Det är nödvändigt att lägga injektioner eller en dropper på morgonen, eftersom det finns risk för att utveckla en spännande effekt.
  • Läkemedlet förskrivs paraburalt, intravenöst och intramuskulärt. Administreringsmetoden, kursens längd och mängden läkemedel som används kommer att bestämmas av läkaren. Allt beror på svårighetsgraden av tillståndet, indikationer och andra faktorer..
  • Om en person har diagnosen koronar hjärtsjukdom med hjärtinfarkt, injiceras läkemedlet i en ven, jet, 5-10 ml. Dosen administreras samtidigt helt eller delas upp i två doser.
  • När det gäller kronisk hjärtsvikt, ischemisk hjärtsjukdom, åtföljd av stabil angina pectoris, liksom dishormonal kardiomyopati, är indikationerna likadana. Men det finns fortfarande ett alternativ: du kan ta läkemedlet intramuskulärt 1-2 gånger om dagen. Som regel varar kursen 10-14 dagar. Sedan överförs patienten till tabletter. Allmän kurs - 4-6 veckor.
  • I fall av cerebrovaskulär föreskrivs 5 ml en gång dagligen intravenöst under 10 dagar. Därefter överförs personen till tabletter (0,5-1 g via munnen), och som ett resultat varar den totala behandlingen upp till 4-6 veckor. Kronisk cerebrovaskulär insufficiens innebär samma indikationer. Men med sådana patologier föreskriver de som regel upprepade kurser.
  • Om en person har kronisk alkoholism, injiceras 5 ml av läkemedlet i muskeln eller venen två gånger om dagen i 7-10 dagar.
  • Retinal blödning, retinopati och hemoftalmos kräver 0,5 ml parabulbar användning under 10 dagar.
  • Behandling av fysisk och mental stress innebär administrering av 5 ml en gång om dagen i muskler eller vener. Kursen varar 10-14 dagar. Terapi kan upprepas efter 2-3 veckor.

I allmänhet finns det inga rent generaliserade rekommendationer. Dosen av Mildronate-injektioner väljs alltid uteslutande på individuell basis, med fokus på resultaten av undersökningen, analyser och kroppens ytterligare reaktion på läkemedlet.

Bieffekter

Som regel tolererar människor detta läkemedel väl. Men ibland är biverkningar möjliga, till exempel:

  • Öka eller minska blodtrycket.
  • takykardi.
  • Svullnad, klåda, utslag, rodnad.
  • Hyperaktivitet, allmän svaghet och eosinofili.

För att inte möta de listade konsekvenserna måste du genomgå behandling med läkemedlet i strikt överensstämmelse med den terapeutiska behandlingen som visas av läkaren.

Överdos

Utifrån antalet kontraindikationer som anges ovan kan det förstås att Mildronate är ett lågtoxiskt ämne och inte orsakar reaktioner som verkligen är farliga för hälsan.

Om en person tar en alltför stor mängd av läkemedlet är det möjligt att helt enkelt intensifiera symptomen ovan. I sådana situationer förskrivs symptomatisk behandling..

Farmakologisk interaktion

Det är tillåtet att kombinera Mildronate med följande läkemedel:

  • Antiarytmiska läkemedel.
  • bronkdilaterare.
  • Antianginala läkemedel.
  • Antiplatelet medel.
  • antikoagulantia.
  • diuretika.

Det är också viktigt att veta att Mildronate förbättrar effekten av hjärtglykosider. Och på grund av det faktum att på grund av kombinationen av läkemedlet med alfa-blockerare, nifedipin och nitroglycerin, finns det en risk att utveckla arteriell hypotension och måttlig takykardi, bör försiktighet utövas och kombineras. Mildronate förbättrar deras handling.

recensioner

Slutligen är det värt att diskutera dem. Läkare säger att Mildronate är ett utmärkt antianginal läkemedel som används allmänt i kardiologipraxis. Det förhindrar generellt syre-svält och stärker kärlväggen, harmoniserar och förbättrar mikrosirkulationen. Detta gör det till en kvalitetsmetabolit som omfattande förbättrar kroppen.

De människor som själv tog detta läkemedel svarar på det bästa sättet. De säger att om du behöver en bra stimulator av hjärnaktiviteten, bör du välja "Mildronate." Vissa elever börjar ta det ett par veckor före tentamen. Strax före en viktig händelse är användningen av läkemedlet inte meningsfull - effekten är kumulativ. Du kan förbättra resultatet genom att kombinera läkemedlet med multivitaminer och jod..

Detta verktyg hjälper också människor som inte mår bra i fysisk och moralisk mening. Detta tillstånd är ofta kroniskt trötthetssyndrom..

Med en sådan sjukdom verkar nästan varje dag som ett riktigt test, när du till och med vaknar upp med en känsla av maktlöshet. Och om en person inser att hans energiförsörjning verkligen tar slut, är det dags att ta Mildronate. Överraskande nog med detta tillstånd räcker en kurs med 10 injektioner. Efter avslutad effekt kommer effekten att hålla kvar i ytterligare en halv månad, efter några veckor kommer den att torka upp. Därför är naturligtvis behandling med injektioner bra, men vi måste ta itu med det största problemet, orsakerna till sjukdomen..

I allmänhet är "Mildronat" den verkliga "3 i 1". Verktyget är ett användbart botemedel mot hjärtat, dopning för kroppen och ett botemedel mot många sjukdomar. Emellertid är det bara en specialist som bör förskriva användningen.!

Mildronate-instruktion

Mildronate (MILDRONATE) bruksanvisning

Mildronatkomposition

Mildronate-aktiv substans: meldonium;

1 hård kapsel innehåller 500 mg meldonium;

hjälpämnen: potatisstärkelse, kiseldioxid, kalciumstearat;

kapsel (kropp och lock) av titandioxid (E 171), gelatin.

Doseringsform

Grundläggande fysisk-kemiska egenskaper

Hårda gelatinkapslar i vitt. Innehållet i kapslarna är ett vitt kristallint pulver med en svag lukt. Pulvret är hygroskopiskt.

Farmakologisk grupp

Andra kardiologiska preparat. Kod ATX C01E B22.

Farmakologiska egenskaper hos Mildronate

Mildronate farmakologi: Meldonium är en föregångare till karnitin, en strukturell analog av gamma-butyrobetain (GBB), i vilken en kolatom ersätts av en kväveatom. Mildronate verkningsmekanism på kroppen kan förklaras på två sätt.

Meldonium, reversibelt hämmar gamma-butyrobetainhydroxylas, minskar biosyntesen av karnitin och förhindrar därför transport av långkedjiga fettsyror genom cellmembran, vilket förhindrar ansamling av ett starkt tvättmedel i cellerna - aktiverade former av underoxiderade fettsyror och förhindrar skador på cellmembranen.

Med en minskning av koncentrationen av karnitin under förhållanden med ischemi, fördröjs beta-oxidationen av fettsyror och syreförbrukningen i cellerna optimeras, glukosoxidationen stimuleras och ATP återställs från platser för biosyntesen (mitokondrier) till konsumtionsplatser (cytosol). I huvudsak är cellerna försedda med näringsämnen och syre, och förbrukningen av dessa ämnen är optimerad..

I sin tur, med en ökning av biosyntesen av karnitinprekursorn, d.v.s. GBD, aktiveras NO-syntetaser, vilket resulterar i att de reologiska egenskaperna hos blod förbättras och perifera vaskulära motstånd minskas.

Med en minskning av koncentrationen av meldonium förbättras karnitinbiosyntesen igen och mängden fettsyror i cellerna ökar gradvis..

Det antas att basen för effektiviteten av meldonium är en ökning av toleransen för cellbelastning (med en förändring i mängden fettsyror).

  1. Plectrum-funktion i ett hypotetiskt GBB-ergiskt system.

En hypotes har framförts att det finns ett system för neuronal signalöverföring i kroppen - GBB-ergiskt system, som ger överföring av en nervimpuls mellan celler. Medlaren för detta system är den sista föregångaren till karnitin - GBB-eter. Som ett resultat av verkan av GBB-esteras ger medlaren en elektron till cellen och överför därmed en elektrisk impuls, den förvandlas till GBB. Vidare transporteras den hydrolyserade formen av GBB aktivt till levern, njurarna och äggstockarna, där det förvandlas till karnitin. I somatiska celler syntetiseras nya GBB-molekyler som svar på irritation igen vilket ger signalutbredning.

Med en minskning av karnitinkoncentrationen stimuleras syntesen av GBB, vilket resulterar i en ökning av koncentrationen av GBB-ester.

Meldonium är, som noterats tidigare, en strukturell analog till GBB och kan fungera som en "medlare". Däremot "GBD hydroxylas" känner inte igen "meldonium, så koncentrationen av karnitin ökar inte utan minskar. Således leder meldonium själv, som ersätter "medlaren" och bidrar till en ökning av koncentrationen av GBD, till utvecklingen av motsvarande reaktion hos kroppen. Som ett resultat ökar den totala metaboliska aktiviteten också i andra system, till exempel i centrala nervsystemet (CNS).

Mildronat: farmakologisk effekt på det kardiovaskulära systemet

I djurstudier har det visat sig att meldonium har en positiv effekt på myokardiets kontraktila aktivitet, det har en inneboende hjärt-skyddande effekt (inklusive mot katekolaminer och alkohol), det kan förhindra hjärtrytmstörningar, minska området för hjärtinfarkt.

Kranskärlssjukdom (stabil angina pectoris)

Analys av kliniska data om kursanvändningen av meldonium vid behandling av stabil angina har visat att läkemedlet minskar frekvensen och intensiteten hos anginaattacker, såväl som mängden glyceryltrinitrat som används. Läkemedlet har en uttalad antiarytmisk effekt hos patienter med koronar hjärtsjukdom (CHD) och ventrikulära extrasystoler, mindre effekt observeras hos patienter med supraventrikulära extrasystoler.

Speciellt viktigt är läkemedlets förmåga att minska syreförbrukningen i vila, det anses vara ett effektivt kriterium för antianginal terapi av koronar hjärtsjukdom.

Meldonium påverkar fördelaktigt aterosklerotiska processer i koronar- och perifera kärl, vilket minskar det totala serumkolesterol- och aterogenicitetsindexet.

Kronisk hjärtsvikt

I många kliniska studier analyserades meldoniums roll i behandlingen av kronisk hjärtsvikt som ett resultat av kranskärlssjukdom och dess förmåga att öka träningstoleransen såväl som mängden arbete som utförts av patienter med hjärtsvikt noterades..

I en separat studie i kardiologiska institut i Lettland och Tomsk, bekräftades effektiviteten av meldonium i fallet med hjärtsvikt med måttlig funktionell svårighetsgrad NYHA I-III. Under påverkan av meldoniumterapi ingick 59-78% av patienterna som initialt diagnostiserades med hjärtsvikt i II-funktionsklassen i gruppen och funktionsklassen. Det har visat sig att användningen av meldonium förbättrar myotardens inotropa funktion och ökar träningstoleransen, förbättrar livskvaliteten för patienter utan att orsaka allvarliga biverkningar. Det har emellertid noterats att meldonium kan orsaka mindre hypotoni. Andra möjliga biverkningar av meldonium är allergiska hudreaktioner, huvudvärk, obehag i epigastrium.

Vid allvarlig hjärtsvikt bör meldonium användas i kombination med andra traditionella hjärtsviktsterapier..

I djurförsök har den antihypoxiska effekten av meldonium och effekten av att främja cerebral cirkulation fastställts. Läkemedlet optimerar omfördelningen av volymen av cerebral cirkulation till förmån för ischemisk foci, ökar styrkan hos neuroner vid hypoxiillstånd.

Läkemedlet har en stimulerande effekt på det centrala nervsystemet - ökad motorisk aktivitet och fysisk uthållighet, stimulering av beteendemässiga reaktioner, samt en anti-stress-effekt - stimulering av det sympatoadrenala systemet, ansamling av katekolaminer i hjärnan och binjurarna, skydd mot förändringar i inre organ orsakade av stress.

Effektivitet vid neurologiska sjukdomar

Det bevisas att meldonium är ett effektivt verktyg vid behandling av akuta och kroniska cerebrovaskulära störningar (ischemisk stroke, kronisk cerebrovaskulär insufficiens). Meldonium normaliserar tonen och motståndskraften hos kapillärer och arterioler i hjärnan, återställer deras reaktivitet.

Processen för rehabilitering av patienter med neurologiska störningar studerades (efter lidande sjukdomar i hjärnans blodkärl, hjärnoperationer, skador, fästingburen encefalit).

Resultaten av att testa den terapeutiska aktiviteten för meldonium indikerar dess dosberoende positiva effekt på fysisk uthållighet och återställande av funktionell oberoende under återhämtningsperioden.

Vid analys av förändringar i individuella och totala intellektuella funktioner efter användningen av läkemedlet upprättas en positiv effekt på den återställda processen för intellektuella funktioner under återhämtning..

Det har konstaterats att meldonium förbättrar konvalescensens livskvalitet (främst på grund av förnyelsen av kroppens fysiska funktion). Dessutom eliminerar det psykologiska störningar.

Meldonium har en positiv effekt på nervsystemets funktion - en minskning av störningar hos patienter med neurologiskt underskott under återhämtningsperioden.

Det allmänna neurologiska tillståndet hos patienterna förbättras (minskning av skador på hjärnnerverna och patologier för reflexer, regression av pares, förbättrad koordination av rörelser och autonoma funktioner).

Farmakokinetik för läkemedlet Mildronate

Efter en enda dos är den maximala plasmakoncentrationen (max) 2,23-2,43 μg / ml, och efter upprepade doser, 2,77 μg / ml. Tiden för att uppnå maximal plasmakoncentration (tmax) är 1-3 timmar. Oral biotillgänglighet är 78%. Mat försenar absorptionen något.

Meldonium från blodomloppet distribueras snabbt i vävnaderna. Distributionsvolymen är 88,07 ± 8,56 liter. Plasmaproteinbindning är 78%. Meldonium och dess metaboliter passerar delvis genom placentabarriären.

Vid undersökning av metabolism hos försöksdjur konstaterades att meldonium huvudsakligen metaboliseras i levern.

Vid borttagande av meldonium och dess metaboliter från kroppen är utsöndring av njurarna viktig. Efter oral administrering av en enda dos är halvperioden för tidigt tillbakadragande av meldonium (t1 / 2) ungefär 3,5-4 timmar. Vid upprepade doser är halveringstiden annorlunda. Dessa resultat indikerar en möjlig ansamling av meldonium i plasma.

Speciella patientgrupper

Mildronate: möte för äldre patienter

Äldre patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion, där biotillgängligheten ökar, bör dosen av meldonium minskas.

Nedsatt njurfunktion

Patienter med nedsatt njurfunktion, där biotillgängligheten ökar, bör minska dosen av meldonium. Det finns en interaktion mellan renal reabsorption av meldonium eller dess metaboliter (till exempel 3-hydroxymeldonium) och karnitin, vilket resulterar i att renal clearance av karnitin ökar. Det finns ingen direkt effekt av meldonium, GBB och kombinationen av meldonium / GBB på renin-angiotensin-aldosteron-systemet.

Nedsatt leverfunktion

Patienter med nedsatt leverfunktion, där biotillgängligheten ökar, bör minska dosen av meldonium. Vid undersökning av toxicitet hos råttor med användning av meldonium i en dos av 100 mg / kg fastställdes leverfärgning i gul och fett denaturering. Histopatologiska studier på djur efter användning av stora doser av meldonium (400 mg / kg och 1600 mg / kg) avslöjade ansamlingen av lipider i levercellerna. Förändringar i leverfunktionsindikatorer hos människor efter användning av stora doser på 400-800 mg observerades inte. Eventuell fettinfiltrering i leverceller kan inte uteslutas..

Barn och droger

Det finns inga uppgifter om säkerheten och effektiviteten i användningen av meldonium hos barn under 18 år, så användningen av läkemedlet i denna kategori av patienter är kontraindicerat.

indikationer

I komplex behandling i följande fall:

  • sjukdomar i hjärta och kärlsystemet: stabil angina, kronisk hjärtsvikt (funktionell klass NYHA I-II), kardiomyopati, funktionsstörningar i hjärtat och kärlsystemet;
  • akuta och kroniska ischemiska störningar i cerebral cirkulation;
  • minskad prestanda, fysisk och psyko-emotionell överbelastning;
  • under återhämtning från cerebrovaskulära störningar, huvudskador och encefalit.

Kontraindikationer vid användning av läkemedlet Mildronate

Mildronate kemisk sammansättning har flera kontraindikationer:

  • överkänslighet mot meldonium och / eller något hjälpämne i läkemedlet;
  • ökat intrakraniellt tryck (i strid med venutflödet, intrakraniella tumörer);
  • allvarligt lever- och / eller njursvikt (det finns otillräcklig information om säkerheten vid användning).

I detta avseende rekommenderas början av läkemedlet när man tar Mildronate.

Interaktion med andra läkemedel och andra typer av interaktioner

Meldonium kan användas tillsammans med långvariga nitrater och andra antianginala läkemedel (stabil angina pectoris), hjärtglykosider och diuretika (hjärtsvikt). Det kan också kombineras med antikoagulantia, blodplättar, antiarytmika och andra läkemedel som förbättrar mikrocirkulationen..

Meldonium kan öka effekten av läkemedel som innehåller glyceryltrinitrat, nifedipin, beta-blockerare och andra antihypertensiva läkemedel och perifera vasodilatatorer.

Samtidig användning av järn- och [M1] meldoniumpreparat hos patienter med järnbristanemi förbättrade sammansättningen av erytrocytfettsyror.

Vid användning av meldonium i kombination med orotisk syra för att eliminera skador orsakade av ischemi / reperfusion observeras en ytterligare farmakologisk effekt.

Meldonium hjälper till att eliminera patologiska förändringar i hjärtat orsakat av azidotymidin (AZT) och påverkar indirekt oxidativa stressreaktioner orsakade av AZT, vilket leder till mitokondriell dysfunktion. Användningen av meldonium i kombination med azidotymidin eller andra läkemedel för behandling av AIDS har en positiv effekt i behandlingen av förvärvad immunbrist (AIDS).

I den etanolinducerade förlusten av jämviktsreflextest minskade meldonium sömnvaraktigheten. Under kramper orsakade av pentylentetrazol upprättas en uttalad antikonvulsiv effekt av meldonium. I sin tur, innan du använder yohimbin i en dos av 2 mg / kg och N- (G) -nitro-L-argininsynthashämmare i en dos av 10 mg / kg före användning med meldonium alpha2-adrenoblocker yohimbin, är den antikonvulsiva effekten av meldonium helt blockerad.

En överdosering av meldonium kan öka kardiotoxiciteten orsakad av cyklofosfamid.

När du tar Mildronate kan biverkningar uppstå med kombinationsterapi. Karnitinbristen till följd av användning av meldonium kan öka kardiotoxiciteten orsakad av ifosfamid.

Meldonium har en skyddande effekt på kardiotoxicitet orsakad av indinavir och neurotoxicitet orsakad av efavirenz.

Använd inte andra läkemedel som innehåller meldonium, eftersom risken för biverkningar kan öka.

Funktioner för användningen av läkemedlet Mildronate

Patienter med nedsatt lever- och / eller njurfunktion av mild till måttlig svårighetsgrad bör vara försiktiga när de använder läkemedlet (lever- och / eller njurfunktionen bör övervakas).

Många års erfarenhet av behandling av akut hjärtinfarkt och instabil angina vid kardiologiska avdelningar visar att meldonium inte är ett första läkemedel mot akut koronarsyndrom.

På grund av den möjliga utvecklingen av en spännande effekt rekommenderas läkemedlet att användas på morgonen.

Använd under graviditet eller amning

Graviditet. Djurstudier är inte tillräckliga för att utvärdera effekterna av meldonium på graviditet, embryo / fosterutveckling, förlossning och postpartumutveckling. Den potentiella risken för människor är okänd, därför är meldonium under graviditet kontraindicerat.

Amning. Tillgängliga djuruppgifter indikerar penetrering av meldonium i modersmjölken. Det är okänt att meldonium överförs till bröstmjölk. Mildronate officiella instruktioner säger att risken för nyfödda / spädbarn inte kan uteslutas, därför är Mildronate kontraindicerat vid amning.

Förmågan att påverka reaktionshastigheten vid körning av fordon eller andra mekanismer

När det gäller läkemedlet Mildronate, kännetecknar det att man bedömer påverkan på förmågan att köra fordon och underhålla mekanismer - inga studier.

Dosering och administration av läkemedlet Mildronate

Mildronatdosering. Applicera inuti. I samband med en möjlig spännande effekt rekommenderas läkemedlet att användas på morgonen.

Mildronate doser för vuxna

Den dagliga dosen är 500 mg - 1000 mg, du kan använda hela dosen i en dos eller fördela den i två doser. Den maximala dagliga dosen är 1000 mg.

Behandlingsvaraktigheten är 4-6 veckor. Behandlingsförloppet kan upprepas 2-3 gånger per år.

Äldre patienter

För äldre patienter med nedsatt lever- och / eller njurfunktion kan det vara nödvändigt att minska dosen av meldonium.

Patienter med nedsatt njurfunktion

Eftersom läkemedlet utsöndras genom njurarna bör patienter med nedsatt njurfunktion med mild till måttlig svårighetsgrad använda en lägre dos av meldonium.

Patienter med nedsatt leverfunktion

Patienter med nedsatt leverfunktion av mild till måttlig svårighetsgrad bör använda en lägre dos av meldonium..

Det finns inga uppgifter om säkerheten och effektiviteten vid användning av meldonium hos barn under 18 år, därför är användning av mildronat i denna kategori av patienter kontraindicerat.

Överdosering med Mildronate

Inga fall av överdosering med meldonium har rapporterats. Läkemedlet är lågt giftigt och orsakar inte hotande biverkningar..

Med lågt blodtryck är huvudvärk, yrsel, takykardi och svaghet möjliga. Symtomatisk behandling.

Vid svår överdos måste lever- och njurfunktionen övervakas..

Hemodialys är inte signifikant vid överdosering av meldonium på grund av uttalad bindning till blodproteiner.

Biverkningar associerade med läkemedlet Mildronate

Läkemedlet Mildronate biverkningar kan orsaka olika. Biverkningar som observerats i kliniska prövningar och under registreringen:

Mildronate biverkningar från immunsystemet:

  • ochallergiska reaktioner;
  • överkänslighet, inklusive allergisk dermatit, urticaria, angioödem, anafylaktiska reaktioner på chock.

Mildronatformel kan orsaka psykiska störningar:

upphetsning, rädsla, tvångstankar, sömnstörningar.

Från nervsystemet:

Huvudvärk, parestesier, skakningar, hypestesi, tinnitus, yrsel, gångstörning, besvämning, besvämning.

Från hjärtat:

Förändring i hjärtfrekvens, hjärtklappning, takykardi / sinus takykardi, förmaksflimmer, arytmi, obehag i bröstet / bröstsmärta.

Från cirkulationssystemet:

Ökning / minskning av blodtryck, hypertensiv kris, hyperemi, blekhet i huden

Av andningsorganen, bröstet och mediastinum:

Luftvägsinfektioner, halsont, hosta, andnöd, apné.

Från mag-tarmkanalen:

Dyspepsi, dysgeusia (metallisk smak i munnen), aptitlöshet, illamående, kräkningar, flatulens, diarré, magsmärta, munntorrhet eller hypersalivering.

På huden och underhuden:

Utslag, allmänna / makulära / papulära utslag, klåda.

På muskel- och skelettsystemets sida:

Ryggsmärta, muskelsvaghet, muskelkramper.

Från njurarna och urinsystemet:

Allmänna störningar och reaktioner på injektionsstället:

Allmän svaghet, frossa, asteni, ödem, svullnad i ansiktet, svullnad i benen, känsla av värme, känsla av kyla, kall svett.

Dyslipidemi, ökat C-reaktivt protein, EKG-abnormiteter, hjärtacceleration, eosinofili.

Förvaringsförhållanden

Mildronate behöver inte speciella lagringsförhållanden.

Förvaras vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Förvara i originalförpackningar för skydd mot fukt..

När det gäller läkemedlet bör lagring av Mildronate utföras utom räckhåll för barn..

Förpackning

Mildronate frisättningsform: 10 kapslar i en blister, 2 eller 6 blåsor i en kartong.

För läkemedlet Mildronate är abstraktet avsett för referens. Innan du använder läkemedlet ska du rådfråga en läkare.

Bruksanvisning MILDRONAT (MILDRONATUM)

Släpp form, sammansättning och förpackning

Hårda gelatinkapslar, vita; kapselinnehåll - vitt kristallint pulver med svag lukt, hygroskopiskt.

1 lock.
meldonium (3- (2,2,2-trimetylhydrazinium) propionat-dihydrat)250 mg

Hjälpämnen: torkad potatisstärkelse, kiseldioxid, kalciumstearat.

Kapselns skalkomposition: titandioxid (E171), gelatin.

10 stycken. - blåsor (4) - förpackningar.

mössor. 500 mg: 20 eller 60 st.
Reg. No: 7304/05/10 of 04/27/2010 - Effektiv

Hårda gelatinkapslar, vita; kapselinnehåll - vitt kristallint pulver med svag lukt, hygroskopiskt.

1 lock.
meldonium (3- (2,2,2-trimetylhydrazinium) propionat-dihydrat)500 mg

Hjälpämnen: torkad potatisstärkelse, kiseldioxid, kalciumstearat.

Kapselns skalkomposition: titandioxid (E171), gelatin.

10 stycken. - blåsor (2) - förpackningar.
10 stycken. - blåsor (6) - förpackningar.

lösning d / injektion. 500 mg / 5 ml: amp. 10 stycken.
Reg. No: 7397/95/99/2000/05/09/10 av 29 juli 2010 - Effektiv

Injektion, klar, färglös.

1 ml1 amp.
3- (2,2,2-trimetylhydrazinium) propionat-dihydrat100 mg500 mg

Hjälpämnen: vatten för och.

5 ml - ampuller (5) - plastcellförpackning (2) - kartongförpackningar.

lösning d / injektion. 500 mg / 5 ml: amp. 10 stycken.
Reg. No: 7397/95/99/2000/05/09/10 av 29 juli 2010 - Effektiv

Injektion, klar, färglös.

1 ml1 amp.
3- (2,2,2-trimetylhydrazinium) propionat-dihydrat100 mg500 mg

Hjälpämnen: vatten för och.

5 ml - ampuller (5) - plastcellförpackning (2) - kartongförpackningar.

farmakologisk effekt

Ett läkemedel som förbättrar ämnesomsättningen. Det är en strukturell analog till föregångaren till karnitin-gamma-butyrobetain (GBB), i vilken en väteatom ersätts av en kväveatom.

Det antas att det finns två mekanismer för effekten av Mildronate på kroppen

1. Effekt på karnitinsyntes

Som ett resultat av hämningen av aktiviteten av butyrobetainhydroxylas minskar Mildronate biosyntesen av karnitin och hämmar transporten av långkedjiga fettsyror genom cellmembranet, vilket förhindrar ackumulering av aktiverade derivat av ooxiderade fettsyror, acylkarnitin och acylcoenzyme A, i celler, som har uttalade detergentegenskaper. Under ischemi, återställer Mildronate balansen mellan syretillförsel och konsumtion i celler, eliminerar ATP-transportstörningar, samtidigt som en alternativ energikälla aktiveras - glykolys, som utförs utan ytterligare syreförbrukning.

Med ökad belastning, som ett resultat av intensiv energiförbrukning i cellerna i en frisk kropp, inträffar en tillfällig minskning av halten fettsyror, främst karnitin. Det är känt att karnitinbiosyntes regleras av dess plasmanivå och stress, men beror inte på koncentrationen av karnitinprekursorer i cellen. Eftersom Mildronate hämmar omvandlingen av GBB till karnitin, leder detta till en minskning av nivån av karnitin i blodet, vilket i sin tur aktiverar syntesen av karnitinprekursorn - GBB.

Med en minskning av koncentrationen av Mildronate återställs karnitinbiosyntesprocessen och koncentrationen av fettsyror i cellen normaliseras. Således genomgår cellerna regelbunden träning, vilket bidrar till deras överlevnad under förhållanden med ökad belastning, i vilken fettsyrainnehållet i dem regelbundet reduceras, och när belastningen minskas återställs fettsyrahalten snabbt. Under förhållanden med verklig överbelastning överlever celler tränade med Mildronate under förhållanden där otränade celler dör.

2. Medlarfunktion för ett hypotetiskt GBB-ergiskt system

Det har antagits att i kroppen finns ett tidigare inte beskrivet system för överföring av nervimpulser - GBB-ergiska systemet, som ger överföring av nervimpulser till somatiska celler. Medlaren för detta system är den omedelbara föregångaren till karnitin - en GBB-ester. Som ett resultat av esterasverkan ger denna mediator en elektron till cellen och överför därmed en elektrisk impuls och förvandlas till GBB.

Syntesen av GBB är möjlig i alla somatiska celler i kroppen. Hastigheten regleras av intensiteten hos stimulansen och energikostnaderna, som i sin tur beror på koncentrationen av karnitin. Därför, med en minskning av karnitinkoncentrationen, stimuleras syntesen av GBB. Med en ökning av koncentrationen av en medlar (GBB ester) på någon plats i kroppen, med deltagande av det centrala nervsystemet, aktiveras regleringsmekanismer som är "ansvariga" för det.

Således finns det i kroppen en ekonomisk reaktionskedja som ger ett adekvat svar på irritation eller stress:

  • det börjar med att ta emot en signal från nervfibrerna (i form av en elektron), följt sedan syntesen av GBB och dess ester, som i sin tur överför signalen till membranen i somatiska celler. Somomatiska celler som svar på irritation syntetiserar nya molekyler, vilket ger signalutbredning. Efter detta kommer den hydrolyserade formen av GBB med deltagande av aktiv transport in i levern, njurarna och testiklarna, där det förvandlas till karnitin.

Som nämnts tidigare är Mildronate en strukturell analog av GBB, där en väteatom ersätts av en kväveatom. Eftersom Mildronate kan utsättas för GBD-esteras, kan det fungera som en hypotetisk "mediator". GBB-hydroxylas påverkar emellertid inte mildronat och därför, när det införs i kroppen, ökar inte koncentrationen av karnitin utan minskar. Eftersom Mildronate själv fungerar som en "mediator" av stress, och också ökar innehållet i GBD, bidrar det till utvecklingen av kroppens respons. Som ett resultat ökar också den övergripande metaboliska aktiviteten i andra system, till exempel det centrala nervsystemet..

Resultaten från experimentella studier

I experiment på bedövade katter undersöktes effekten av mildronat på hjärt-kärlsystemets prestanda. Det visade sig att i ett stort antal doser ökar läkemedlet det volymetriska blodflödet, systoliska och minutvolymer, inte har någon signifikant effekt eller reducerar venöstrycket något. Dessa data indikerar en positiv effekt av Mildronate på myokardiell kontraktil funktion..

Mildronat har en skyddande effekt vid myokardial hypoxi. I experiment med isolerade atri hos kanin konstaterades det att läkemedlet efter upphörandet av hypoxiska effekter påskyndar återställningen av myokardiell kontraktion till en normal nivå.

I en annan serie experiment med anestesierade vita råttor, avslöjades det att införandet av Mildronate före experimentets start eliminerar ökningen av ischemi (ST-segmenthöjning) efter ligering av vänster kranskärl, reducerar motsvarande fokus på hjärtattack och ökar livslängden hos djur. Med upprepad administrering av läkemedlet inom 10 dagar, hittades en uttalad (mer än två gånger i jämförelse med kontrollen) minskning av hjärtattackens fokus i hjärtattacken.

Mildronat som är effektivare än nifedipin förhindrar utvecklingen av hjärtarytmier, inklusive ventrikelflimmer, hos råttor efter ligering av koronarartärerna.

Vid tillstånd av "underlättad" experimentell hjärtinfarkt (ligering av vänster kranskärl under ≤ 1 h) hos hundar eliminerar läkemedlet ischemiska EKG-förändringar.

Mildronate skyddar myokardiet från skadliga effekter av katekolaminer och alkohol.

I experiment på råttor konstaterades att preliminär administrering av Mildronate i 50% av djuren helt eliminerar EKG-förändringar orsakade av isoproterenol (isadrin) och epinefrin (adrenalin). Histologisk undersökning av råttmyokardium indikerar att, när det gäller epinefrin, mildronat skyddar myokardceller, förhindrar utvecklingen av irreversibla förändringar i kardiomyocyter och hjälper till att återställa den normala strukturen i myokardiet.

I experimentella studier visade det sig att de toxiska koncentrationerna av etylalkohol orsakade av myokardskada i princip inte skiljer sig från de som orsakats av ischemi eller stress. Det kan antas att detta beror på likheten mellan verkningsmekanismerna hos faktorer som påverkar hjärtvävnad. Beviset på att Mildronate reducerar hjärtskador orsakade av etanol motiverar användningen av läkemedlet för att korrigera funktionella och organiska störningar i kroppen vid kronisk alkoholförgiftning.

Det konstaterades experimentellt att Mildronate ungefär 5 gånger minskar den spännande effekten av etylalkohol. Under villkoren för "fritt val" minskar Mildronate konsumtionen av etylalkohol av försöksdjur med 80-100%.

I djurförsök observerades den antihypoxiska och cerebrala blodflödesförbättrande effekten av läkemedlet. Det konstaterades att Mildronate har en positiv effekt på ischemi i hjärnvävnad. Läkemedlet optimerar distributionen av cerebralt blodflöde till förmån för isocemi-foci, ökar neurons resistens mot hypoxi. Så i experiment på råttor eliminerade läkemedlet delvis eller fullständigt EEG-förändringar efter ocklusion av halspulsåren. Mildronate har en aktiverande effekt på det centrala nervsystemet:

  • ökad motorisk aktivitet och fysisk prestanda, markerad stimulering av motoriska reaktioner, liksom en anti-stress-effekt, manifesterad i stimulering av det sympatiska nervsystemet, ökade nivåer av katekolaminer i hjärnan och binjurarna, en skyddande effekt mot förändringar i inre organ orsakade av stress.

Resultaten från experimentella studier indikerar effektiviteten av Mildronate och möjligheten att använda den i cerebrovaskulär patologi.

Resultat av klinisk prövning

Analys av kliniska data om behandlingen av stabil angina pectoris med Mildronate antyder att under påverkan av läkemedlet minskar anfallens frekvens och intensitet, och mängden nitroglycerin som används minskas också. Läkemedlet har en uttalad antiarytmisk effekt i närvaro av koronar hjärtsjukdom och ventrikulära extrasystoler och är mindre effektiv i supraventrikulära extrasystoler. Särskilt anmärkt är läkemedlets förmåga att minska syreförbrukningen i vila, vilket anses vara en indikator på effektiviteten av antianginal behandling av kranskärlssjukdom. Mildronat har en gynnsam effekt på aterosklerotiska processer i kranskärl och andra perifera kärl som ett resultat av sänkning av det totala plasmakolesterolet och aterogenicitetsindex.

Mildronats roll i behandlingen av kronisk hjärtsvikt på grund av koronar hjärtsjukdom har analyserats på grundval av ett ganska stort antal kliniska studier som indikerar att läkemedlet ökar träningstoleransen och mängden arbete som utförs av patienter som lider av hjärtsvikt.

I en separat studie av det lettiska och Tomsk institutet för kardiologi studerades effektiviteten av Mildronate vid hjärtsvikt med måttlig svårighetsgrad (funktionell klass II enligt NYHA-klassificeringen). Efter behandling med Mildronate tilldelades 59-78% av patienterna med en initial diagnos av hjärtsvikt i funktionell klass II till funktionell grupp I.

Det konstaterades att Mildronate förbättrar myotardens inotropa funktion och ökar träningstoleransen, förbättrar livskvaliteten för patienter utan att orsaka allvarliga biverkningar. Det noteras dock att Mildronate kan orsaka måttlig arteriell hypotoni, allergiska hudreaktioner, huvudvärk och en känsla av obehag i magen. Vid svår hjärtsvikt bör Mildronate förskrivas i kombination med traditionella läkemedel som används för att behandla denna sjukdom..

En god klinisk effekt av Mildronate manifesterades hos patienter med kardialgi, som utvecklades som ett resultat av klimakteriet och matminskad fetma..

Under kliniska tillstånd visade det sig att med behandlingen av Mildronate minskar frekvensen av återfall av alkoholism. Mildronate har visat sig stoppa alkoholuttagssyndromet..

Mildronate är ett effektivt verktyg för komplex behandling av akuta och kroniska cerebrovaskulära störningar (ischemisk stroke, kronisk cerebrovaskulär insufficiens). Det konstaterades att Mildronate normaliserar tonen och motståndet hos kapillärer och artärerna i hjärnan, återställer deras reaktivitet.

Effekten av Mildronate på rehabiliteringsprocessen hos patienter med neurologiska störningar (efter tidigare sjukdomar i hjärnkärlen, hjärnoperationer, fästingburen encefalit) studerades..

Resultaten av att testa den terapeutiska effekten indikerar en positiv, dosberoende effekt av läkemedlet på återställande av fysisk prestanda och funktionell oberoende hos patienter under återhämtningsperioden. En analys av förändringar i individuella och integrerade intellektuella funktioner avslöjade en positiv effekt av Mildronate på återhämtningen av intellektuella funktioner under rehabiliteringsperioden. Det konstaterades att Mildronate förbättrar livskvaliteten för konvalescenter (främst till följd av återställande av fysiska funktioner), och också hjälper till att eliminera psykiska störningar hos patienter.

Under rehabiliteringsperioden har Mildronate en positiv effekt på regressionen av störningar i nervsystemet hos patienter med neurologiskt underskott. Det allmänna neurologiska tillståndet hos patienterna förbättras (minskning av hjärnskador och reflexers patologi, regression av pares, förbättrad koordination av rörelser och autonoma funktioner).

I kliniken och idrottsmedicinens praktik bekräftas experimentella data om Mildronates förmåga att öka arbetskapaciteten och påskynda återhämtningsprocesserna efter intensiv fysisk ansträngning. Dessa egenskaper hos läkemedlet kännetecknas av förbättrad tolerans för träningsbelastningar, eliminering av känslor av trötthet, en kraftig kraft. Dessutom minskar läkemedlet emotionell och mental stress (försvinnandet av apati och irritabilitet efter ansträngning i träning och tävling).

Mildronate är låg giftigt. När den aktiva substansen administrerades till möss och råttor via munnen överskred LD50-värdet 18 000 mg / kg. Upprepad administration av mildronat till råttor och hundar i 6 månader orsakade inte negativa förändringar i kroppsvikt, blodkomposition, biokemiska parametrar för blod och urin hos djur. I höga doser orsakade Mildronate blödningar i levern och njurarna hos hundar, utan att det påverkade funktionen hos dessa organ.

Vid undersökning av den specifika toxiciteten hos Mildronate observerades inga teratogena och embryotoxiska effekter. Läkemedlet har inga mutagena och cancerframkallande egenskaper. I djurförsök detekterades inte en allergisk effekt.

farmakokinetik

Farmakokinetik har studerats i experimentella djurstudier med oral, intramuskulär eller intravenös administrering av den aktiva substansen märkt med en radioaktiv isotop 14 C.

Cmax av den aktiva substansen i blodplasma uppnåddes inom 1-2 timmar efter administrering. Oral biotillgänglighet av läkemedlet är 78%.

Den aktiva substansen genomgår biotransformation:

  • 2 metaboliter identifierades i urinen från försöksdjur. Intensiteten av läkemedelsmetabolismen framgår av det faktum att det mesta av 14C frigörs med utandad luft i form av 14 CO 2. I olika vävnader av försöksdjur kvarstod radioaktivitet (i form av 14 ° C) under lång tid (mer än 4 veckor). Det är möjligt att detta indikerar införlivandet av metaboliter i djurvävnad.

Nedsöndring av njurar spelar en betydande roll vid eliminering av Mildronate och dess metaboliter..

På elimineringskurvan för radioaktiva produkter kan två faser särskiljas: snabb a-fas och långsam ß-fas, som uppenbarligen är associerad med olika kinetik för den aktiva substansen och dess metaboliter. Hos kaniner, efter oral administrering av läkemedlet, är T 1/2 i a-fasen 2,1 timmar, i p-fasen är det 21 timmar, efter iv-administration är det 0,7 respektive 14,8 timmar. Hos hundar efter administrering av iv är T 1/2 i a-fasen 1,3 timmar, i p-fasen är det 14,3 timmar

Indikationer för användning

  • vid komplex behandling av koronar hjärtsjukdom (angina pectoris, hjärtinfarkt), kronisk hjärtsvikt, dishormonal kardiomyopati;
  • som del av komplex behandling av akuta och kroniska cerebrovaskulära störningar (stroke och cerebrovaskulär insufficiens);
  • hemoftalmus, näthinnblödningar i olika etiologier;
  • trombos i den centrala näthinnan och dess grenar;
  • retinopatier av olika etiologier (diabetiker, hypertoniska);
  • abstinenssyndrom vid kronisk alkoholism (i kombination med specifik terapi för alkoholism);
  • minskad prestanda;
  • fysisk stress (inklusive idrottare).

Dosering

På grund av möjligheten att utveckla en spännande effekt rekommenderas läkemedlet att användas på morgonen.

För hjärt-kärlsjukdomar som en del av komplex behandling förskrivs läkemedlet 0,5-1 g / dag oralt eller iv (5-10 ml av en injektionslösning med en koncentration av 500 mg / 5 ml), användningsfrekvensen är 1-2 gånger / dag. Behandlingstiden är från 4 till 6 veckor.

Med kardialgi mot bakgrund av dishormonal myokardial dystrofi förskrivs Mildronate oralt 250 mg 2 gånger / dag. Behandlingsvaraktigheten är 12 dagar.

I fall av cerebrovaskulär olycka i den akuta fasen administreras läkemedlet iv 500 mg 1 gång / dag under 10 dagar, sedan byter de till att ta läkemedlet oralt med 0,5-1 g / dag (ta hela dosen på en gång eller delas upp i 2 doser). Varaktigheten av den allmänna terapiförloppet är från 4 till 6 veckor.

Vid kroniska störningar i cerebral cirkulation tas läkemedlet oralt vid 0,5-1 g / dag. Varaktigheten av den allmänna terapiförloppet är från 4 till 6 veckor. Upprepade kurser föreskrivs individuellt efter att ha konsulterat en läkare 2-3 gånger per år.

För vaskulär patologi och dystrofiska sjukdomar i näthinnan administreras Mildronate parabulbart i en 0,5 ml injektionsvätska, lösning med en koncentration av 500 mg / 5 ml under 10 dagar.

För mental och fysisk ansträngning administreras Mildronate oralt vid 250 mg 4 gånger / dag eller iv vid 0,5 g 1 gång / dag. Behandlingsvaraktigheten är från 10 till 14 dagar. Om det behövs, upprepa behandlingen efter 2-3 veckor.

Idrottare rekommenderas att använda 0,5-1 g 2 gånger / dag före träning. Kursens varaktighet under förberedelseperioden är från 14 till 21 dagar, under tävlingen - från 10 till 14 dagar.

Vid kronisk alkoholism förskrivs läkemedlet oralt 500 mg 4 gånger / dag, iv - 500 mg 2 gånger / dag. Behandlingstiden är från 7 till 10 dagar.

Bieffekter

Från det kardiovaskulära systemet:

  • sällan - takykardi, förändringar i blodtrycket.

Från sidan av centrala nervsystemet:

  • sällan - psykomotorisk agitation.

Från matsmältningssystemet:

  • sällan - dyspeptiska fenomen.

Allergiska reaktioner:

  • sällan - klåda i huden, rodnad, utslag, svullnad.

Kontra

  • ökat intrakraniellt tryck (inklusive i fall av nedsatt venutflöde, intrakraniella tumörer);
  • överkänslighet mot läkemedlet.

Graviditet och amning

Mildronats säkerhet under graviditeten har inte bevisats. För att undvika eventuella biverkningar på fostret bör läkemedlet inte förskrivas under graviditet.

Det är inte känt om läkemedlet utsöndras i bröstmjölk. Om det är nödvändigt att använda Mildronate under amning bör frågan om att stoppa amningen avgöras.

speciella instruktioner

Använd med försiktighet under lång tid hos patienter med kroniska lever- och njursjukdomar..

Många års erfarenhet av behandling av akut hjärtinfarkt och instabil angina vid kardiologiska avdelningar visar att Mildronate inte är ett första läkemedel mot akut koronarsyndrom.

Pediatrisk användning

Otillräcklig information om användning av Mildronate hos barn.

Påverkan på förmågan att köra fordon och kontrollmekanismer

Det finns inga data om biverkningarna av Mildronate på frekvensen av psykomotoriska reaktioner..

Överdos

Fall av en överdos av Mildronate beskrivs inte. Läkemedlet är lågt giftigt och orsakar inte biverkningar som är farliga för patientens hälsa..

Farmakologisk interaktion

Med samtidig användning förbättrar effekten av koronar dilatatorer, antihypertensiva läkemedel, hjärtglykosider.

Mildronat kan kombineras med antianginala läkemedel, antikoagulantia, blodplättar, antiarytmika, diuretika, bronkodilatorer.

På grund av den möjliga utvecklingen av måttlig takykardi och arteriell hypotoni bör försiktighet iakttas i kombination med nitroglycerin, nifedipin, alfa-blockerare, antihypertensiva läkemedel och perifera vasodilatatorer.

Apoteks semestervillkor

Receptbelagt läkemedel.

Lagringsvillkor för läkemedlet

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, på en torr plats vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Frys inte injektionen.

Läkemedlets hållbarhet

Kontakter för samtal

GRINDEX JSC, representationskontor, (Lettland)

Representativt kontor för JSC "Grindeks"
i Vitryssland

220030 Minsk, Engels St. 34A, av. 728
Tel./fax: (375-17) 210-20-16

Publikationer Om Hjärtrytmen

HCG-analys: varför donera, som visar och vad som är rollen under uppfödningsperioden?

Under de första veckorna av graviditeten genomgår en kvinna en serie kliniska undersökningar, från bloddonation till ultraljud.

Intravenösa katetrar: storlekar, typer, fixering. Intravenös perifer kateter

Läkemedel kan injiceras direkt i blodet med hjälp av intravenösa katetrar. De installeras en gång och kan köras flera gånger.